目的 分析山茱萸炭与山茱萸中有效成分的含量变化及山茱萸炭对止血作用的影响,为阐明山茱萸炭作用机制奠定基础.方法 通过采用高效液相测定生品和炒炭后山茱萸的马钱苷、莫诺苷、熊果酸含量变化,采用苯酚-硫酸法和干酪素-磷钼钨酸法测定山茱萸多糖和没食子酸的含量,测定不同剂量的山茱萸炭对小鼠凝血时间、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)和纤维蛋白原含量(FIB).结果 山茱萸炭中莫诺苷含量显著减少,马钱苷、熊果酸含量略有增加,没食子酸含量显著增加,山茱萸多糖含量基本不变.另外,中、低剂量组的山茱萸炭可以显著降低小鼠的凝血时间,可以显著降低小鼠的TT.结论 山茱萸炭可以在一定程度上促进小鼠的凝血,表现出一定炒炭止血的特点.本研究有效拓展了山茱萸的炮制方法和功效范围、发展了中药炭药的种类,具有重要的应用和理论价值.

目的:采用网络药理学、分子对接和动物实验探讨舒心安神汤治疗抑郁症的作用及机制.方法:通过TCMSP、Swiss Target Prediction、Uniprot数据库筛选舒心安神汤中的活性成分及作用靶点,采用Gene Cards、OMIM、Drug Bank数据库获得抑郁症疾病靶点;用Cytoscape软件构建可视化网络,利用Venny 2.1软件筛选、收集药物与疾病的共有靶点.将筛选出的药物和疾病的共同靶点输入String数据库,获得蛋白质相互作用(PPI)网络图,进一步筛选出核心靶点.于DAVID数据库中对交集基因进行GO富集和KEGG通路分析,预测其富集的信号通路并进行可视化展示,将核心靶点与相关活性成分在CB-Dock在线平台进行分子对接验证,并采用LC-MS对舒心安神汤主要化学成分进行分析鉴定.构建皮质酮诱导抑郁小鼠模型,利用行为学实验、尼氏染色、Western blotting法进行舒心安神汤药效评估并对脑源性神经营养因子(BDNF)、酪氨酸激酶受体B(TRKB)、环磷腺苷效应元件结合蛋白(CREB)反映突触可塑性相关蛋白的表达进行考察.结果:网络药理学预测得到舒心安神汤治疗抑郁症的潜在活性成分141个,主要为槲皮素、β-谷甾醇、山柰酚、芍药苷、莫诺苷、斯皮诺素及姜辣素等活性成分,关键靶点包括IL6、ESR1、AKT1和EGFR等,GO富集分析结果发现抑郁反应与蛋白磷酸化调控、细胞外基质激酶结合及蛋白激酶活性等相关.KEGG通路富集结果显示,舒心安神汤治疗抑郁可能通过调节PI3K-AKT、HIF-1及MAPK等信号通路发挥作用.分子对接发现芍药苷、莫诺苷、斯皮诺素、姜辣素与ESR、AKT1和BDNF结合能力较强.LC-MS鉴定出舒心安神汤中含有15种高响应化学成分,与网络药理学核心成分预测基本一致.动物实验结果表明,与模型对照组比较,舒心安神汤20.5 g/kg组的小鼠体质量、蔗糖偏好明显增加,强迫游泳时间和新奇抑制摄食试验潜伏期明显减少(P＜0.05);尼氏染色显示模型对照组小鼠海马CA3区神经元排列欠规则,细胞周围间隙增宽,胞质内尼氏小体明显减少,而舒心安神汤20.5 g/kg组小鼠海马CA3区神经元排列较为规则,细胞周围间隙缩短,尼氏体较为丰富;舒心安神汤20.5 g/kg组能明显上调小鼠海马组织TRKb、p-AKT、BDNF、CREB的蛋白表达(P＜0.05).结论:舒心安神汤可能通过其含有的槲皮素、β-谷甾醇、芍药苷、姜辣素和斯皮诺素等主要成分作用于ESR1、AKT1等靶基因,并影响BDNF/TRKB信号通路及下游相关蛋白等,发挥改善抑郁症的作用,其机制可能与上调BDNF、TRKB、p-AKT及CREB蛋白表达,改善海马神经元可塑性有关.

目的 探究山茱萸炮制品特征性成分与色度的相关性,建立快速评价山茱萸炮制程度的色度分析方法.方法 采用HPLC法测定 6 种特征性成分的含量,分光测色计测定L?、a?、b?值,SPSS软件对含量和色度值进行Pearson相关性分析及回归分析.结果 没食子酸、5-羟甲基糠醛、獐牙菜苷含量与L?、a?、b?值呈显著负相关,莫诺苷、山茱萸新苷含量与L?、a?、b?值呈显著正相关.没食子酸、5-羟甲基糠醛、莫诺苷、獐牙菜苷、山茱萸新苷含量与L?、a?、b?值的回归方程具有显著性差异,呈残差正态分布.结论 色度分析方法可快速客观地评价山茱萸炮制程度,可为规范相关工艺提供一种更便捷、科学的方法.

目的 考察炮制对加味拱辰浓缩丸化学成分的影响.方法 采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC-Q-Orbitrap HRMS)法对生品组(山萸肉+当归)、炮制品组(酒萸肉+酒当归)、酒当归组(酒当归+山萸肉)、酒萸肉组(酒萸肉+当归)样品进行定性鉴别,主成分分析、正交偏最小二乘判别分析筛选差异成分,HPLC法测定莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷、没食子酸、阿魏酸、马钱苷酸、绿原酸、藁本内酯、5-羟甲基糠醛的含量.结果 共鉴定出 97 种成分,包括有机酸、环烯醚萜、苯肽、皂苷、核苷、氨基酸,生品组、炮制品组、酒当归组、酒萸肉组中分别鉴定出 90、88、89、86 种成分.与生品组和酒当归组比较,酒萸肉组和炮制品组中有机酸总含量升高,环烯醚萜苷总含量接近;酒萸肉组中藁本内酯含量最高.结论 酒萸肉的加入可增加加味拱辰浓缩丸组方配伍合理性,酒当归的加入也具有一定协同增效作用.

目的 建立高效液相一测多评法(high performance liquid chromatography-quantitative analysis of multi-compo-nents by single marker,HPLC-QAMS)定量测定甘露消渴胶囊中毛蕊花糖苷、焦地黄苯乙醇苷B1、东莨菪素、东莨菪苷、莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷、泽泻醇F、泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B的含量,并结合化学计量学对3个厂家的产品质量进行评价.方法 采用高效液相色谱仪,流动相选择乙腈-0.2％磷酸,色谱柱为Ultimate XB-C18(250 mm ×4.6 mm,5 μm)进行梯度洗脱.检测波长分别为330 nm(检测毛蕊花糖苷、焦地黄苯乙醇苷B1、东莨菪素、东莨菪苷)、240 nm(检测莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷)和208 nm(检测泽泻醇F、泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B).以马钱苷为内参物,建立其他10种成分的相对校正因子,并计算各成分含量.采用SPSS 26.0统计软件对甘露消渴胶囊中11种成分含量测定结果进行聚类分析和主成分分析.结果 毛蕊花糖苷、焦地黄苯乙醇苷B1、东莨菪素、东莨菪苷、莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷、泽泻醇F、泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B分别在7.51～375.50、3.37～168.50、0.46～23.00、1.08～54.00、9.60～480.00、4.77～238.50、1.64～82.00、0.76～38.00、1.95～97.50、0.93～46.50和6.69～334.50 μg·mL-1范围内线性关系良好,相关系数(r=0.999 1～0.999 5),加样回收率及相应的 RSD 依次为 99.11％(1.24％)、98.66％(1.45％)、97.71％(1.60％)、96.98％(0.93％)、100.20％(0.65％)、98.54％(1.18％)、97.90％(1.34％)、96.95％(1.07％)、98.47％(0.94％)、99.10％(0.89％)和 100.08％(0.59％).15批甘露消渴胶囊聚为3类,经主成分分析得4个主成分的累积贡献率达到85.338％.结论 所建立的HPLC-QAMS法结合化学计量学可综合评价甘露消渴胶囊的质量.

目的 基于超分子"印迹模板"理论,划分、整合六味地黄浓缩丸(Liuwei Dihuang Concentrated Pills,LDCP)指纹图谱,将其表征为物质单元并进行谱量学质量控制与评价研究.方法 采用匹配频数统计矩法划分、整合与表征50批LDCP指纹图谱物质单元,根据朗伯-比尔定律将各物质单元总峰面积与出膏率进行多元线性回归建立谱量学方程,进行谱量学研究.结果 50批LDCP的UPLC指纹图谱被划分为35个物质单元(A1～A35),经多元线性回归得到35个物质单元(A1～A35)总峰面积与出膏率的谱量学方程:PT=23.390+0.041 06A1-9.100× 10-3A2+0.01468A3+0.027 98A4-0.033 61 A5-0.042 25 A6-6.608× 10-3 A7-0.025 90 A8-0.145 60 A9+0.165 00 A10-0.027 50 A11+3.408× 10-3 A12-0.021 03 A13-1.070X 10-3 A14+2.833 × 10-5 A15-8.774 × 10-3 A16+0.018 52 A17-1.882 9× 10-3 A18+0.023 61 A19+8.566× 10-3 A20+0.013 94 A21-5.894×10-3A22-0.01227A23-0.014 91A24+1.792×10-3A25-1.571 × 10-4A26-3.942× 10-3A27-0.05480A28+0.083 15 A29+0.11930A30-0.06071 A31-0.08342A32+0.01496A33-2.989×10-3 A34+0.063 17A35(r=0.915).结论 该方法能以较高准确度划分、整合并表征LDCP指纹图谱物质单元,且保留原指纹图谱整的总量统计矩特性,其谱量学方程能较好的预测LDCP的出膏率与平均出膏率,可为LDCP的质量控制提供新思路与新方法.

目的:从性状、成分、溶出方面探究干燥技术在酒萸肉生产应用中的适用性.方法:使用电子眼、电子舌技术收集酒萸肉性状信息.采用UPLC-Q-TOF-MS法定性分析酒萸肉的成分,筛选酒萸肉中的指标性成分.HPLC法测定不同干燥方法处理的酒萸肉样品在 10、20、40、60、90、120 min时水煎液中没食子酸、5-羟甲基糠醛、莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷的含量.使用SIMCA 13.0、Origin 2021 等统计分析软件对数据进行分析,并利用熵权法-TOP-SIS对酒萸肉进行综合评价.结果:在酒萸肉提取液中定性出 14 个成分.以没食子酸、5-羟甲基糠醛、莫诺苷、马钱苷、山茱萸新苷为指标性成分分析,发现 75℃真空微波干燥处理的酒萸肉饮片在综合评价中得分最高,远红外干燥法及鼓风干燥法次之.结论:电子眼和电子舌技术可以比较出不同干燥方法处理后酒萸肉饮片的性状差异信息,UPLC-Q-TOF-MS可高效定性出酒萸肉中化学成分,多指标结合熵权-TOPSIS法可用于不同干燥方法酒萸肉综合评价.

目的:建立补肾健骨胶囊的高效液相色谱法(HPLC)指纹图谱,并进行主成分分析.方法:采用HPLC,色谱柱为Thermo-Hypersil GOLDTM-C18(250 mm ×4.6 mm ×5 μm),流动相为乙腈-0.2％磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为 1.0 mL/min,检测波长为235 nm,柱温为30℃,进样量为10 μL.根据15批样品的HPLC检测图谱,采用国家药典委员会《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012年版)进行相似度评价和共有峰的确定,并采用Minitab17.0软件进行主成分分析.结果:补肾健骨胶囊指纹图谱共标出13个共有峰,并指认了其中3个共有峰,分别为莫诺苷、马钱苷、淫羊藿苷;15批样品的相似度均大于0.9,各批次样品之间有良好的相似性.经主成分分析,共提取出2个主成分,方差累计贡献率为92.3％,样品中1、2、4、6、8、13号共有峰(特别是13号共有峰)对应成分的含量变化是导致样品质量差异的重要原因.结论:所建HPLC指纹图谱及主成分分析结果可为补肾健骨胶囊的质量评价提供参考.

目的 优选升阳化浊降糖方的最佳提取工艺.方法 采用正交试验设计,以莫诺苷、马钱苷、芍药苷、甘草苷、甘草酸、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、淫羊藿苷、吴茱萸碱、吴茱萸次碱9种成分质量浓度及固形物质量的综合评分为评价指标,对提取次数、提取时间、加水量进行考察,确定最佳的提取工艺.结果 确定的提取工艺为:提取3次,每次1 h,第1次加入10倍量水,第2、3次加入8倍量水;3批验证试验平均综合评分为90.11.结论 优选的工艺稳定可行,为升阳化浊降糖方的后续研发工作奠定了基础.

目的 建立HPLC法同时测定补肾活血散结胶囊中没食子酸、原儿茶酸、莫诺苷、马钱苷、獐牙菜苷、芍药苷、金丝桃苷、紫云英苷、丹酚酸B、丹酚酸A、朝藿定C、淫羊藿苷的含量.方法 分析采用Agilent 5 TC-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;体积流量 1.0 mL/min;柱温 30℃;检测波长240 nm.结果 12 种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 8),平均加样回收率 97.11%～101.14%,RSD 0.60%～2.65%.结论 该方法简便准确,重复性好,可用于补肾活血散结胶囊的质量控制.