目的:对昭通彝良天麻的化学成分及其降糖活性进行研究.方法:采用正相硅胶、RP-C18及Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析等方法对昭通彝良天麻的丙酮提取物进行化学成分分离纯化,并运用现代波谱技术鉴定其结构.采用L6骨骼肌肌管细胞进行化合物降糖活性研究及对α-葡萄糖苷酶抑制剂的活性测试.结果:从昭通彝良天麻的丙酮提取物中分离纯化得到29个化合物,分别鉴定为:β-谷甾醇(1)、赛比诺啶-A(2)、邻苯二甲酸二戊酯(3)、天麻素(4)、对羟基苯甲醛(5)、4,4'-二羟基二苯基甲烷(6)、对羟基苯甲醇(7)、β-谷甾醇棕榈酸酯(8)、4,4'-二羟基二苄基醚(9)、4-羟苄基甲醚(10)、月桂酸乙酯(11)、三亚油酸甘油酯(12)、ethyl(2E,5S)-5-benzyloxy-2-tetradecenoate(13)、正十六烷(14)、n-tetratriacont-20,23-dienoic acid(15)、L-柠檬酸-1-甲酯(16)、邻苯二甲酸二异辛酯(17)、腺苷(18)、丁香酸(19)、棕榈酸(20)、α-D-呋喃果糖(21)、5-羟甲基糠醛(22)、豆甾醇(23)、n-hexacos-5,8,11-trienoic acid(24)、异芒果苷(25)、胡萝卜苷(26)、β-谷甾醇-3-O-丁 基(27)、methyl-11-methyl-10-pentadecenoate(28)、巴利森苷E(29).结论:其中,化合物3、8、11～13、15、17、21、24、27、28为首次从该植物中分离得到.化合物1、3～8、10～13、17、18、21表现出促进L6肌管细胞降糖活性,化合物11～15、20表现出对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.

目的 制备托伐普坦纳米结构脂质载体(Tol-NLCs),以提高托伐普坦(Tol)的口服生物利用度.方法 根据溶解度对辅料进行筛选,包括固体脂质(双硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、聚乙二醇-8山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯和单亚油酸甘油酯)、液体脂质(油酸聚乙二醇甘油酯、单油酸甘油酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯和单辛酸丙二醇酯)和表面活性剂(聚山梨酯80、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯和泊洛沙姆188),采用乳化超声-低温固化法制备Tol-NLCs,并使用Box-Behankn效应面法优化处方;分别采用电镜(TEM)观察、粒径分布及Zeta电位测定、差示扫描量热法(DSC)对制备的Tol-NLCs进行表征,同时比较Tol原料药和Tol-NLCs体外药物释放特点、跨膜转运特征;比较Tol混悬液和Tol-NLCs经大鼠ig给药后的体内药动学特征.结果 根据溶解度确定以山嵛酸甘油酯作为固体脂质,单油酸甘油酯作为液体脂质,聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯作为表面活性剂,通过优化得到Tol-NLCs的最佳处方:总脂质质量浓度为40.0mgmL-1,表面活性剂质量浓度为25.0 mg·mL-1,超声时间为6 min.在透射电镜下可观察到制备的Tol-NLCs呈类球状,分布均匀;Tol-NLCs的平均粒径为(106.2±14.7)nm,PDI为(0.196±0.004),Zeta电位为(-26.6±0.6)mV;药物在Tol-NLCs中以非结晶形式存在.Tol-NLCs在pH 6.8磷酸盐缓冲液中表现为前期药物释放较快,后期药物释放平缓.Caco-2细胞跨膜转运结果显示,Tol-NLCs的Papp(AP→BL)值为(11.16±0.58)×10-6cm·s-1,Papp(BL→AP)值为(4.51±0.46)×10-6cm·s-1,与Tol溶液相比,Pap(AP→BL)表现出明显增加趋势,Papp(BL→AP)表现出明显降低趋势,说明Tol包裹在NLCs中促进了药物吸收,抑制了P-糖蛋白(P-gp)的外排作用.与Tol混悬液相比,大鼠ig Tol-NLCs后,Tol生物利用度提高了 2.5倍.结论 按优化处方制备的Tol-NLCs,能够显著提高药物的生物利用度.

目的:系统研究不同品种橘红花挥发性成分差异和香气特征.方法:利用顶空-气相色谱-质谱法(HS-GC-MS)对4个品种("光青""假西洋""密叶正毛"和"黄龙正毛")共40批橘红花的挥发性成分进行检测,结合相对气味活度值(ROAV)分析其中的关键香气成分.采用多元统计分析筛选不同品种橘红花显著性差异成分和特征香气成分.结果:HS-GC-MS检测结果显示,从4个品种橘红花中共鉴定出40个挥发性成分,主要包括烯烃类、醇类、酯类、酮类和醛类,其中以柠檬烯、β-月桂烯、芳樟醇、反式-橙花叔醇等为共有且含量较高的成分.通过ROAV确定了4个品种橘红花共有关键香气成分8个.挥发性成分差异分析结果显示,21个差异标志物可用于品种判别,其中β-蒎烯是"假西洋"的特征香气成分,芳樟醇是"密叶正毛"的特征香气成分,苯乙醛、反式-橙花叔醇和邻氨基苯甲酸甲酯是"黄龙正毛"的特征香气成分.结论:HS-GC-MS结合ROAV系统分析可区分不同品种橘红花并鉴定差异性的特征香气成分,该方法可为橘红花的品种判别和资源综合开发利用提供参考.

目的:比较米泔水制苍术过程中挥发性小分子化合物的成分差异.方法:采用气相色谱-离子迁移谱法对苍术药材、生饮片、水制品、米泔水制品和家种苍术的挥发性有机物进行检测,采用直观比较及指纹图谱法对其进行比较和定性分析.结果:通过气味分析可明显区分苍术不同炮制品,明确定性的挥发性有机物有 60 个单体及部分化合物的二聚体、聚合物.壬醛、(E)-2-己烯醛、2-戊烯醛、3-甲基-2-丁烯醛和庚醛是苍术药材的特征性挥发性有机物;甲酸、乙酸甲酯是苍术饮片的特征性挥发性有机物;β-榄香烯、β-罗勒烯、柠檬烯、α-异松油烯和β-月桂烯是水制苍术的特征性挥发性有机物;3-甲基丁醛和 2-甲基丁醛是米泔水制苍术的特征性挥发性有机物;乙偶姻、芳樟醇、异丁酸芳樟酯、α-松油醇是家种米泔水制苍术的特征性挥发性有机物;2-糠醛是苍术经热处理后的特征性挥发性有机物.结论:苍术不同炮制品挥发性有机物确有差异,米泔水的加入起到了减少萜类成分的作用,为更好地阐明经典名方中传统炮制方法原理提供参考.

目的 研究苍耳Xanthium mongolicum Kitag.的化学成分.方法 苍耳95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到 12 个化合物,分别鉴定为(E)-十九烷-10-烯-9-酮(1)、(Z)-16-甲基-11-十七碳烯酸(2)、(E)-6-十三碳烯(3)、月桂酸乙酯(4)、肉豆蔻酸甲酯(5)、肉豆蔻酸乙酯(6)、十五烷酸(7)、十五烷酸乙酯(8)、棕榈酸(9)、(E)-十八烷-9-烯酸(10)、6,10,14-三甲基-2-十五酮(11)、亚麻酸乙酯(12).结论 化合物1～2 为新天然产物,化合物3、6、8、10为首次从苍耳属植物中分离得到.

为了探讨温度对西北民族大学榆中校区8株草本科植物根际放线菌出菌率的影响以及对放线菌代谢产物活性的影响进行初步研究,为后续放线菌筛选以及培养最适温度方面提供基础资料.试验采用含有75μg/mL重铬酸钾和2μg/mL青霉素的甘油精氨酸琼脂培养基,对菌种进行23、60、80、100及120℃五个不同温度的预处理,利用稀释平板涂布法对8种草本科植物根系土壤样品进行分离,初步探讨温度对放线菌数量和种类的影响;利用7种筛选培养基对所得菌株定性检测,进一步探讨功能酶产生菌的生理生化特性.结果表明:通过23、60、80、100及120℃五种不同温度试验,同一土样在不同温度预处理下放线菌的数量和种类差异显著;发现18株放线菌中有9株放线菌产淀粉酶,16株产蛋白酶,16株产脲酶,18株产过氧化氢酶,12株产聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯酶,14株产聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯酶,7株产聚氧乙烯山梨醇酐单油酸酯酶,5株产色氨酸酶,5株产纤维素酶;不同温度筛选的放线菌产酶种类不尽相同.说明西北民族大学榆中校区草本科植物根际放线菌产酶特性良好,是淀粉酶、蛋白酶、酯酶等酶的重要来源;随着预处理温度升高,放线菌数量均随着温度升高呈降低趋势;同一土样在不同温度下放线菌的种类与温度没有相关性,但是特定的温度会筛选特定的菌株,即某些菌对温度有一定的选择性.

目的:比较谷精草及其伪品赛谷精草挥发性成分的异同点,为谷精草的真伪鉴别和临床应用提供科学依据.方法:采用顶空固相微萃取法(HS-SPME)结合气-质联用技术(GC-MS)对谷精草和赛谷精草的挥发性成分进行分析鉴定,用面积归一化法计算各成分的相对百分含量.结果:2种药材共检测到63个峰,鉴定出43种成分.从谷精草中检测到30个峰,鉴定出25个成分,占总挥发性成分的79.02％;主要物质有1-石竹烯、右旋大根香叶烯、薄荷脑、月桂酸乙酯、癸酸乙酯、软脂酸乙酯、茴香脑、壬酸乙酯等成分;从赛谷精草中检测到33个峰,鉴定出18个成分,占总挥发性成分的63.94％;主要物质有1-石竹烯、植酮、薄荷脑、壬醛、桉树脑、α-石竹烯、香叶基丙酮等其他成分.结论:谷精苹和赛谷精草在挥发性成分上存在一定差异,两者不能混用.

为了制备一种质地均匀、含量稳定的白藜芦醇外用软膏剂,本研究采用正交设计,以外观性状、离心稳定性、热稳定性、冷稳定性为指标,考察了软膏剂配方及制备工艺,并建立高效液相检测方法检测软膏剂中白藜芦醇含量.结果表明,白藜芦醇软膏剂最佳配方为油相硬脂酸6 g,凡士林3 g,单硬脂酸甘油酯1.2 g,液体石蜡9mL,三乙醇胺0.15 mL;水相:纯净水16.5 mL十二烷基硫酸钠0.075 g,甘油3mL,月桂氮卓酮0.03 g.乳化方法为油相加入水相中,乳化温度为85℃,建立的高效液相色谱法表明,白藜芦醇在3.075～49.2μg/mL范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(R2=0.999 4),平均回收率为99.24％.本研究制备了一种性状均匀,稳定性良好,有效成分可控的白藜芦醇软膏剂,为白藜芦醇临床应用提供了新的剂型.

在植物有性繁殖中,花气味是吸引传粉昆虫到访,获得传粉、受精的重要化学信号.阳春砂仁(Amomum villosum)是我国四大南药之一,自然结实率低是限制其增产的瓶颈.探索阳春砂仁开花吸引传粉昆虫的化合物是解决结实率低的前提基础.因此,本研究采用动态顶空吸附法分别收集阳春砂仁传粉前后花释放的挥发物,利用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术分析鉴定其成分,对比研究两者间的异同,并分析其生态意义.结果表明:从阳春砂仁花释放的挥发物中共鉴定出22种化合物,主要由萜类、芳香族化合物和脂肪酸衍生物构成.传粉前后阳春砂仁花挥发物显著分化,肉豆蔻酸异丙酯、酞酸二乙酯、壬醛、双环吉马烯、2,3-二氢-4-甲基-呋喃、α-法尼烯和十三烷在昆虫传粉后消失,且γ-榄香烯、D-柠檬烯、β-水芹烯、α-蒎烯和2-十一酮在传粉后含量减少;传粉后新增2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2-环已烷-1-酮、3,7-二甲基-1,6-辛二烯-3-醇和4-亚甲基-1-(1-甲基乙基)-双环[3.1.0]己烷,并且苯甲酸已酯、β-月桂烯、叔丁基对甲酚和4,7-二甲基-十一烷含量增加.这些传粉前后变化的物质可能是引起传粉昆虫行为反应的主要活性化合物,阳春砂仁花通过释放多种化合物,并依靠不同配比实现对传粉昆虫的吸引,其执行的是“泛化”的化学通讯策略.进一步筛选活性化合物,可为改善阳春砂仁传粉效率、增加其产量提供依据.

目的 建立GC法同时测定小儿豉翘清热颗粒(淡豆豉、连翘、黄芩等)中α-蒎烯、β-蒎烯、月桂烯、柠檬烯、芳樟醇、薄荷酮、薄荷脑、胡薄荷酮、柠檬醛的含有量.方法 该药物乙酸乙酯提取液的分析采用DB-1色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25 μm),程序升温;体积流量0.5 mL/min;进样口温度230℃;检测器温度280℃;分流比30∶1.结果 9种挥发性成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.998 7),平均加样回收率96.39％～102.2％,RSD1.3％～2.8％.结论 该方法 简便、准确、可靠,可用于小儿豉翘清热颗粒的质量控制.