目的 制备川西獐牙菜的抑菌活性部位并建立其HPLC谱效关系指纹图谱.方法 采用三相萃取法制备川西獐牙菜的活性部位,体系1用乙腈-二氯甲烷-石油醚-水(5∶1∶5∶5)、体系2用乙腈-乙酸乙酯-石油醚-水(1∶1∶2∶1)萃取;通过牛津杯法测定各部位的抑菌活性,采用Pearson相关性分析与正交偏最小二乘判别分析研究HPLC指纹图谱的谱效关系.结果 川西獐牙菜抑菌活性成分主要富集于体系1、2的中相,6个不同部位共有峰20个,其中,7、12、15、16、19、20号峰与抑菌活性呈显著正相关.结论 所用方法可有效富集川西獐牙菜的活性成分,可为川西獐牙菜抑菌活性成分的制备及质量控制与评价提供参考.

目的 筛选养心草抗肺癌活性部位.方法 运用系统溶剂法制备养心草各提取部位;体外培养肝癌A549细胞,采用MTT法检测细胞株半数抑制浓度(IC50),以IC50作为评价指标,初步筛选出养心草抗肿瘤的有效部位.同时,建立肺癌LLC细胞移植瘤小鼠模型,通过观察肿瘤体积、小鼠体质量、脏器指数及瘤体质量的变化,对养心草的抗肿瘤效果进行评价养心草石油醚部位及乙酸乙酯部位的体内抗肺癌作用.结果 MTT实验结果表明养心草不同提取部位中石油醚部位和乙酸乙酯部位对肺癌A549细胞的增殖显示较强的抑制作用;体内小鼠肺癌LLC细胞移植瘤实验表明石油醚部位和乙酸乙酯部位可明显抑制小鼠肿瘤的生长(P＜0.05),且具有剂量依赖性,并对鼠体质量及脏器指数未产生显著影响(P＞0.05).结论 养心草的石油醚部位和乙酸乙酯部位是其抗肺癌的有效部位.

目的:建立白背叶中1个黄酮成分的提取分离方法及其薄层色谱鉴别方法。方法:用95%乙醇回流提取白背叶，旋蒸回收乙醇，用硅胶拌匀，以石油醚洗脱、乙酸乙酯回流提取，回收浓缩乙酸乙酯部位。取乙酸乙酯部位，上聚酰胺柱，用水和甲醇梯度洗脱，收集60%乙醇馏分，进一步分离纯化；以大波斯菊苷为对照品，白背叶为对照药材，硅胶G板为吸附剂，以三氯甲烷-甲醇-甲酸(10∶3∶0.3)为展开剂，进行薄层色谱鉴别。结果:从白背叶中分离得到大波斯菊苷，建立了白背叶薄层鉴别方法，斑点清晰，分离效果好。结论:该方法可准确、快速对白背叶进行鉴别，可更好地控制白背叶药材质量。

目的:探讨5种新疆香阿魏（准噶尔阿魏、多伞阿魏、山地阿魏、全裂叶阿魏、荒地阿魏）在体外试验中的毒性及其毒性部位。方法:用95%乙醇回流法制备5种香阿魏乙醇提取物。将不同浓度的5种香阿魏乙醇提取物分别加入人胚肾上皮细胞（HKC）、人正常肝细胞（L02细胞）和斑马鱼胚胎培养液中，同时设空白组和正常对照组，计算37.0 ℃培养24 h的HKC和L02细胞增殖抑制率和培养24、48和72 h斑马鱼胚胎存活率。从5种香阿魏中选择毒性最强的1种，制备其不同极性部位（石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇和水）提取物进行上述细胞毒性和斑马鱼胚胎毒性试验，以明确其不同部位的毒性。结果:细胞毒性试验显示，5种香阿魏乙醇提取物对HKC和L02细胞增殖的半数抑制率（ IC50）均以准噶尔阿魏为最低（70.92 μg/ml和42.33 μg/ml），以多伞阿魏为最高（107.80 μg/ml和97.92 μg/ml）。斑马鱼胚胎毒性试验显示，1.0 μg/ml给药组培养48 h时准噶尔阿魏组即出现胚胎死亡，存活率为70%（14/20），其他4组胚胎存活率均为100%（20/20）；10.0 μg/ml给药组胚胎培养24 h时多伞阿魏组胚胎存活率为50%（10/20），其他4组胚胎存活率均为0（0/20）。采用准噶尔阿魏的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇和水部位提取物进行细胞毒性试验，HKC和L02细胞增殖的 IC50均以石油醚部位组为最低（77.35 μg/ml和67.73 μg/ml），以水部位组为最高（731.52 μg/ml和364.09 μg/ml）；斑马鱼胚胎毒性试验中，石油醚部位组的斑马鱼胚胎存活率最低，给药浓度为3.0 μg/ml在72 h时下降到50%，10.0 μg/ml在24 h时为50%，48 h和72 h以及在30.0 μg/ml给药浓度的所有观察时间胚胎存活率均为0。 结论:5种新疆香阿魏中准噶尔阿魏的毒性最大，多伞阿魏毒性最小。准噶尔阿魏毒性成分可能多聚集在石油醚部位。

目的 筛选盐益智仁-盐小茴香药对(YZYH)止泻活性部位,并通过"谱效"关系研究推测其药效物质基础和质量标志物.方法 制备大鼠脾肾阳虚泄泻模型,测定盐益智仁-盐小茴香药对石油醚(YZYH-L)、乙酸乙酯(YZYH-M)、水(YZYH-H)3部位药效指标,包括体重、肛温、腹泻潜伏期(diarrhea incubation period,DIP)、腹泻指数(diarrheal index,DI)等行为学指标及一氧化氮合成酶(nitric oxide synthetase,NOS)、环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)、磷酸肌酸激酶(creatine phosphate kinase,CPK)等生化指标;建立不同部位高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)图谱,采用灰色关联法分析各部位化学成分与止泻药效指标间的"谱效"关系.结果 与空白对照组大鼠相比,15d后,模型组大鼠出现泄泻证主症关键病理指标—水样便,同时,伴随食后腹胀、食欲不振和弓背等脾阳和肾阳虚泄泻的次症典型特征;给与治疗药物后,泄泻主症和次症均有不同程度的改善,其中阳性药、YZYH-M部位第28天后泄泻模型大鼠关键指标DIP极显著延长(P＜0.01)、DI极显著降低(P＜0.01),以及脾、肾阳虚泄泻的次症典型特征代表性指标体重、24 h摄食、饮水量、肛温和血清生化指标NOS、cGMP、CPK等活性的调节作用均较其它给药组好;"谱效"关系研究表明茴香醛、4号色谱峰等成分与DIP、DI、NOS、cGMP、CPK 5个药效指标的关联度重要.结论 YZYH-M部位为药对止泻活性部位,其作用机制与抑制胃肠功能亢进和调节机体能量代谢与免疫相关;茴香醛及4号峰作为药对的质量标志物.

目的:研究山柑科山柑属植物刺山柑Capparis spinosa L.果实中的化学成分.方法:利用硅胶柱、Sepha-dex LH-20葡聚糖凝胶柱、半制备高效液相等色谱方法对刺山柑果实进行分离,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果:从刺山柑果实80％乙醇提取物的乙酸乙酯及二氯甲烷萃取部位中分离得到15个化合物,分别鉴定为:2-(furan-2-yl)-5-(2,3,4-trihydroxybutyl)-1,4-diazine(1)、3,4-dihydroxyquinoline-4-O-β-D-glucopyranoside(2)、二氢菜豆酸(3)、表二氢菜豆酸(4)、吐叶醇(5)、异香草酸(6)、覆盆子酮(7)、(S)-5-[(R)-1-hydroxyhexyl]-4,5-di-hydrofuran-2(3H)-one(8)、chaenomester C(9)、2-甲基苯并恶唑-7-羧酸(10)、反式肉桂酸(11)、对羟基苯甲酸(12)、吲哚乙酸(13)、香草酸(14)、芦丁(15).结论:其中,化合物10为新的天然产物,化合物1～9为首次从该属植物中分离得到.

目的 筛选高良姜乙酸乙酯部位抗幽门螺杆菌胃炎活性成分.方法 联合"敲除策略"与高效液相色谱(HPLC)检测对高良姜乙酸乙酯部位的组分(成分)进行分离,同时得到不含该组分(成分)的阴性样品;构建幽门螺杆菌感染人胃黏膜上皮细胞(GES-1)胃炎模型,采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测细胞上清液中白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、IL-8和IL-1β水平.结果 总黄酮组分、不含二苯基庚烷的阴性组分、不含5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-1-苯基-3-庚酮(DHPA)的阴性组分以及高良姜素(给药浓度8 μg·mL-1作用24 h),均能够显著降低幽门螺杆菌胃炎细胞上清液中IL-6水平;总黄酮组分浓度为16 μg·mL-1 时可显著抑制幽门螺杆菌感染GES-1 胃炎细胞IL-6、TNF-α、IL-8和IL-1β的释放.结论 总黄酮组分是高良姜乙酸乙酯部位抗幽门螺杆菌胃炎的主要活性组分,该研究结果为进一步阐释高良姜抗幽门螺杆菌胃炎药效物质基础奠定了基础.

目的 优选土茯苓乙酸乙酯部位总黄酮的纯化条件,建立其特征图谱,并评价其对重金属铅解毒作用,以期为土茯苓解铅毒作用方面的开发和应用提供数据基础及参考.方法 采用紫外分光光度法测定总黄酮的含量,并以此作为评价指标,考察6种不同色谱填料对土茯苓乙酸乙酯部位总黄酮纯化性能,筛选最佳纯化工艺;采用高效液相色谱法建立纯化后总黄酮的特征图谱;并以重金属铅致小鼠慢性毒性为动物模型,以铅含量、生化指标及组织形态学检测结果为指标,评价纯化后总黄酮解铅毒的活性.结果 土茯苓乙酸乙酯部位总黄酮最佳纯化工艺为选用微孔树脂(MCI)填料,25％乙醇水溶液为上样溶剂冲洗3倍柱体积(VB),60％乙醇水溶液为洗脱溶剂洗脱3 VB,总黄酮含量78.0％.建立了总黄酮高效液相色谱(HPLC)特征图谱,指认了 5个特征共有峰.与模型组对比,总黄酮组小鼠采食量增加,血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、肌酐(Cr)、血尿素氮(BUN)水平趋于正常,小鼠血液、肝脏和肾脏铅含量显著降低;病理切片结果显示,总黄酮对于铅诱导的肝、肾功能损伤具有一定的保护作用.结论 土茯苓总黄酮纯化工艺具有结果稳定、操作方便、含量较高特点.总黄酮特征图谱精密度、重复性和稳定性良好.纯化后的总黄酮对重金属铅具有显著解毒作用.研究结果可为土茯苓解铅毒的药效物质基础阐明提供参考,并为研发解铅毒新药提供理论基础.

目的 应用高效液相色谱(High performance liquid chromatography,HPLC)分析空白模型大鼠及胃溃疡寒证模型大鼠的血清药物成分,探讨大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位抗胃溃疡寒证作用的药效物质基础.方法 采用乙醇回流提取法分别提取并纯化富集得到大高良姜和红豆蔻乙酸乙酯部位浸膏;用灌服冰乙酸及4℃冰知母水煎液法复制胃溃疡寒证模型;通过HPLC法对大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位进行基于空白模型大鼠及胃溃疡寒证模型大鼠的血清药物化学研究.结果 优化确定大高良姜、红豆蔻含药血清处理方法,同时标识出10个空白模型大鼠含药血清共同入血成分,其中7个为原型入血成分;标识出12个胃溃疡寒证模型大鼠含药血清入血成分,其中8个为共同入血成分.结论 大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位均具有相似的抗胃溃疡寒证作用机制,同时,初步推测出原儿茶酸、原儿茶醛、对羟基苯甲酸、芦丁、对羟基苯甲醛、对羟基桂皮酸可能为大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位抗胃溃疡寒证作用的物质基础.

对节肢动物鼠妇内生真菌Talaromyces malicola的次生代谢产物进行研究,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、半制备液相色谱等进行分离纯化,共从鼠妇内生真菌T.malicola发酵物的乙酸乙酯部位中分离鉴定出 11 个化合物.结合核磁共振波谱、高分辨质谱、紫外、红外以及圆二色谱等分析方法确定了化合物的结构,分别为talarosesquiterpene A(1)、(3β,5α,6α,15α,22E)-5,6-epoxyergosta-8(14),22-diene-3,7,15-triol(2)、vermistatin(3)、hydroxyvermistatin(4)、bercheminol A(5)、penicillide(6)、lunatinin(7)、penipurdin A(8)、emodin(9)、BE-25327(10)、(-)-regiolone(11).化合物 1 为新的diaporol型倍半萜类化合物,化合物 2、4～5、7～11 为首次从篮状菌属真菌中分离得到.