目的:制备纳米银（AgNPs）杂化的载辛伐他汀（SIM）聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球，评价其体外缓释效果。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备载SIM的PLGA微球。使用丝素蛋白（SF）并通过其疏水作用对载SIM的PLGA微球表面进行改性；通过静电吸附用壳聚糖（CTS）及AgNPs进一步对微球表面进行改性，制备AgNPs吸附CTS修饰SF包覆的载SIM的PLGA微球。使用扫描电子显微镜、傅里叶变换红外光谱仪、能谱仪、Zeta电位仪对载药微球进行分析，并考察其体外释放性能。结果:所制备的PLGA微球的平均直径约为9.67 μm。傅里叶变换红外光谱和能谱结果表明，成功构建了AgNPs杂化后的载SIM的微球；Zeta电位结果表明载药微球处于稳定的状态；体外释放结果表明，载药微球有较好的体外释放效果，能延缓药物释放速率并延长药物释放时间。结论:SF修饰的AgNPs杂化的载SIM的PLGA微球具有抑菌与成骨作用，且表现出较好的体外释放效果，可应用于口腔内的局部缓释给药，在牙周炎治疗方面具有潜在的应用价值。

在过去20年中骨肉瘤标准治疗策略(新辅助化疗联合手术治疗及辅助化疗)对骨肉瘤患者生存期的改善已经趋于稳定,而缓(控)释药物递送系统的出现为骨肉瘤的治疗提供了新策略.目前,得益于纳米技术的发展,骨肉瘤缓释化疗技术有了长足进步,但缓释化疗体系的临床转化成为制约其发展的关键.基于此,本综述归纳整理了近年来骨肉瘤主要化疗药物甲氨蝶呤、多柔比星、顺铂及异环磷酰胺缓释系统的临床前研究进展,期望能明确骨肉瘤缓释化疗系统的安全性及有效性,促进骨肉瘤缓释化疗系统的临床转化.

目前自体骨、同种异体骨及异种骨等骨缺损修复材料因其优异的成骨能力均已在临床广泛应用,但针对特定的骨质缺损需搭载药物进行治疗时,其应用就受到明显限制[1].

背景:防止宫腔粘连复发的关键是重建具有正常功能的子宫内膜,国内外对于宫腔粘连复发治疗的最新突破在于利用可降解材料制备水凝胶类物质防止粘连复发.目的:综述宫腔粘连中水凝胶促内膜修复的研究进展.方法:系统检索PubMed数据库、Web of Science、中国知网、万方数据库,以"宫腔粘连,子宫内膜损伤,子宫内膜再生,水凝胶,Intrauterine adhesions,Endometrial injury,Endometrium regeneration,hydrogel"为关键词,收集各数据库1990年1月至2023年3月发表的相关文献.结果与结论:近年来国内外关于宫腔粘连中水凝胶促内膜修复的研究取得了一定进展,对于宫腔粘连的防治和促进内膜修复具有重要作用:①水凝胶作为组织工程中一大重要载体,它本身具有优秀的生物相容性、生物降解性和三维网状结构,可以更好地应用在宫腔粘连治疗中;②以水凝胶为基础的搭载体系,可以通过运输药物/生物制剂/干细胞来促进子宫内膜上皮细胞的增殖分化,并恢复正常子宫形态,防止粘连复发;③透明质酸类水凝胶在满足良好生物相容性的同时还可以促进内膜上皮细胞的增殖分化,且在子宫内会被相应的酶类物质水解,不会影响机体正常代谢,是目前临床常用的子宫防粘连剂,也是组织工程研究中最常用的一种水凝胶载体;④以温敏特性出众的泊洛沙姆水凝胶可以在进入体内迅速凝胶化,快速形成物理屏障,并可对搭载物质起到缓释作用和提供细胞生长/黏附平台;⑤利用不同特性材料制备治疗性水凝胶的前景广阔,比如温敏特性水凝胶、pH响应性水凝胶以及光敏水凝胶等,但还存在诸多问题需要解决,例如水凝胶体系的安全性以及降解产物是否引起免疫反应、对正常机体经期是否具有影响等问题,还需要大量动物实验及临床试验来验证其安全性和有效性,不断完善治疗策略.

目的 研究Pluronic L61修饰的聚丁二酸丁二醇酯(PBSu)载药纳米粒的制备及体外释放,并评价纳米粒的细胞毒性,为可生物降解PBSu材料在给药体系中的应用开辟途径.方法 通过乳化法制备L61-PBSu纳米粒,以利福平为模型药物,研究L61-PBSu纳米粒负载药物的体外释放,并对药物释放进行动力学分析,采用MTT染色法评价L61-PBSu纳米粒对人卵巢癌细胞(OVCAR-3)的细胞毒性.结果 纳米粒大小均匀,载药后平均粒径在(140±7) nm.纳米粒能对药物进行有效包封,包封率64.98％.累积释放率为90％时,体外释放时间达到27 h,药物释放机制遵循非Fick传输机制.纳米粒对OVCAR-3细胞毒性小,L61修饰后具有更低的细胞毒性.结论 L61-PBSu纳米粒制备简单,生物相容性好,对难溶性药物的缓释效果好,是一种有前景的被动靶向载体新平台.

目的 制备新型甲氨蝶呤(MTX)缓释微球,并研究其体外释放性能.方法 以蒙脱土(MMT)、壳聚糖(CS)为原料,采用原位插层法制得壳聚糖插层蒙脱土(CS-MMT),并以其为原料,采用乳化交联法制得载甲氨蝶呤的新型药物缓释体系,采用紫外可见分光光度计(UV-spectrophotometer)、傅立叶红外变换光谱仪(FT-IR)、马尔文激光粒度仪、电光显微镜表征我药微球的结构、性能及形态;以载药量和包封率为评价指标,考察了甲氨蝶呤的用量,油水比,乳化剂的用量,交联剂的用量等因素对载药微球载药量和包封率的影响;通过体外释放实验探讨了载药微球在不同模拟释放液中的释药规律.结果 所得微球粒径分布较均匀,球形度好;在水油比为1∶5,戊二醛的用量为6％(水相),乳化剂用量为7％(油相),CS-MMT/CS为1∶4,MTX/CS为1∶3时制备的微球载药量与包封率最高.最优工艺制得的载药微球平均粒径为557.4 nm,载药量为31.6％,Zeta电位20.8 mV.体外释放实验表明,该缓释体系更倾向于在pH较低的盐酸溶液中释放,具有一定的pH敏感性.结论 CS-MMT可用作缓释辅料;CS-MMT微球是一种良好的药物缓释载体,且具有pH敏感性.

目的:制备并表征由大豆卵磷脂(SPC)、二油酸甘油酯(GDO)构成的溶致液晶,考察其作为醋酸奥曲肽载体的缓释性能.方法:以SPC和GDO为液晶材料,在处方筛选的基础上,用偏光显微镜对不同配比的SPC/GDO体系吸水后的溶致液晶结构进行确证;以醋酸奥曲肽(OA)为模型药物,用高效液相色谱法考察载药溶致液晶的体外释药特征.结果:SPC和GDO可形成通针性良好的体系,且含有醋酸奥曲肽的SPC/GDO溶致液晶具有显著的药物缓释功效.结论:SPC/GDO体系溶致液晶能显著延缓模型药物的释放,可作为长效制剂的释药系统进行更深入的研究.

磷酸钙支架材料以羟磷灰石和磷酸三钙为代表,因具有良好的生物相容性及生物活性,可作为生长因子和药物的运输载体而受到密切关注.本文着重介绍了磷酸钙类支架材料的性能及其在药物运输和缓释中的研究进展,并总结了此类材料未来的发展趋势.

目的 冬凌草甲素水溶性差,生物半衰期短,生物利用度低,制备冬凌草甲素立方液晶纳米粒,提高其溶解度,延长药物作用时间.方法 以新型液晶材料植烷三醇,结合丙二醇-泊洛沙姆407-水为体系,在1.2×105 kPa高压均质9次条件下,制备植烷三醇立方液晶纳米粒.利用偏光显微镜、小角X射线散射、冷冻透射电镜等对其进行表征.结果 测得纳米粒的平均粒径为(225.9±5.6)nm,平均电位为(-14.0±2.1)mV,包封率为(86.6±1.5)％,载药量为(3.69±0.06)mg·g-1,冬凌草甲素的溶解度提高了5.2倍,小角X射线散射证实立方液晶纳米粒为双菱形晶格结构(Pn3m).释药模型拟合结果表明,体外释放曲线符合Higuchi方程,y=16.945 0t0.5+2.484 0(r2=0.997 2).结论 制备的立方液晶纳米粒释放机制以扩散为主,能持续缓释24 h.

为增加复方甘草汤中挥发油的溶解度,提高其治疗慢性湿疹的疗效,该实验拟将其制成微乳制剂.以挥发油为微乳油相,提取液为微乳水相,通过绘制伪三元相图得到微乳区域面积与体系的最大容水比,进而确定表面活性剂和助表面活性剂的种类以及二者的质量比Km.以微乳粒径、有效成分皮肤滞留量为指标,采用D-最优混料设计法对微乳处方进行优化,进而考察了优选处方的体外释药行为.结果显示,微乳中表面活性剂和助表面活性剂分别选择聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(Tween-80)和无水乙醇效果最好;Km为1时,形成微乳区域面积最大;提取液质量浓度为0.5 g·mL-1时,对微乳的粒径分布影响最小.优选处方为9.4％ Tween-80,9.4％无水乙醇,1.0％薄荷油,80.2％的0.5 g·mL-1提取液,所制得微乳黏度较小、稳定性良好,药物皮肤滞留量较高;体外释放实验结果表明,微乳对于甘草酸、甘草苷具有一定的缓释作用,基本达到了课题预期目的.