目的:探讨槲皮苷通过调控转化生长因子-β1(TGF-β1)/smads信号通路抑制结肠癌细胞迁移与侵袭。方法:HCT116结肠癌细胞分为对照组、槲皮苷低、中、高剂量组，分别使用0、5、10、20 μmol/L槲皮苷处理48 h，噻唑蓝(MTT)实验检测细胞活力，迁移实验检测细胞迁移能力，Transwell实验检测细胞侵袭能力，蛋白质印迹法(Western blot)检测基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)、波形蛋白(Vimentin)、E-钙黏蛋白(E-cadherin)、TGF-β1、p-Smad2及p-Samd3蛋白表达，采用 F检验分析组间差异。 结果:槲皮苷低、中、高剂量组细胞活力(0.48±0.01、0.41±0.01、0.34±0.01比0.54±0.02， F＝26.354， P<0.05)、细胞迁移数目[(117.62±3.49)、(43.36±2.53)、(35.56±1.32)个比(176.48±9.35)个， F＝35.624， P<0.05]、细胞侵袭数目[(86.31±3.83)、(41.28±2.26)、(30.41±1.26)个比(182.43±9.21)个， F＝36.520， P<0.05]、MMP-9 (0.98±0.05、0.46±0.02、0.32±0.01比0.35±0.01， F＝26.546， P<0.05)、Vimentin (0.53±0.03、0.41±0.03、0.20±0.01比0.08±0.00、 F＝27.649， P<0.05)、TGF-β1(0.82±0.05、0.74±0.04、0.70±0.04比0.35±0.01， F＝30.325， P<0.05)、p-Smad2(1.78±0.09、1.56±0.10、0.84±0.05比0.41±0.03， F＝33.654， P<0.05)及p-Smad3蛋白表达量(1.94±0.12、0.87±0.07、0.56±0.04比0.28±0.01， F＝35.674， P<0.05)低于对照组，槲皮苷低、中、高剂量组中TIMP-1(0.21±0.01、0.31±0.02、0.46±0.03比0.64±0.04， F＝28.413， P<0.05)、E-cadherin蛋白表达量(0.09±0.00、0.22±0.01、0.43±0.02比0.89±0.07， F＝28.561， P<0.05)高于对照组。 结论:槲皮苷能抑制HCT116细胞迁移及侵袭，可能与抑制TGF-β1/smad2/3信号通路有关。

目的:采用HPLC多指标成分、化学计量学联合熵权优劣解距离（EW-TOPSIS）法对铁线透骨草质量进行综合评价。方法:收集全国7省18批铁线透骨草样品，采用HPLC法同时测定铁线透骨草中木犀草苷、芦丁、金丝桃苷、槲皮苷、槲皮素、木犀草素、芹菜素和山柰酚含量，运用化学计量学方法对含量测定结果进行综合分析，分析影响铁线透骨草产品质量的主要潜在标志物，并对不同产地铁线透骨草质量进行评价。结果:8个成分分别在一定范围内线性关系良好（ r≥0.999 1），准确度良好（ RSD<2.0%）；化学计量学方法显示，18批铁线透骨草可聚为3类，呈现一定的产区差异；芦丁、金丝桃苷和木犀草苷是影响铁线透骨草化学成分差异的标志性成分；EW-TOPSIS法分析结果显示，内蒙古和辽宁地区铁线透骨草质量最优，河北、山西和陕西产品质量次之，青海和甘肃地区产品质量较差。 结论:所建立的HPLC法操作便捷、结果准确，结合化学计量学及EW-TOPSIS方法可用于铁线透骨草质量的综合评价。

目的:比较旋覆花-赭石药对不同配伍比例单煎、合煎化学成分的差异性。方法:采用超高效液相色谱（UPLC）法测定4组不同配伍比例旋覆花-赭石药对单煎与合煎样品中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异槲皮苷、异绿原酸B、1，5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C 8个指标成分的含量，并采集各样品的指纹图谱，计算指纹图谱中各共有峰的“峰面积/称样量”值，采用SPSS 26.0进行独立样本 t检验分析。 结果:指纹图谱中共标定了16个特征峰，不同配伍比例旋覆花-赭石药对单煎与合煎样品中，峰1、峰2、峰4、峰6、峰9、峰10、峰12、峰13、峰15的“峰面积/称样量”值比较，差异有统计学意义（ P<0.05）；当旋覆花、赭石配伍比例为3∶1时，单煎与合煎样品指纹图谱及指标成分含量差异较大，除峰7、峰14外，其余特征峰的“峰面积/称样量”值比较，差异有统计学意义（ P<0.05），且8个指标成分含量比较，差异有统计学意义（ P<0.05）。 结论:不同配伍比例旋覆花-赭石药对单煎与合煎的化学成分存在差异。

目的:研究玉竹地上部位的化学成分及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:采用大孔吸附树脂HP-20、Sephadex LH-20、MCI gel CHP 20P、Chromatorex C18、半制备型高效液相等色谱法对玉竹地上部位75％甲醇提取物进行分离纯化,通过1 H-NMR、13C-NMR等波谱技术对化合物进行结构鉴定,并采用α-葡萄糖苷酶活性筛选模型对部分化合物进行活性筛选.结果:从玉竹地上部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为:对羟基苯甲酸(1)、芹菜素-6-C-葡萄糖苷(2)、异金雀花素(3)、异槲皮苷(4)、肥皂草苷(5)、山柰酚-3-O-β-芸香苷(6)、芦丁(7)、异鼠李素-3-O-芸香苷(8)、牡荆素-2″-O-葡萄糖苷(9)、牡荆素-4″-O-葡萄糖苷(10)、牡荆素-2″-O-β-D-(6′″-乙酰基)-葡萄糖苷(11)、异牡荆素-2″-O-β-D-葡萄糖苷(12)、芹菜素-6-C-阿拉伯糖-葡萄糖苷(13)、槲皮素-7-O-[α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-半乳糖苷](14)、金圣草黄素-7-O-槐糖苷(15)、金圣草黄素-7-O-[β-D-芹菜糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(16),并筛选了部分化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.结论:其中,化合物2～6、10～16为首次从该植物中分离得到.化合物2具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性.

目的 基于HPLC指纹图谱数据的化学模式识别方法和网络药理学技术,预测石崖茶潜在质量标志物(Q-Marker),为提升其药材质量标准提供参考.方法 建立10批次广西不同产地石崖茶HPLC指纹图谱,对其进行化学模式识别分析,筛选不同批次间差异的主要标志性成分,并进行成分质谱鉴定;通过网络药理学对筛选鉴定出的成分构建"成分-核心靶点-通路"网络,分析预测石崖茶的Q-Marker,基于可测性原则对Q-Marker进行定量测定.结果 不同批次石崖茶指纹图谱共标定出12个共有峰,经化学模式识别,筛选出批次间5个主要差异性成分,分别鉴定为山茶苷A、表儿茶素、儿茶素、槲皮苷、芹菜素.网络药理学分析提示5种差异成分直接相关靶点211个,其映射的KEGG信号通路显著富集在脂质与动脉粥样硬化、内分泌抵抗、甲状腺激素信号通路、人巨细胞病毒感染、卡波西肉瘤相关疱疹病毒感染、癌症的中心碳代谢等,映射的161个信号通路与石崖茶主要功效和现代药理作用密切相关.含量测定结果显示,不同批次石崖茶中山茶苷A、表儿茶素、儿茶素、槲皮苷和芹菜素质量分数分别为41.56～96.90、85.45～101.01、7.39～12.96、5.74～15.22、2.65～12.43 mg·g-1.根据Q-Marker的五原则,初步预测山茶苷A、表儿茶素、儿茶素、槲皮苷、芹菜素为石崖茶的Q-Marker.结论 初步预测了石崖茶的Q-Marker,为其药材质量标准的提升提供参考.

目的 对畅脉乐胶囊(Ⅰ)质量进行评价.方法 分析采用 Thermo Scientific AccucoreTM XL C18 色谱柱(4.6 mm×250 mm,4 μm);流动相甲醇-乙腈-0.5%磷酸,梯度洗脱;体积流量1 mL/min;柱温35℃;检测波长230、280 nm,测定天麻素、丹参素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆双糖苷、3′-羟基葛根素、葛根素、3′-甲氧基葛根素、葛根素芹菜糖苷、芍药苷、大豆苷、迷迭香酸、紫草酸、异槲皮苷、芒柄花苷、大豆苷元、丹酚酸B、毛蕊异黄酮的含量,建立HPLC指纹图谱,测定相似度.结果 16 种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 0),平均加样回收率 87.4%～103.9%,RSD 0.54%～3.10%.在 230 nm处,10 批样品指纹图谱相似度为 0.954～0.999,而在280 nm处其差异较明显.3′-羟基葛根素、葛根素、3′-甲氧基葛根素、葛根素芹菜苷、大豆苷、大豆苷元是主要差异成分,芍药苷、异槲皮苷含量在各批样品中稳定.结论 该方法简便、准确、可靠,可用于畅脉乐胶囊(Ⅰ)的质量控制.

目的 研究望春花Magnolia biondii Pamp.花蕾化学成分及其乙酰胆碱酯酶体外抑制活性.方法 望春花花蕾50%丙酮提取物采用Diaion HP-20、Toyopearl HW-40C、ODS、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.按课题组前期方法测定化合物的乙酰胆碱酯酶体外抑制活性.结果 从中分离得到 17 个化合物,分别鉴定为 crassifolioside(1)、magnoloside B(2)、芦丁(3)、异槲皮苷(4)、槲皮素(5)、northalifoline(6)、cordysinin B(7)、脱氧胸腺嘧啶核苷(8)、吲唑(9)、dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(10)、秦皮乙素(11)、C-藜芦酰乙二醇(12)、3,4-二羟基苯乙醇(13)、3-甲氧基-4-羟基苯乙醇(14)、原儿茶酸(15)、2,4,6-三甲氧基苯酚(16)、丁香酸(17).结论 化合物 1～17 均为首次从该植物中分离得到,在 20 μmol/L浓度下均未显示出乙酰胆碱酯酶抑制活性.

为了探究两种不同成熟度老鹰茶中酚类化合物含量及抗氧化活性的差异,以对其进行辨识及质量评价,该研究利用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定老鹰茶中15 种酚类化合物,采用DPPH自由基清除率、ABTS+自由基清除率、Fe3+还原能力评价两种茶叶抗氧化能力,再通过数据统计分析探讨两种老鹰茶酚类化合物含量及抗氧化活性的差异,并进一步探索老鹰茶中不同酚类化合物对于抗氧化的贡献.结果表明:(1)嫩叶茶中儿茶素、对香豆酸、异槲皮苷、金丝桃苷、烟花苷、紫云英苷、山奈酚、槲皮素、阿福豆苷含量显著高于老叶茶,其中儿茶素、异槲皮苷、紫云英苷平均含量比老叶茶分别高1 039.43、169.12、257.35 mg·100 g-1.聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)、正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)均可将二者区分.(2)方差分析(ANOVA)结果显示在抗氧化能力上,二者在DPPH自由基清除率、ABTS+自由基清除率、Fe3+还原能力之间具有显著性差异,嫩叶茶优于老叶茶.(3)偏最小二乘回归分析(PLSR)法提示老鹰茶中的异槲皮苷、儿茶素、紫云英苷、绿原酸、金丝桃苷、对香豆酸、山奈酚是其发挥抗氧化效能的主要酚类化合物.该研究结果可为老鹰茶的质量控制及应用推广提供一定的参考.

绿萼梅为蔷薇科植物梅的干燥花蕾,产地广阔,民间应用历史悠久,主要含有黄酮类、苯丙素类、花青素类、挥发性成分、有机酸成分等化学成分,具有疏肝解郁及开胃生津的功效,主治胁肋胀痛,脘闷胀气,纳食不香,咽中似有物作梗等.药理研究表明,绿萼梅提取物有抗抑郁、抗氧化、抑菌、抗血小板聚集等作用,临床上主要用于治疗抑郁症,胃病,癔球症,淋巴结核等症状.就近年来有关绿萼梅的相关化学成分及其药理作用进行综述,并在此基础上结合质量标志物(Q-Marker)的核心概念,从传统药性、拓展功效性、化学成分可测性等方面进行绿萼梅质量标志物的预测分析.结果发现与其传统功效及拓展功效相关药理作用的活性成分主要为苯丙素类及黄酮类成分,并初步预测出绿原酸、金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮素、芦丁、异鼠李素、柚皮素、山柰酚和咖啡酸等成分可作为绿萼梅质量标志物的候选化合物,为建立和完善绿萼梅质量标准提供依据,以期为绿萼梅药材质量的深入研究及综合利用提供参考.

目的:款冬花具有止咳化痰的作用,以止咳为主.研究显示款冬花的某些成分可能与止咳作用相关,另有某些成分被证实具有止咳活性,但款冬花止咳药效的物质基础尚未阐明.本研究通过对款冬花提取物的高效液相色谱指纹图谱与止咳作用进行谱效相关分析,旨在阐明款冬花的止咳活性成分群.方法:采用高效液相色谱法建立10批款冬花提取物的指纹图谱并获得其化学成分数据;选用豚鼠作为实验动物,采用枸橼酸引咳法获得10批款冬花提取物的止咳药效数据.将SPF级健康雄性Hartley豚鼠随机分为S1～S10组、阳性对照组和空白对照组(共12组),每组10只,S1～S10组分别给予款冬花提取物S1～S10(4 g/kg),阳性对照组给予枸橼酸喷托维林(10 mg/kg),空白对照组给予纯化水,各组连续给药5 d,将豚鼠置于5 L容积的密闭广口瓶内,用超声雾化器以最大喷雾力度喷入17.5%的枸橼酸并持续0.5 min,记录每只豚鼠的咳嗽潜伏期和5 min内咳嗽次数.采用灰色关联度分析和偏最小二乘回归对款冬花提取物的化学成分数据和止咳药效数据进行谱效相关分析,预测款冬花的止咳活性成分群.对预测的款冬花止咳活性成分群进行等效性验证:将SPF级健康雄性Hartley豚鼠随机分为S9组、活性成分群组、阳性对照组和空白对照组(共4组),每组10只,S9组给予款冬花提取物S9(4 g/kg),活性成分群组给予预测的止咳活性成分组合物(剂量相当于4 g/kg的款冬花提取物S9),阳性对照组给予枸橼酸喷托维林(10 mg/kg),空白对照组给予纯化水,各组连续给药5 d,动物造模和药效指标观察同前.结果:共建立10批款冬花提取物的高效液相色谱指纹图谱并获得14个主要共有峰的峰面积数据;获得10批款冬花提取物的止咳药效数据.与空白对照组比较,阳性对照组及S1、S2、S3、S4、S6、S7、S8、S9、S10组的咳嗽潜伏期加长(均P<0.01),阳性对照组及S1、S2、S4、S6、S8、S9、S10组的5 min内咳嗽次数减少(均P<0.05).谱效相关分析显示:异绿原酸C、异绿原酸A、绿原酸、异绿原酸B、异槲皮苷、芦丁6种成分对款冬花止咳作用的贡献度较高,初步判断为款冬花的止咳活性成分群.等效性验证显示:S9组、活性成分群组的2个药效指标的差异均无统计学意义(均P>0.05),证实异绿原酸C、异绿原酸A、绿原酸、异绿原酸B、异槲皮苷、芦丁为款冬花的止咳活性成分群.结论:谱效相关分析结合等效性验证可用于款冬花止咳药效物质基础研究.款冬花发挥止咳作用是多成分共同作用的结果.