目的:采用Box-Behnken设计方案、响应曲面设计法(RSM)优化陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的制备工艺，考察其物理表征及热稳定性。方法:采用反相乳液聚合法和饱和水溶液法，以挥发油与微球投料比、微球与水投料比、包合温度为影响因素，包合率为响应值，建立回归模型，优化制备工艺。通过显微、红外、差示扫描量热法和热稳定性试验，表征陈皮挥发油β-环糊精微球包合物。结果:陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的最佳制备工艺为：挥发油与微球投料比为1∶10( V∶m)、微球与水投料比为1∶15(m∶ V)、温度41 ℃，平均包合率为62.21%，平均产率为85.24%。物理表征和热稳定试验表明包合物成功且热稳定良好。 结论:优化所得的陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的制备工艺可行。

当归是中医常用的一种药食同源中药材,含有多种化学成分,具有多种药理功效.由于当归所含的当归多糖、有机酸和挥发油类是影响其生物活性、药理作用和药材质量的主要成分,故分析当归有效成分的提取技术和制备工艺对于当归生物活性成分筛选和功能探索至关重要.关注不同成分的分离提取方法,改进药物作用模式,挖掘更加高效、稳定、绿色环保的提取工艺是现今当归提取、质量控制及药物开发利用的有效途径.此外,现代药理研究表明,当归多糖、阿魏酸和当归挥发油是当归发挥造血、免疫调节、抗肿瘤、肝保护、神经保护等作用的主要标志化合物.这些化合物的药理作用机制研究已经得到充分证实,显示出当归在干预疾病方面具有独特的治疗优势,并在功能食品开发、药物创新研发方面具有显著的潜力.因此,本文主要关注当归的新型提取工艺技术、主要活性成分、药理作用及相关作用机制和应用等方面的研究进展,旨在为将来当归药物创新、活性成分和靶点开发提供科学有效的理论基础和思路.

目的:阐明清肝颗粒治疗黄疸性肝炎的物质基础,建立科学的质量控制方法.方法:采用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱(UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS)技术对清肝颗粒的活性成分进行表征分析;以清肝颗粒中鉴定出的活性成分为目标对象,进行网络药理学和分子对接研析,并建立多成分含量测定方法.结果:共鉴定出134个成分,其中黄酮类50个、糖苷类8个、苯丙素类17个、三萜类11个、萜类6个、氨基酸类11个、有机酸类9个、脂肪酸类7个、生物碱类8个、挥发油类5个、醌类1个,并解析了黄酮类、萜类、有机酸类、生物碱类以及糖苷类代表性化合物的裂解规律.通过网络药理学分析筛选出8个核心靶点.预测了主要活性成分为异甘草素、腺苷、甘草素、鸟苷、4,5-二咖啡酰奎宁酸等.其次,依据可测性、特征性以及活性相关性的原则,建立了 3,4-二咖啡酰奎宁酸、(R,S)-告依春、甘草素、4,5-二咖啡酰奎宁酸和甘草酸铵等5个潜在活性成分的含量测定方法.结论:筛选出了清肝颗粒治疗黄疸性肝炎的主要药效活性成分,并展开定量研究,可为清肝颗粒质量控制水平的提高提供了依据.

白芍是临床常用中药之一,有养血调经、柔肝止痛、平抑肝阳、敛阴止汗之功.白芍的化学成分主要有单萜类及其苷类化合物、三萜类化合物、黄酮及其苷类化合物、苯乙醇苷类、鞣质类、挥发油类、多糖类和微量元素等,具体药理作用有脑缺血后损伤保护、保护心肌细胞、保护神经抗抑郁、保肝、保护胃肠黏膜、调节胃肠功能、抗炎、抗肿瘤、调节自身免疫等.近年来对于白芍的药理作用研究取得了显著进展,但对其药理作用的机制研究还不够深入,未来应采用液相色谱-质谱联用等现代分析技术,通过分子生物学、细胞生物学等手段,全面分析白芍的化学成分,深入研究其药理作用机制.

鱼腥草为我国传统的药食同源中药材之一,其化学成分类型丰富,包含挥发油类、黄酮类、生物碱类、苯丙素类、甾体类等.研究表明,鱼腥草具有抗炎、抗肿瘤、抗菌和抗病毒等药理作用.该文综述了鱼腥草的本草考证、化学成分及药理作用,并根据中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)的概念,从植物亲缘学、传统药性及药效、不同产地和采收时期、可入血成分和化学成分可测性等方面对鱼腥草的质量标志物进行预测分析,以期为鱼腥草的质量控制研究提供参考.

目的:系统分析蒙药通拉嘎-5化学成分,明确其化学物质组成.方法:采用HPLC-Q-Exactive-MS/MS和GC-MS联用技术对通拉嘎-5固有成分进行分析.结果:通过二级质谱结合CD软件和文献检索,共鉴定出105个化学成份,包括27个生物碱类,26个黄酮类,15个挥发油类,11个酚酸类,5个瑞诺烷类二萜类,5个有机酸类,3个多酚类,3个鞣质类,3个香豆素类和7个其他类.通过GC-MS法结合NIST数据库,共鉴定57个化合物,包括30个萜类、14个烃类、6个醛类、2个脂肪醇类、2个羧酸酯类、1个酮类、1个生物碱类和1个甾醇.结论:建立的HPLC-Q-Exactive-MS/MS 和GC-MS分析方法可对通拉嘎-5中化学成分进行快速识别和鉴定,可为系统阐明药效物质基础和质量控制提供实验参考.

目的 考察炒制、酥制、炒炭对大皂角和猪牙皂中油类成分的影响.方法 水蒸气蒸馏法提取挥发油,索氏提取法提取脂肪油,测定提取率.GC-MS法分析油类成分种类和相对含量,进行聚类分析.结果 炮制后,2种药材中脂肪油提取率升高,挥发油提取率(除酥制外)降低;大皂角中油类成分提取率高于猪牙皂;有毒烯烃苯类成分相对含量降低.结论 大皂角和猪牙皂中油类成分种类和相对含量存在明显差异,前者药用品质更优,其减缓燥烈之性的炮制机理可能是降低有毒烯烃苯类成分相对含量.

通过归纳整理近年来桑寄生的相关研究文献,对其化学成分及药理活性进行了总结,旨在为桑寄生植物资源开发利用提供一定参考.发现其主要化学成分为黄酮类、维生素类、挥发油类、微量元素、多糖、萜类、甾醇类、苯丙素类、姜黄素类、酚酸类等,其中黄酮类为主要药效物质,在桑寄生的抗炎、抗氧化、抑菌、抗病毒、抗肿瘤等药理作用中起到重要作用,但桑寄生可能具有一定的毒理活性.

目的 采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(ultra-performance liquid chromatography-quadrupole-time-of-flight mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS)对连桂宁心汤化学成分和入血成分进行分析,初步阐明其可能的药效物质基础.方法 采用ACQUITYTM UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm × 100 mm,1.7 μm),流动相为A(0.1％甲酸的水溶液)-B(0.1％甲酸的乙腈溶液),梯度洗脱,柱温为45℃,进样量为5 μL.采用电喷雾离子源,正/负离子双模式检测,离子源温度120 ℃,脱溶剂和雾化气为高纯N2,锥孔N2反吹流量50 L/h,锥孔电压30 V;毛细管电压3.0 kV(正)/2.0 kV(负);脱溶剂温度450 ℃,流量800 L/h;分子量范围50-1200 Da.结果 结合文献报道和一级MS、二级MS/MS高分辨质谱数据,在连桂宁心汤水煎液中鉴定出68个成分,以黄酮类、生物碱类、三萜类为主,在给药大鼠血浆样本中鉴定出33个成分,以黄酮类、生物碱类、三萜类、挥发油类为主,其中黄酮类及生物碱类鉴定出的成分数量及丰度较体外明显降低.结论 UPLC/Q-TOF MS/MS技术是鉴定中药复方成分的有效手段,结合连桂宁心汤化学成分及其入血成分,初步阐明连桂宁心汤的药效物质基础,为探讨其作用机制及其质量控制提供了有效的科学依据.

独一味Lamiophlomis rotata(Benth.)Kudo为藏族习用药材,药用部位为干燥地上部分.现代研究表明,独一味主要含有环烯醚萜苷类、苯乙醇苷类、黄酮类、挥发油类等化学成分,具有镇痛、止血、抗菌、抗炎、免疫调节、抗肿瘤等药理作用.在对独一味化学成分及药理作用总结的基础上,结合其质量研究现状,从药性、功效、成分可测性、药动学等方面对其质量标志物(Q-marker)进行预测,槲皮素、芹菜素、山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯、胡麻属苷、连翘酯苷B、木犀草苷、马钱苷等成分可作为独一味的主要Q-marker,以期为独一味产品开发研究及质量标准的合理建立提供参考.