水蓼为蓼科蓼属植物水蓼( Polygonum hydropiper L.)的干燥全草，主要含黄酮类和倍半萜类、挥发油等化学成分，综述近年来国内外水蓼药理作用的研究现状，认为其具有抗氧化、抗炎镇痛、抗菌、抗肿瘤、降血糖、抑制胆碱酯酶等药理作用。

5种化学型樟树在医药、化工、香精香料等领域具有重要的价值,这与其含有丰富的萜类成分密切相关.经统计,在5种化学型樟树中已报道的萜类成分共有184种,包括单萜94种、倍半萜88种和二萜2种,这些萜类化合物中除了共有成分7种以外,特有成分油樟型樟树有18种、脑樟型樟树有7种、芳樟型樟树有27种、龙脑樟型樟树有41种以及异樟型樟树有25种.5种化学型樟树具有抗菌、抗炎、抗肿瘤和抗病毒等作用,因此备受人们的关注.本文对近30年5种化学型樟树中萜类成分及药理活性研究进行总结分析,并对其萜类化合物的药物开发进行讨论与展望,以期为不同化学型樟树的深入研究与开发提供参考.

对节肢动物鼠妇内生真菌Talaromyces malicola的次生代谢产物进行研究,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、半制备液相色谱等进行分离纯化,共从鼠妇内生真菌T.malicola发酵物的乙酸乙酯部位中分离鉴定出 11 个化合物.结合核磁共振波谱、高分辨质谱、紫外、红外以及圆二色谱等分析方法确定了化合物的结构,分别为talarosesquiterpene A(1)、(3β,5α,6α,15α,22E)-5,6-epoxyergosta-8(14),22-diene-3,7,15-triol(2)、vermistatin(3)、hydroxyvermistatin(4)、bercheminol A(5)、penicillide(6)、lunatinin(7)、penipurdin A(8)、emodin(9)、BE-25327(10)、(-)-regiolone(11).化合物 1 为新的diaporol型倍半萜类化合物,化合物 2、4～5、7～11 为首次从篮状菌属真菌中分离得到.

背景:课题组前期研究发现二仙丸加减方可以缓解胶原诱导性关节炎大鼠炎症反应,但其作用机制尚需进一步验证.目的:分析二仙丸加减方入血成分,观察二仙丸加减方含药血清对J774A.1巨噬细胞焦亡的影响.方法:①二仙丸加减方入血成分分析:采用超高效液相色谱-高分辨质谱(UHPLC-HRMS)对二仙丸加减方及入血成分进行检测和鉴定.②二仙丸加减方含药血清对J774A.1巨噬细胞焦亡的影响:采用分子对接技术对二仙丸加减方入血成分倍半萜类化合物与NLRP3进行初步验证.将J774A.1巨噬细胞随机分为空白对照组、脂多糖+三磷酸腺苷组及脂多糖+三磷酸腺苷+二仙丸加减方含药血清低(2.5%)、中(5%)、高(10%)剂量组.根据试剂盒说明书检测各组细胞上清液中乳酸脱氢酶释放情况;ELISA检测各组细胞上清液中白细胞介素1β、白细胞介素18水平;Hoechst/PI染色法检测各组细胞膜受损情况;Western blot检测各组细胞中NLRP3、Caspase-1、GSDMD及GSDMD-N蛋白表达水平.结果与结论:①共鉴定出二仙丸加减方药效成分32个,入血成分21个,其中入血成分主要包括多种倍半萜类化合物;②分子对接结果显示3-O-Acetyl-13-deoxyphomenone、Incensol oxide、Atractylenolide III、Rupestonic acid、3,7-Dihydroxy-9,11-eremophiladien-8-one与NLRP3之间结合活性较好;③与空白对照组相比,脂多糖+三磷酸腺苷组细胞上清中乳酸脱氢酶活性及白细胞介素1β、白细胞介素18水平均显著升高(P<0.001),Hoechst/PI染色可见PI阳性细胞数量显著增加.脂多糖+三磷酸腺苷+二仙丸加减方含药血清各组上述指标均显示不同程度降低;④与空白对照组相比,脂多糖+三磷酸腺苷组NLRP3、Caspase-1、GSDMD及GSDMD-N蛋白表达显著升高(P<0.05);与脂多糖+三磷酸腺苷组相比,脂多糖+三磷酸腺苷+二仙丸加减方含药血清各组细胞中NLRP3、Caspase-1、GSDMD及GSDMD-N蛋白表达均有不同程度降低(P<0.05),且具有一定的剂量依赖性.结果表明:二仙丸加减方含药血清可能通过调控NLRP3/Caspase-1/GSDMD通路抑制J774A.1巨噬细胞焦亡.

橙花叔醇是一种倍半萜类天然产物,具有多种药理作用,对神经损伤具有良好的保护特性.橙花叔醇发挥神经保护作用机制包括抑制氧化应激、抑制炎症反应、改善神经递质和抑制细胞凋亡、调节细胞色素P450 酶活性.总结了橙花叔醇的神经保护作用机制的研究进展,为橙花叔醇在神经系统疾病治疗中的应用提供理论依据.

目的 研究川西合耳菊Synotis solidaginea的化学成分.方法 采用硅胶、聚酰胺、反相C18柱色谱及制备高效液相色谱等技术进行分离纯化;根据波谱数据和文献对比进行化合物结构鉴定.结果 从川西合耳菊的醋酸乙酯萃取部位共分离得到 18 个化合物,分别鉴定为(2R,4S,5R,8R,10S)-2-angeloyloxy-8,10-dihydroxy-eremophil-7(11)-en-8,12-olide(1)、(1R,4S,5S,6S,8R,10S)-1,10-epoxy-6,8-dihydroxy-eremophil-7(11)-en-8,12-olide(2)、(4S,5R,8S,10S)-8,10-dihydroxy-eremophil-7(11)-en-8,12-olide(3)、(4S,5R,8R,10S)-10-hydroxy-eremophil-7(1 1)-en-8,12-olide(4)、橐吾内酯(5)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(6)、异绿原酸C(7)、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(8)、异绿原酸A(9)、1,4-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(10)、绿原酸(11)、咖啡酰苹果酸(12)、咖啡酸甲酯(13)、反式咖啡酸(14)、山柰酚-3-O-(6"-O-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、紫云英苷(16)、2-苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)、桦褐孔菌二糖(18).结论 化合物1为新的艾里莫芬烷倍半萜类化合物,命名为川西合耳菊内酯A;化合物2、4、5、10、12、13、15、17、18为首次从合耳菊属中分离得到.

目的 对艾绒的化学成分进行研究.方法 采用硅胶、ODS、MCI、SephadexLH-20和prepHPLC等现代色谱技术对其化学成分进行分离纯化,利用MS、NMR等现代波谱技术鉴定单体化合物结构;采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,开展新化合物的抗炎活性评价.结果 从艾绒醋酸乙酯提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为(4S,5S)-5-[(R)-5'-hydroxy-2'-methyl-3'-oxocyclopent-1'-en-1'-yl]-3-methylene-4-(3-oxobutyl)dihydrofiiran-2(3H)-one(1)、iso-seco-tanapartholide(2)、3-methoxy-tanapartholide(3)、3-acetyl-iso-seco-tanapartholide(4)、甲基条叶蓟素(5)、圣草酚(6)、泽兰黄素(7)、半齿泽兰素(8)、茵陈色原酮(9)、矢车菊黄素(10)、柚皮素(11)、高圣草酚(12)、异泽兰黄素(13).化合物1能够抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中NO的生成量,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值为(31.15±2.30)μmol/L.结论 化合物1为新化合物,并命名为1R-长叶艾菊内酯,化合物4为首次从菊科植物中分离得到;化合物1具有一定的抗炎活性.

目的 探索草珊瑚 Sarcandra glabra 叶片活性成分生物合成分子基础,合理的开发利用草珊瑚资源.方法 采用BGISEQ-500 测序平台测定草珊瑚叶片的转录组,对经过滤和Trinity组装得到的unigene进行生物信息学分析.结果 共获得了75 862个unigenes,平均长度980 bp,其中42 369个unigenes在7大公共数据库中得到成功注释,占总基因数的55.85%.21 801个unigenes被注释于细胞组分、分子功能和生物学过程3大类共55个GO条目京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)富集到2条可能与药效物质形成密切相关的通路,分别是萜类和聚酮化合物的代谢和其他次生代谢物生物合成.通过进一步挖掘发现,其中47 个unigenes可能参与萜类化合物骨架生物合成,14个unigenes可能参与倍半萜类化合物生物合成,62个unigenes可能参与黄酮类化合物生物合成.另外,转录组序列中共检测到19 690个SSR位点,其中二核苷酸重复类型所占比例最高,达到了46.63%;针对所有的SSR位点,共设计出11 209对引物.结论 很好地扩展了草珊瑚的转录组信息,为进一步解析草珊瑚活性成分生物合成途径提供了基因资源,促进草珊瑚分子育种的研究.

款冬花为菊科植物款冬Tussilago farfara L.的干燥花蕾,系中国常用大宗中药材之一,具有润肺下气、化痰止咳之功效.款冬花化学成分丰富,药用价值高,临床疗效好.然而,不同产地款冬花受环境、栽培条件等因素的影响,它们在生长状态、理化性质、药材性状及次生代谢产物积累等方面均存在不同程度的差异,尤其是各地款冬花药材中主要化学成分参差不齐,导致药材品质参差不齐.基于此,通过本草考证探明款冬花历代产区沿革,结合课题组多年对中国主产区款冬花的研究成果,并整理款冬花中主要化学成分的研究文献资料,对倍半萜类、酚酸类、黄酮类、生物碱类化学成分进行数据收集和横向归纳比较,总结不同产地款冬花成分的研究现状,从款冬花标志性成分角度窥视其成分差异,为开展不同产地款冬花的共性和个性特征研究提供数据支撑.

龙脑樟是我国首次发现的富含右旋龙脑的樟树珍稀新品种,因其具有极高的利用价值,故又被称为植物黄金.龙脑精油是通过蒸馏等方式从龙脑樟的枝、叶、果实等部位提取得到的天然香气成分,主要含有单萜和倍半萜类化合物,具有镇痛、抗炎、抗氧化、改善认知功能障碍、抑菌和杀虫等多种药理活性.作为龙脑生物医药工业产业中的高附加值产品,龙脑精油在医药领域、化工生产、食品工业等行业有很大的市场潜力.但目前关于其毒理学安全性评价资料尚不完善,其化学成分和药理作用也易受到产地、采收期、提取部位及前处理方法等多种因素的影响而存在差异,导致临床用药的安全性和疗效难以保障,这可能会对龙脑精油的合理有效利用造成一定阻碍.该文总结归纳了国内外相关文献,分析龙脑精油的发展现状,对其化学成分和药理作用进行综合概述,并进一步讨论当前研究存在的局限性和可能的解决方法,期望为龙脑精油的深度开发、临床应用提供参考,进一步推动以龙脑为核心的大健康产业链的形成与发展.