目的:考察栽培方式、产地、加工方法及外观性状对前胡中香豆素类成分含量的影响.方法:采用超高效液相色谱法,测定不同生长模式(大田栽培、山地栽培和山地野生)、产地、加工方法("统个"、薄片、不同干燥温度)及外观性状(根部分叉或不分叉)前胡中白花前胡香豆精Ⅱ、白花前胡甲素、白花前胡乙素、白花前胡素E质量分数及 4 个香豆素质量分数的和(TC).ACQUITY UPLC? BEH C18 色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm);流动相A为甲醇-四氢呋喃(60∶40)、流动相B为超纯水,梯度洗脱(0～25 min,40%～65%A);检测波长为 321 nm;柱温为 30℃;流速为 0.25 mL·min-1;进样量为 2 μL.结果:TC为山地野生>山地栽培>大田栽培;不同产地前胡的香豆素含量差异有统计学意义;不同干燥方法加工的前胡香豆素含量差异有统计学意义;根部分叉的前胡中白花前胡甲素含量显著低于不分叉的前胡.结论:前胡生产和加工过程中,应选择山地栽培,尽可能减少根部分叉,加工应选择 50℃以下"统个"干燥,该方法可以显著提高前胡中香豆素类成分的含量.

目的:对昭通彝良天麻的化学成分及其降糖活性进行研究.方法:采用正相硅胶、RP-C18及Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析等方法对昭通彝良天麻的丙酮提取物进行化学成分分离纯化,并运用现代波谱技术鉴定其结构.采用L6骨骼肌肌管细胞进行化合物降糖活性研究及对α-葡萄糖苷酶抑制剂的活性测试.结果:从昭通彝良天麻的丙酮提取物中分离纯化得到29个化合物,分别鉴定为:β-谷甾醇(1)、赛比诺啶-A(2)、邻苯二甲酸二戊酯(3)、天麻素(4)、对羟基苯甲醛(5)、4,4'-二羟基二苯基甲烷(6)、对羟基苯甲醇(7)、β-谷甾醇棕榈酸酯(8)、4,4'-二羟基二苄基醚(9)、4-羟苄基甲醚(10)、月桂酸乙酯(11)、三亚油酸甘油酯(12)、ethyl(2E,5S)-5-benzyloxy-2-tetradecenoate(13)、正十六烷(14)、n-tetratriacont-20,23-dienoic acid(15)、L-柠檬酸-1-甲酯(16)、邻苯二甲酸二异辛酯(17)、腺苷(18)、丁香酸(19)、棕榈酸(20)、α-D-呋喃果糖(21)、5-羟甲基糠醛(22)、豆甾醇(23)、n-hexacos-5,8,11-trienoic acid(24)、异芒果苷(25)、胡萝卜苷(26)、β-谷甾醇-3-O-丁 基(27)、methyl-11-methyl-10-pentadecenoate(28)、巴利森苷E(29).结论:其中,化合物3、8、11～13、15、17、21、24、27、28为首次从该植物中分离得到.化合物1、3～8、10～13、17、18、21表现出促进L6肌管细胞降糖活性,化合物11～15、20表现出对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.

为了寻找莲子心(Nelumbinis Plumula)具有心肌细胞保护活性的化学成分,本研究采用多种柱色谱技术分离和纯化莲子心的80％乙醇提取物,运用1HNMR、13C NMR等波谱技术和文献数据比对鉴定化合物结构,并对化合物进行心肌细胞保护活性筛选.从莲子心80％乙醇提取物分离纯化得到14个化合物,分别鉴定为柚皮苷(1)、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷(2)、芹菜素-6-C-β-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷(3)、木犀草素-7-O-β-D-新橙皮苷(4)、木犀草素-3'-O-β-D-葡萄糖苷(5)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、橙皮苷(7)、异夏佛塔苷(8)、松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(9)、对香豆酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、对香豆酸(11)、苯乙基6-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-β-D-葡萄糖苷(12)、淫羊藿次苷D1(13)、淫羊藿次苷F2(14).化合物1～6、9、11～14均为首次从莲子心中分离得到.黄酮类化合物1～8对缺氧/复氧损伤下的小鼠HL-1心肌细胞具有明显的保护作用,对小鼠HL-1-STAT3-Luc细胞中STAT3的表达也具有促进作用,且均具有剂量依赖性.

目的 研究中药芸香中分离鉴定的两对Z/E异构化的苯并呋喃香豆素对映异构体(+)/(-)-Rutabenzofuran A 和(+)/(-)-Rutabenzofuran B 对肝脏的保护作用.方法 以(+)/(-)-Rutabenzofuran A 和(+)/(-)-Rutabenzofuran B 为研究对象,采用脂多糖(LPS)100 ng-mL-1建立HepG2细胞的炎症模型,对4个化合物的抗肝炎活性进行初步评估.结果 在浓度10、20和40 μmol·L-1 下,4个化合物可以剂量依赖性地降低谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平及肿瘤坏死因子(TNF)-α水平,升高白细胞介素(IL-4)和IL-10水平.结论 芸香通过抑制TNF-α和促进IL-4及IL-10的产生发挥抗肝炎活性,且具有剂量依赖性,本研究为中药芸香的临床应用及药用开发提供充分的理论依据.

目的 研究涠洲岛来源的海洋真菌Penicillium sp.HD-1-1产生的次级代谢产物及其生物活性.方法 利用硅胶柱色谱和半制备液相等技术进行化合物的分离纯化,运用HRESIMS、NMR等方法对化合物的结构进行鉴定,使用CCK-8法评估化合物的细胞毒活性.结果 从涠洲岛海洋真菌Penicillium sp.HD-1-1次级代谢产物中分离鉴定了1个新的霉酚酸类化合物以及16个己知化合物,分别为6-(5-甲氧羰基-3-甲基戊-2-烯)-7-羟基-3,5-双甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮(1)、霉酚酸(2)、甲基麦考酚酸(3)、6-(5-甲氧羰基-3-甲基戊-2-烯)-3,7-二羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮(4)、6-(5-羧基-3-甲基戊-2-烯)-3,7-二羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酚-1-酮(5)、7-羟基-5-甲氧基-4-甲基-6-(3-甲基4-氧代戊基)-二氢异苯并呋喃-1-酮(6)、6-(3-羧基丁酯)-7-羟基-5-甲氧基-4-甲基苯酞-1-酮(7)、breynivosamide A(8)、伞形香青酰胺(9)、N-(N'-苯甲酰基-S*-苯丙氨酰基)-S*-苯丙氨醇苯甲酸酯(10)、(3S,6R)-6-(对-羟苯基)-1,4-二甲基-3,6-二甲硫基哌嗪-2,5-二酮(11)、(3R,6R)-6-(对-羟苯基)-1,4-二甲基-3,6-二甲硫基哌嗪-2,5-二酮(12)、(+)-新海胆灵A(13)、(3R,8S)-5,7-二羟基-3-(1-羟乙基)苯酚(14)、5,7-二甲氧基-4-甲基异苯并呋喃-1(3H)-酮(15)、saccharonol A(16)、6,8-二羟基-3-羟甲基异香豆素(17).细胞毒活性结果表明化合物2和3对人胃癌AGS细胞显示出强细胞毒活性,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值分别是0.69、1.12 μmol/L,此外化合物2对人非小细胞肺癌NCI-H1581细胞表现出中等程度的抑制活性,IC50值为17.95 μmol/L,化合物3对人结肠癌HT29细胞也显示出中等抑制活性,IC50值为19.30μmol/L.结论 化合物1为新的霉酚酸类化合物,命名为甲氧基霉酸酯.化合物2和3具有肿瘤细胞毒活性.

补骨脂Psoralea corilyfolia L.是一种常用的重要中药材,主要治疗骨质疏松症,是诸多中医的处方成分.根据现代药理学研究,补骨脂中分离鉴定出30余种化学成分,如香豆素类、黄酮类、单萜酚类、苯并呋喃类等,共同实现补骨脂的作用发挥.大量的体内及体外实验研究表明补骨脂具有广泛的药理作用,包括抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗骨质疏松、增加皮肤色素及增强机体免疫功能等作用.补骨脂中有少部分的化学成分进行了检测,指明补骨脂的潜在药理活性和临床应用价值仍需继续研究.补骨脂还可通过影响肝再生、氧化应激、胆汁酸平衡和线粒体功能障碍等途径引起肝毒性,伴随补骨脂及其复方制剂用药过程中引起肝毒性的报道日益增多,补骨脂的肝毒性也受到广泛关注.查阅国内外相关文献,从补骨脂的药理作用和毒性着手,综述该中药的研究方向和应用前景,以期为资源综合利用和进一步研究提供理论指导.

目的 研究肉豆蔻(Myristica fragrans Houtt.)石油醚与乙酸乙酯部位的化学成分及其抗炎活性.方法 综合运用正、反相硅胶,制备薄层,Sephadex LH-20凝胶,半制备液相色谱等方法进行分离纯化,并结合1H和13C NMR分析鉴定化合物的结构.采用Griess法测定化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞产生NO的抑制活性.结果 从肉豆蔻石油醚和乙酸乙酯部位分离得到15个化合物,分别鉴定为2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烷(1)、肉豆蔻异木脂素(2)、4-(2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-羟丙基)-2,6-二甲氧基苯酚(3)、(E)-4-(1-羟基-2-(2-甲氧基-4-(丙烯基)苯氧基)丙基)-2-甲氧基苯酚(4)、(-)-miliusfragrin(5)、去氢二异丁香酚(6)、反式-2,3-二氢-7-甲氧基-2-(3,4-二甲氧基苯基)-3-甲基-5-(1-(E)-丙烯基)苯并呋喃(7)、(-)-eusiderin A(8)、acetyl oleiferin C(9)、补骨脂酚(10)、3-(4-羟基-3-甲氧苯基)丙烷-1,2-二醇(11)、1-(3,4-二甲氧基苯基)丙烷-2-酮(12)、broussochalcone B(13)、bavachinin(14)Amalabaricone C(15).体外抗炎活性研究结果表明,化合物13和15对LPS诱导的RAW 264.7细胞NO释放有较强抑制活性,其IC50分别为8.57±0.11、12.01±1.27p.mol·L-1.化合物1和7显示一定的抑制活性,其IC50分别为34.48±3.05、42.76±1.53μmol·L-1.结论 化合物5、8～14为首次从该属植物中分离得到,体外抗炎活性研究结果表明,化合物13和15对LPS诱导的RAW 264.7细胞NO释放有较强抑制活性,化合物1和7显示一定的抑制活性,化合物2～6、8～12、14 无活性.

为了研究酱香型酒糟中难挥发性化学成分,实验以75％乙醇提取茅台酒糟,利用硅胶、ODS、SephadexLH-20等柱色谱及制备型HPLC对酒糟石油醚、乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,得到21个化合物.化合物经ESI-MS和NMR波谱分析技术鉴定,分别鉴定为十五烷酸(1)、十六烷酸(2)、反式-2-癸烯酸(3)、十八酸正壬酯(4)、十八酸乙酯(5)、亚油酸乙酯(6)、十二烷酸(7)、1,3-二辛酰基-2-亚油酰基甘油(8)、环(苯丙氨酸-脯氨酸)(9)、环(脯氨酸-亮氨酸)(10)、3,6-双(2-甲基丙基)-2,5-哌嗪二酮(11)、4-羟基苯乙醇(12)、2,4-二羟基苯甲酸(13)、豆甾醇(14)、2-呋喃甲酸(15)、缬氨酸(16)、L-丙氨酰-L-脯氨酸(17)、二氢槲皮素(18)、5,7,3',4'-四羟基二氢黄酮(19)、槲皮素(20)、柚皮素(21).化合物1～21为首次从酒糟中分离得到.

采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和制备型高效液相等色谱方法对石椒草属植物石椒草Boenninghiausenia sessilicarpa全草乙醇提取物的石油醚萃取部位进行分离纯化,同时根据化合物波谱数据对单体化合物进行结构鉴定.从石油醚萃取部位共分离鉴定了 15个香豆素类化合物,结构鉴定分别为:欧芹烯酮酚甲醚(1)、九里香素(2)、3-(1,1-二甲基烯丙基)-8-羟基-7-甲氧基香豆素(3)、花椒毒素(4)、异茴芹素(5)、状芸香素(6)、异去甲基呋喃羽叶芸香素(7)、欧前胡素(8)、珊瑚菜内脂(9)、白芷脑素(10)、白当归素(11)、新比克白芷内酯(12)、chalepin(13)、鲁望桔内酯(14)、3-(1,1-二甲基烯丙基)-花椒内酯(15).化合物1～3、6～10和14～15均首次从石椒草中分离得到.

目的 对广金钱草Desmodium styracifolium中的黄酮及黄酮苷类化学成分进行研究.方法 采用溶剂提取法、MCI HP20柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱、制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,并利用现代波谱技术对化合物进行结构鉴定.结果 从广金钱草醇提取物醋酸乙酯和正丁醇部位中分离得到31个黄酮及黄酮苷类化合物,分别鉴定为5,7-二羟基-2'-甲氧基-3',4'-亚甲二氧基二氢异黄酮(1)、5,7-二羟基-2',4'-二甲氧基二氢异黄酮(2)、金圣草黄素(3)、异鼠李素(4)、红车轴草素(5)、parvisoflavanone(6)、3,3'-二甲氧基槲皮素(7)、5,7,3'-三羟基4,5'-二甲氧基异黄酮(8)、5,7-二羟基-3',4'-二甲氧基黄酮(9)、eriocoumaronochromone(10)、染料木素(11)、苜蓿素(12)、3'-甲氧基大豆苷元(13)、5,7,2'-三羟基-4'-甲氧基二氢异黄酮(14)、山柰酚(15)、木犀草素(16)、大豆苷元(17)、7,3'-二羟基4,5'-二甲氧基异黄酮(18)、spicatolignan B(19)、槲皮素(20)、香豌豆酚(21)、3-甲氧基山奈酚(22)、芹菜素(23)、二氢山柰酚(24)、dalbergiodin(25)、2'-羟基染料木素(26)、木犀草苷(27)、异荭草苷(28)、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(29)、异牡荆苷(30)、维采宁-2(31).结论 化合物6～8、10、14、18～19为首次从广金钱草中分离得到,丰富了广金钱草黄酮类成分的结构类型.