艾里莫芬烷型倍半萜是由15个碳原子组成的双环倍半萜,主要从菊科植物橐吾属植物中提取,具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等生物活性.艾里莫芬烷型倍半萜的基本结构类型主要包括内酯环、二聚体、呋喃环、降碳型和C19等.本文综述了艾里莫芬烷型倍半萜的相关结构及其潜在的细胞毒性,阐述其特定化学结构特点对抗肿瘤活性的影响,以期为研究其抗肿瘤的临床治疗效果提供参考.

目的 评价湖北金粟兰中倍半萜二聚体化合物(+)-chlorahupetenesB[(+)-CHB]对脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞(RAW264.7)炎症反应的影响及作用机制.方法 RAW264.7细胞分为对照组(给予等体积DMSO)、模型组(给予等体积DMSO)、地塞米松磷酸钠注射液(Dex,阳性对照,1μmol·L-1)组和(+)-CHB低、中、高浓度(5、10、20μmol·L-1)组.各组分别加入相应药物孵育细胞1h,除对照组外,其余组加入LPS(1 μg·mL-1)诱导24h造成炎症应答模型.细胞增殖检测法用于评估细胞活力;Griess反应检测一氧化氮(NO)浓度;酶联免疫分析检测炎症细胞因子肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-1β、IL-6的生成;实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测IL-1β、NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)、环氧合酶-2(COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、IL-6和TNF-α mRNA表达;Western blotting检测Toll样受体4(TLR4)、髓样分化因子88(MyD88)、核因子κB(NF-κB)p65、p-NF-κB p65、NLRP3、嘌呤能受体(P2X7)蛋白表达水平.结果 与模型组比较,(+)-CHB减少了梭形细胞数量,使大部分细胞恢复正常形态;显著抑制NO、TNF-α、IL-6、IL-1β生成(P＜0.01),显著降低 COX-2、iNOS、IL-6、TNF-α、NLRP3、IL-1β mRNA 水平(P＜0.05、0.01);显著降低 TLR4、MyD88、NF-κB p65、p-NF-κB p65、NLRP3、P2X7蛋白表达水平(P＜0.05、0.01).结论 (+)-CHB通过抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路和P2X7/NLRP3/IL-1β炎症小体轴激活缓解LPS诱导的巨噬细胞炎症反应.

愈创木烷型倍半萜是以3 个异戊二烯单元构成4,10-二甲基-7-异丙基取代的[5,7]并环结构为基本母核的一类化合物.按照官能团差异及聚合度,可分为简单愈创木烷型、愈创木内酯型、二聚体及三聚体.天然来源的愈创木烷型倍半萜广泛分布于植物、真菌及海洋生物中,尤其常见于菊科、姜科、瑞香科、唇形科、泽泻科等植物中.该类化合物具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、神经保护等多种生物活性.该文对近 10 年(2013-2022 年)新分离鉴定的 339 个愈创木烷型倍半萜的化学结构及生物活性进行归纳总结,以期为愈创木烷型倍半萜类成分的深入研究和开发利用提供参考.

利用多种色谱分离方法和波谱学鉴定方法对宽叶金粟兰乙酸乙酯部位的化学成分进行了分离鉴定,并借助药理学方法对其中得到的部分化合物进行了抗乳腺癌转移活性的初步筛选.总共从宽叶金粟兰乙酸乙酯部位中分离得到15个倍半萜及其二聚体类化合物,分别鉴定为zedoarofuran(1),chlorajapolide D(2),4β,8β-dihydroxy-5α (H)-eudesm-7(11)-en-8,12-olide(3),curcolonol(4),lasianthuslactone A(5),chlomultin C(6),(1E,4Z)-8-hydroxy-6-oxogermacra-1 (10),4,7(11)-trieno-12,8-lactone (7),shizukanolide E(8),shizukanolide F (9),9α-hydroxycurcolonol(10),shizukaol B(11),shizukaol C(12),cycloshizukaol A(13),sarcandrolide B(14),henriol A(15).其中化合物2,8～10为首次从该属植物中分离得到,化合物2,5,8～10,12,14为首次从该植物中分得.并对所分得量较大的5个化合物进行了抗乳腺癌转移活性筛选,其中化合物4,11,12表现出较强的活性.

采用聚酰胺柱色谱,反相硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱技术从平滑苍耳果实乙醇提取物中分离得到7个化合物,通过波谱学技术鉴定它们的结构分别为pungiolide O(1),蚱蜢酮(grasshopper ketone,2),icariside F2(3),7-[(β-D-apiofuranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl)oxymethy]-8,8-dimethyl-4,8-dihydrobenzo[1,4] thiazine-3,5-dione (4),(6R,9S)-3-oxo-α-ionolβ-D-glucopyranoside(5),4-咖啡酰奎宁酸甲酯(cryptochlorogenic acid methyl ester,6),3-咖啡酰奎宁酸甲酯(chlorogenic acid methyl ester,7).其中,化合物1为新化合物.

蕨素类成分是一类具有1H-茚-1-酮母核结构的倍半萜类化合物,在蕨类植物中分布广泛,是该类植物的特征性成分.迄今已报道151个天然蕨素类成分,按其母核的碳原子数目,可分为13碳、14碳和15碳蕨素及蕨素二聚体,主要具有抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病等作用.本研究参考相关文献,对蕨素类成分及其药理活性方面的研究进展进行综述,以期为其开发应用提供参考.

天名精属植物中含有多种倍半萜类成分,迄今为止从该属植物的全草及果实中至少发现了201个倍半萜类化合物,其中吉马烷型倍半萜86个,桉叶烷型倍半萜30个,愈创木烷型倍半萜29个,倍半萜二聚体23个,伪愈创木烷型倍半萜9个,卡拉布烷型倍半萜9个,苍耳烷型倍半萜7个,无内酯环倍半萜6个,艾里莫芬烷型倍半萜1个,十二烷型倍半萜1个.研究表明这些倍半萜具有多种药理活性,包括抗肿瘤,抗炎,抗菌,抗寄生虫,杀虫,抗病毒等.该文对天名精属植物中的201个倍半萜类化合物及其生物活性进行分类归纳,以期为天名精属植物的深入研究与应用开发提供参考.

目的 研究一枝蒿的药理作用及其物质基础.方法 从化学成分、药理作用、定性定量分析等方面对近年来一枝蒿的研究结果进行综述.结果 从一枝蒿药材中鉴定的化合物有倍半萜类化合物30余种、黄酮类50余种、愈创吡啶倍半萜类生物碱15种、愈创木烷型倍半萜二聚体类化合物12种.一枝蒿具有解毒、抗过敏、抗菌、抗病毒及保肝等功效,主治感冒、咽炎、荨麻诊及肝炎等.结论 一枝蒿是传统的维吾尔药材,在新疆民间沿用悠久,今后应加大对其综合利用开发,对药材物质基础开展系统性研究,发现其新的药用价值.

除经典的抗疟疾活性外,青蒿素类化合物还具有潜在的体内外抗肿瘤活性.研究表明,青蒿素母核中的倍半萜内酯结构片段可在肿瘤细胞血红素二价铁离子的作用下发生开环反应,产生能抑制肿瘤转移、肿瘤相关信号通路和血管生成的高活性自由基,促使肿瘤凋亡.青蒿素单核衍生物往往由于抗肿瘤活性较低等因素限制了这类化合物在抗肿瘤领域的应用,而青蒿素二聚体和杂合体则普遍具有更高的体内外抗肿瘤活性和良好的药代动力学性质,引起了药物化学家的极大兴趣.本文着重介绍了近五年来基于青蒿素母核的二聚体和杂合体在抗肿瘤领域的最新研究进展,以启迪药物化学家更合理的设计此类化合物.