目的 探究平卧菊三七复方制剂(GPCP)的美白祛斑作用.方法 运用紫外线扫描、酪氨酸酶抑制率测定、自由基清除实验等方法体外评估GPCP的美白能力;建立紫外线诱导的色素沉积模型检测GPCP的色素沉着调节能力和β-连环蛋白(β-catenin)、环氧化酶-2(COX-2)及基质金属蛋白酶9(MMP-9)的蛋白表达水平.结果 体外实验结果表明,GPCP的紫外线吸收能力优于阳性药物熊果苷;平卧菊三七中的小分子化合物绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、对羟基肉桂酸不仅表现出较强的自由基清除活性,还表现出较强的酪氨酸酶活性抑制能力.动物实验结果表明,第 1,7,15 天时低、高剂量GPCP均能降低皮肤中的黑色素含量以及β-catenin、COX-2 及MMP-9的蛋白表达水平.结论 GPCP通过其良好的抗氧化活性以及酪氨酸酶抑制活性,减少皮肤中紫外诱导的色素沉着,这可能是通过下调MMP-9-COX-2/β-catenin通路信号实现.

本文研究平卧菊三七、金银花、杜仲叶绿原酸提取物的抑菌和抗氧化作用,为选择合适的天然食品防腐剂和抗氧化剂提供参考.采用纸片扩散法,探讨平卧菊三七、金银花、杜仲叶绿原酸提取物分别对几种常见致病菌的抑菌活性.在抗氧化作用方面,探讨平卧菊三七、金银花、杜仲叶绿原酸提取物分别在抗脂质过氧化能力、还原能力和清除DPPH·方面进行了研究.结果表明,三种植物绿原酸提取物对细菌均有很强的抑制作用,特别是对金黄色葡萄球菌的抑制作用,在浓度为100 mg/mL时,平卧菊三七绿原酸提取物、金银花绿原酸提取物、杜仲叶绿原酸提取物的抑菌圈分别可达21.4、23.6、24.7 mm.同时,对大肠杆菌和沙门氏菌液也有明显的抑制作用,但是对酵母菌的抑菌作用不明显;且各供试物的抑菌强弱顺序为:杜仲叶绿原酸提取物＞金银花绿原酸提取物＞平卧菊三七绿原酸提取物.三种植物中绿原酸提取物中,杜仲叶绿原酸提取物的抗脂质过氧化能力、还原能力和清除DPPH·能力均高于其他两种绿原酸提取物.本文揭示了在平卧菊三七、金银花、杜仲叶这三种绿原酸提取物中,杜仲叶绿原酸提取物有较强的抑菌活性和抗氧化作用.

目的 研究平卧菊三七Gynura proeumbens (Lour.) Merr.全草的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS等技术进行分离纯化;通过理化性质、核磁、质谱等方法鉴定化合物结构.结果 从平卧菊三七乙醇提取物中分离得到了27个化合物,分别鉴定为邻苯二甲酸二丁酯(1)、熊果酸(2)、山柰酚-3-O-p-D-葡萄糖苷(3)、5-hydroxymaltol (4)、对羟基苯甲酸(5)、4-氨基肉桂酸(6)、(E)-2-hexeny1β-D-glucoside (7)、1-(3-indolyl)-2,3-dihydroxy-propan-1-one (8)、山柰酚-7-D-β-D-葡萄糖苷(9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、3,4,5-三咖啡酰基奎宁酸甲酯(11)、芦丁(12)、橙皮苷(13)、3,4-dihydroxyphenylacetic acid methyl ester (14)、刺梨酸(15)、委陵菜酸(16)、2-methoxy-4-(2-propenyl)-phenyl-O-β-D-glucopyranoside (17)、negletein (18)、没食子酸-3-甲基醚(19)、caesalpiniaphenol D(20)、2,5-二羟基苯甲酸(21)、原儿茶醛(22)、isohematinic acid (23)、icariside B1 (24)、dendranthemoside B(25)、4-甲氧基肉桂酸(26)、黄芩苷(27).结论 化合物4、6～9、11、13～27为首次从菊三七属植物中分离得到,化合物1、2、10和12为首次从平卧菊三七中分离得到.

目的:采用DPPH体系测定平卧菊三七地上部分不同极性部位提取物的抗氧化活性,并利用液质联用(HPLC-MS/MS)技术分析了活性较高的乙酸乙酯部位的抗氧化特征性成分.方法:对平卧菊三七地上部分提取物用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取得到石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位及水部位.考察平卧菊三七地上部分不同极性部位提取物对清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基的能力以及通过液质联用电喷雾四级杆飞行时间质谱仪(HPLC-ESI-Q-TOF-MS)技术对其活性部位中的化学成分进行定性分析.采用液质联用(LC-MS/MS),C18色谱柱(150 mm ×4.6 mm,5μm)以甲醇-0.1％甲酸溶液为流动相梯度洗脱,使用ESI负离子模式下采集数据.通过质谱数据分析,并与对照品及文献对照,对其进行成分鉴定.结果:平卧菊三七地上部分不同极性提取物对DPPH自由基都具有清除力,其中乙酸乙酯部位的清除能力最强.通过其质谱数据分析,并与对照品及相关文献对照,共鉴定出11个化合物.结论:应用DPPH抗氧化活性筛选及HPLC-ESI-Q-TOF-MS技术能够快速准确地发现平卧菊三七地上部分抗氧化活性成分,为进一步研究平卧菊三七的药效物质基础提供参考.

目的:观察平卧菊三七乙醇提取物(GPE)对2型糖尿病大鼠肝肾功能的影响.方法:将50只正常SD大鼠随机分为空白对照组,2型糖尿病模型组、二甲双胍组、格列苯脲组和GPE组,每组10只.空白对照组和2型糖尿病模型组灌胃蒸馏水,二甲双胍组灌胃500 mg/kg盐酸二甲双胍,格列苯脲组灌胃5 mg/kg格列苯脲,GPE组灌胃150 mg/kg GPE,自由饮水.连续灌胃给药42天后,主动脉取血.检测大鼠血清尿素氮、胆碱酯酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶等含量.结果:与2型糖尿病模型组比较,二甲双胍组和GPE组大鼠血清胆碱酯酶活性、胆碱酯酶、尿素氮和乳酸脱氢酶水平均降低,差异均有统计学意义(P<0.05).结论:GPE对2型糖尿病模型大鼠肝、肾功能有保护作用,其作用机制可能与降低血清中胆碱酯酶活性,抑制尿素氮水平有关.

目的 运用UPLC-Q-TOF-MS技术分析平卧菊三七的抗补体活性及其活性部位.方法 采用经典的体外抗补体活性测定方法对平卧菊三七70％醇提物的乙酸乙酯萃取部位和水部位进行抗补体活性测定.平卧菊三七甲醇提取物的分析采用Welch Ultimate UHPLC XB-C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm);流动相乙腈-0.1％甲酸水,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min.质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在负离子模式下采集数据.结果 平卧菊三七乙酸乙酯萃取部位具有较强的抗补体活性,其CH5o为(0.003 5-±0.000 3)mg/mL.鉴定了22个化合物,其中包括有机酸类10个、黄酮类7个、其他类5个.结论 该方法简单,快速,可为进一步确定平卧菊三七抗补体活性的作用机制及作用靶点提供参考.

目的 探讨平卧菊三七固体饮料对高尿酸血症(HUA)大鼠的降尿酸作用.方法 选用雄性SD大鼠60只,体重180～200 g,随机分成6组,设空白对照组、HUA模型对照组、别嘌醇20 mg/(kg· BW)阳性对照组以及平卧菊三七固体饮料1.125、2.250、4.500 g/(kg·BW)3个剂量组,给予相应受试物连续灌胃10d,检测各组大鼠血清中尿酸(UA)、肌酐(CRE)、尿素氮(BUN)和黄嘌呤氧化酶(XOD)水平以及肝匀浆XOD水平;采用实时定量荧光PCR方法检测UA转运相关蛋白URAT1、GLUT9、NPT1、ABCG2的mRNA表达水平.结果 平卧菊三七固体饮料对大鼠体重无明显影响(P＞0.05).与HUA模型对照组比较,平卧菊三七固体饮料低、中、高剂量组大鼠血清UA水平降低(均P＜ 0.05),大鼠血清CRE、BUN和XOD水平以及肝匀浆XOD水平降低(均P＜0.05),大鼠UA盐转运蛋白URAT1的mRNA表达水平降低(P＜ 0.05).结论 平卧菊三七固体饮料具有显著的降UA作用,其作用机制可能与抑制血清、肝脏中XOD活性减少体内UA生成,下调UA盐转运蛋白URAT1的mRNA表达从而减少UA重吸收有关.