目的 为降低黄芩提取物吸湿性,从中药固体制剂常用辅料中筛选最佳防潮辅料,并研究辅料掺入提取物的方式对其吸湿性的影响.方法 向干燥的黄芩提取物中添加不同辅料,进行吸湿动力学和临界相对湿度测试,研究辅料种类、用量和掺入技术对黄芩提取物吸湿性的影响.结果 综合考虑在16种辅料中黄芩提取物最佳防潮辅料为甘露醇,且甘露醇量越多防潮效果越好,将甘露醇和干燥的黄芩提取物重新溶于水中再浓缩干燥后混合物吸湿性低于二者简单地物理混合后的吸湿性.结论 甘露醇能有效的降低黄芩提取物的吸湿性,且甘露醇掺入到黄芩提取物中的方式也会影响其吸湿性.

中药制剂的吸湿对其生产过程有严重影响,会造成溶出速度改变、化学成分降解等一系列质量问题,从而降低药物疗效,甚至产生毒性,影响用药安全.目前为止,中药制剂的吸湿问题虽一直受到广泛关注,但其物质基础尚不完全明确,对吸湿原理的剖析不够深入,因此未能基于吸湿机制推出行之有效的防潮措施.本文通过分析国内外学者对吸湿的有关研究,阐述了非晶体吸湿特性、毛细管作用、烧结桥等原理,总结了辅料改性、微囊化、包衣等防潮技术在中药制剂中的应用,旨在为药学工作者解决制剂吸湿问题提供借鉴.

目的 优选活血散瘀泡腾片的防潮辅料.方法 以吸湿率为指标,乳糖、糊精、麦芽糊精、可溶性淀粉为备选辅料,采用D-最优混料设计优选活血散瘀泡腾片的最佳防潮辅料及其配比.结果 活血散瘀泡腾片最佳防潮辅料组合为乳糖-可溶性淀粉(7:3),物料168 h吸湿率为5.8％.结论 防潮辅料可有效控制中药固体制剂物料吸湿率,适宜于医疗机构中药固体制剂的研发生产.

目的 制备四物汤防潮颗粒.方法 以外观、溶化性、吸湿性为评价指标,乳糖、甘露醇、糊精为辅料,流化床一步制粒技术制备防潮颗粒,流化床底喷包衣技术进行包衣.然后,考察3 种包衣材料(HPMC-E5、OPADRY amb、Kollicoat IR)对吸湿性的影响,扫描电子显微镜对包衣前后形态变化进行表征.结果 乳糖、甘露醇、Kollicoat IR防潮效果较好,最佳药辅比为1 ∶2和1 ∶1.5,所得颗粒均匀圆整.包衣增重为8％、10％、12％时吸湿率显著降低(P＜0.05,P＜0.01),以12％更明显.包衣后,颗粒表面更光滑,空隙减少.结论 该方法可明显改善四物汤颗粒防潮性能,提高其质量.

目的 采用Box-Benhnken响应面分析法优化芪丹消渴胶囊防潮工艺.方法 在单因素试验基础上,以辅料比(甘露醇:乳糖)、辅药比、乙醇体积分数、干燥温度为自变量,以芪丹消渴胶囊丹酚酸B保留率(％)为因变量,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,用效应面法选取最佳工艺,并进行预测分析.结果 最佳工艺条件包括辅料比(甘露醇︰乳糖)1.6:1,辅药比1.6:1,乙醇体积分数75％,干燥温度68℃;在此条件下,成品颗粒丹酚酸B保留率为92.587％,与模型预测值(92.678％)接近.结论 筛选出的防潮工艺能满足芪丹消渴胶囊制备需要,且质量可控.

目的 研究防潮辅料及其加入方式对人参提取物吸湿性的影响.方法 制备粒径50 ～ 65、65 ～80、80～ 100、100～ 120、120～ 150目的人参提取物,加入12种辅料(乳糖、β-环糊精、聚丙烯酸树酯、糊精、微晶纤维素、硬脂酸、磷酸氢钙、硫酸钙、甲基纤维素、甘露醇、高岭土、可溶性淀粉),绘制吸湿动力学曲线,测定临界相对湿度.结果 硬脂酸平衡吸湿率较低,吸湿平衡时间较短,临界相对湿度较高.将该辅料与人参提取物分别溶于95％乙醇、16 mL水(80℃)中后混合2种溶液,再浓缩干燥时,后者吸湿性较小.结论 硬脂酸是较理想的防潮辅料,可改善人参提取物吸湿性.

目的:筛选防潮性最优的辅料和干法制粒最优参数,确定参山颗粒制剂生产各道工序的相对湿度条件及该湿度下的最长操作时间,为工业化生产提供依据.方法:测定不同湿度环境溶液中参山颗粒原料与成品的吸湿百分率,建立数学模型,并求算其临界相对湿度(CRH),以及在此相对湿度条件下的最长操作时间.结果:制剂处方配比为原料10.0 g、麦芽糊精6.5 g、二氧化硅1.5 g可显著降低原料的吸湿性(P<0.05);成品最优工艺参数为压轮转速8.0 r·min-1,压轮压力6 MPa,送料速度25 r·min-1,整粒速度40 r·min-1;原料和成品CRH分别为53.34％,68.26％;最长操作时间分别为2.075,4.573 h,可保证参山颗粒吸水量低于8％.结论:本试验结果可为制剂处方防潮辅料筛选和工业化生产过程中原料与成品的操作环境的湿度条件和操作的最长时间提供依据和参考.

目的 优化复方板蓝根利咽颗粒的防潮制粒工艺.方法 分别以乳糖、糊精为辅料,采用干法制粒、湿法挤出制粒、流化床制粒制备6批颗粒,在温度25℃、相对湿度6.0％～100.0％下测定0、24、48、72、96、120 h含水率,每隔24 h计算平均吸湿速率.采用OriginPro8.0软件拟合颗粒吸湿动力学曲线和吸湿等温曲线的模型,以吸湿等温曲线下面积评价吸湿性,测定临界相对湿度、限度相对湿度.结果 颗粒初始含水率为1.44％～4.12％,120 h含水率为0.58％～39.15％.在6.0％～81.0％相对湿度之间,120 h内颗粒均达吸湿平衡.在68.9％相对湿度下120 h吸湿动力学曲线符合SWeibull2(3批)、双指数(2批)、SWeibull1(1批)模型.吸湿等温曲线均符合Peleg方程.在0.06～0.81水分活度之间,颗粒吸湿等温曲线下面积为3.33～6.66,面积较小的为流化床制粒、干法制粒,临界相对湿度为69.7％～71.5％,限度相对湿度为40.2％～68.9％.结论 复方板蓝根利咽颗粒的最优防潮制粒工艺为以乳糖为辅料的流化床制粒或干法制粒.

目的 优选葛明胶囊的防潮辅料.方法 以称重法测定含辅料葛明胶囊浸膏粉(HFLJGF)在25℃不同相对湿度(RH)下120 h内每隔24 h的含水率.应用orignPro8软件,以残差平方和(RSS)、相关系数(R2)、赤池信息准则(AIC)为指标,优选HFLJGF吸湿等温和吸湿动力学曲线模型;以吸湿等温曲线下面积(AUHIC)优选葛明胶囊的防潮辅料.结果 18种HFLJGF在不同RH下放120 h的含水率为0.17％～47.52％.HFLJGF的最优吸湿动力学曲线为SWeibull2和双指数模型,吸湿等温曲线均为Peleg模型.18个HFLJGF中,AUHIC最小的防潮辅料为山嵛酸甘油酯.结论 葛明胶囊的最优防潮辅料为山嵛酸甘油酯,AUHIC可数字化表征和定量评价药物吸湿性强弱,为中药制剂防潮辅料优选提供参考.