目的:探讨Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白-1(Keap1)/核因子E2相关因子2(Nrf2)信号通路在丙泊酚减轻大鼠神经元氧糖剥夺-复氧复糖(OGD/R)损伤中的作用。方法:大鼠原代海马神经元培养成功后，采用随机数字表法分为5组( n＝20)：对照组(C组)、OGD/R组、赋形剂组(D组)、OGD/R＋丙泊酚组(OGD/R＋P组)、OGD/R＋丙泊酚＋Nrf2抑制剂组(OGD/R＋N组)。采用氧糖剥夺6 h复氧复糖20 h的方法制备神经元OGD/R损伤模型。OGD/R＋P组于复氧复糖即刻加入丙泊酚(终浓度10 μmol/L)。OGD/R＋P＋N组于氧糖剥夺前4 h时加入Nrf2抑制剂鸦胆子苦醇(终浓度100 nmol/L)，于复氧复糖即刻加入丙泊酚(终浓度10 μmol/L)。于复氧复糖结束时测定神经元存活率和凋亡率、ROS活性、Bax、Bcl-2、KEAP1、Nrf2表达水平及Nrf2核转位情况。 结果:与C组比较，OGD/R组神经元凋亡率和ROS活性升高，存活率降低，Keap1、Nrf2及Bax表达上调，Bcl-2表达下调( P<0.05)，Nrf2核转位增多，D组上述指标差异无统计学意义( P>0.05)。与OGD/R组比较，OGD/R＋P组神经元凋亡率和ROS活性降低，存活率升高，Keap1、Nrf2及Bcl-2表达上调，Bax表达下调( P<0.05)，Nrf2核转位增多。与OGD/R＋P组比较，OGD/R＋P＋N组神经元凋亡率和ROS活性升高，存活率降低，Keap1、Nrf2及Bcl-2表达下调，Bax表达上调( P<0.05)，Nrf2核转位减少。 结论:丙泊酚可通过激活Keap1/Nrf2信号通路，减轻氧化应激和细胞凋亡，减轻大鼠神经元OGD/R损伤。

目的:探讨Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1 （Kelch-like ECH-associated protein 1, Keap1 ）/核因子E2相关因子2 (nuclear factor-E2-related factor 2, Nrf2）/抗氧化反应元件（antioxidant response element, ARE）信号通路在脑缺血/再灌注（ischemia/reperfusion, I/R ）损伤中对线粒体分裂的调控。方法:将提取的大鼠原代海马神经元采用随机数字表法分为4组：正常组（C组）、氧糖剥夺再灌注（oxygen-glucose deprivation/reperfusion, OGD/R）组、OGD/R+Nrf2抑制剂组（OGD/R+N组）和OGD/R+赋形剂组（OGD/R+V组）。透射电子显微镜观察线粒体形态，蛋白免疫印迹法检测线粒体动力相关蛋白（dynamin-related protein 1, Drp1 ）、线粒体分裂蛋白1 （mitochondrial fission protein 1, Fis1）、Keap1、Nrf2的表达，免疫荧光技术观察Nrf2的核转位，流式细胞仪检测各组细胞的凋亡率。结果:与C组比较，OGD/R组Keap1水平降低，Nrf2核内蛋白水平升高，Drp1、Fis1水平升高，免疫荧光观察Nrf2在OGD/R的过程中发生核转位，细胞凋亡率增加（ P<0.05）；与OGD/R组比较，OGD/R+N组Nrf2核内蛋白水平降低，Keap1水平升高，细胞凋亡率增加（ P<0.05）；OGD/R+V组与OGD/R组比较，Keap1、Drp1、Fis1、Nrf2核内蛋白水平及细胞凋亡率差异均无统计学意义（ P>0.05）。 结论:在脑I/R中，Keap1/Nrf2/ARE信号通路能调控线粒体分裂、减少细胞凋亡、减轻脑损伤。

目的:探讨不同赋形剂调和大黄粉干预肿瘤患者化疗后符合中医实性便秘的效果。方法:采用便利抽样法，选择中国中医科学院广安门医院肿瘤科2019年5月—2021年5月住院期间行化疗后发生实性便秘的120例肿瘤患者，采用随机数字表法分为观察组与对照组，每组60例。在常规治疗护理方案的基础上，对照组采用开塞露调和大黄粉穴位贴敷，观察组采用香油调和大黄粉穴位贴敷。比较两组的治疗有效率、便秘评分量表积分（CCS）、不良反应发生率。结果:干预后，观察组的总有效率高于对照组，CCS评分、不良反应发生率低于对照组，以上差异均有统计学意义（ P<0.05）。 结论:香油调制大黄进行穴位贴敷较开塞露调制可以更好地缓解化疗引起的便秘，且不良反应率低。

右旋糖酐40是一种常用的药用辅料，可作为粉针类注射剂的赋形剂，但具有抗原性，可引发严重过敏反应。含辅料右旋糖酐40的注射剂可能具有更多的安全性风险，临床不易识别。右旋糖酐40引发过敏反应会对某些疾病的诊断造成干扰，治疗药物的选择范围受到限制。修订相关药品说明书、完善临床用药流程等有助于降低含辅料右旋糖酐40的注射剂临床用药风险。医师和药师应拓宽临床和药学思维，将辅料右旋糖酐40的抗原性作为一个独立影响因素纳入合理和安全用药范畴进行评估。既应识别由该辅料导致的不良事件个案，也应采取措施减少因该辅料导致的不同药品的一系列不良事件，切实降低相关制剂的用药安全风险。

目的 初步筛选肺热止咳颗粒的制备工艺,并建立质量标准.方法 采用L 9(34)正交设计试验,考察浸泡时间、提取时间和加水量对黄芩苷的转移率以及干膏得率的影响,优选肺热止咳颗粒的最佳提取工艺.以制软材情况、颗粒收率、休止角及溶化性为评价指标,对赋形剂种类进行考察,优选制剂成型工艺.采用薄层色谱(TLC)法对陈皮、桑白皮进行定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法测定制剂中黄芩苷的质量分数.结果 最佳提取工艺为浸泡0.5 h,分别加8倍和6倍水,加热回流提取0.5 h和0.25 h;赋形剂以糊精最优;薄层色谱斑点清晰、分离良好,阴性无干扰,专属性强;黄芩苷在质量浓度0.0075～0.75 μg/mL范围内,与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率为99.137%;肺热止咳颗粒中黄芩苷平均质量分数为8.25 mg/g.结论 该工艺稳定可行,建立的TLC和HPLC法专属性强、灵敏度高、重复性好,为后续研发和质量控制奠定了基础.

从组成、制备、服用与病症4个方面,考查《伤寒杂病论》中22首丸剂的应用规律,总结如下.①经方中土鳖虫等虫类药物主要用于丸剂和散剂,其在丸剂中的功效以活血化瘀为主,含虫类丸剂必配伍桃仁、大黄.②10首丸剂经方含有籽仁类药物;经方剂型改汤为丸时常需加入籽仁类药物,或将原方籽仁类药物加量,取其濡润之性,以化瘀、通下,兼具赋形剂的作用.③部分丸剂经方需煎煮.④丸剂经方治疗病症病位大多在里,病程较长;最常见的主治症状为腹部不适.⑤丸剂经方用于急重症、慢性发作性疾病,所治实证涉及的病理产物主要有瘀血和水饮.⑥12首丸剂经方中用到毒性药物,通过组方配伍、控制用量、制备过程中加热等方式减毒.⑦用于急重症的丸剂多含有毒性药物、虫类药物,药味数偏少,药丸重量较大,采用顿服或不下再服的方法,强调中病即止;缓图的丸剂补益药与活血行气药并行,药味数较多,药丸较小,服用时长可达数月.

目的 优化含巴西人参中药复方颗粒剂制备工艺.方法 在单因素试验基础上,以赋形剂[可溶性淀粉+环糊精(1 ∶ 3)]用量、乙醇体积分数、乙醇用量为影响因素,成型率、粒度、溶化率、休止角、吸湿率、感官评价的综合评分为评价指标,Box-Behnken 响应面法优化制备工艺.结果 最优条件为赋形剂用量 50 g,89%乙醇用量16 mL,巴西人参中药复方浸膏冻干粉、可溶性淀粉、环糊精用量比例50 ∶ 12.5 ∶ 37.5,制软材,制粒,在60℃下干燥 1h,综合评分为 98.83 分.结论 该方法稳定可行,所得含巴西人参中药复方颗粒剂体验感较好,可为其后续规模化生产奠定基础.

甘草油常常作为外用赋形剂、润肤剂或清洁剂使用.将甘草油调和不同功效的中药散剂可治疗各种皮肤疾病,对湿疹、皮肤瘙痒、脓疱疮、痤疮等疾病有着显著的效果,同时具有价格低廉、操作灵活等优势.现代药理学研究证实甘草油能够抑制细菌微生物生长,具有抗感染作用,且药食同源、安全性高.本文对甘草油的历史沿革、临床应用、现代药理学研究进行梳理,充分挖掘传统经验方的临床使用价值.

目的:建立吴茱萸凝胶贴膏的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对吴茱萸凝胶贴膏中的吴茱萸进行定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法测定吴茱萸凝胶贴膏中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量.色谱柱为Inertsil ODS-3色谱柱,流动相为乙腈-水(53∶47),流速为1 mL/min,柱温为28℃,检测波长为215 nm.对吴茱萸凝胶贴膏进行含膏量、赋形性、黏附性检查.结果:TLC定性鉴别中检出吴茱萸,且斑点清晰,分离度好,阴性对照无干扰.吴茱萸碱和吴茱萸次碱的进样量线性范围分别为0.156 8～0.940 8 μg(r=0.999 5)、0.103 2～0.619 2 μg(r=0.999 1);精密度、稳定性、重复性试验的RSD值均小于3.0％;平均加样回收率分别为100.20％、100.85％,RSD值分别为2.05％、2.16％(n=6).制剂通则检查符合要求.结论:所建质量标准方法准确、可靠,可用于吴茱萸凝胶贴膏的质量控制.

环孢素A免疫抑制效力强,被广泛应用于眼科治疗中,但由于相对分子质量大、疏水性强,难以突破眼部生理屏障,导致生物利用度低.有效结合新型辅料与制剂技术,可从增加药物溶解度、促进眼表黏液穿透、增强角膜组织深层渗透以及延长眼表停留时间4个方面提高环孢素A的生物利用度.该文重点围绕环孢素A眼用制剂中应用的新型辅料的特点、作用机制和相关制剂技术进行综述,以期为实现环孢素A的高效递送和今后新型制剂的开发提供参考.