中药硬胶囊剂存在不同程度的吸湿性,影响药品稳定性和疗效.该文以市售30种中药胶囊剂为研究对象,分别测试了胶囊剂内容物、囊壳及胶囊剂整体的吸湿曲线,并采用一级动力学方程进行拟合,结果在24 h的吸湿过程中,囊壳可降低内容物0.80％～53.0％的吸湿增重,并降低胶囊剂内容物1.74％～91.3％的吸湿速率,表明囊壳对中药胶囊剂内容物的吸湿具有较强的延缓作用.测定了30种中药胶囊剂内容物的7个物性参数,以及整理14个处方工艺相关参数,建立了预测中药胶囊剂内容物(带壳)24 h吸湿率的偏最小二乘模型,发现囊壳的吸湿率与中药胶囊剂内容物(带壳)的吸湿性呈正相关,提示选择低吸湿率的囊壳有助于防潮;此外,制剂前处理工艺路线和成型原料类型影响吸湿性大小,胶囊内容物中的浸膏量占比越大、饮片细粉量占比越小,胶囊内容物的吸湿性越强.以24 h吸湿率15％为吸湿强弱的分类节点,以吸湿速率常数0.58为吸湿快慢的分类节点,建立中药胶囊剂吸湿行为分类系统:吸湿强且快的品种占约6.67％;吸湿强且慢的品种占约33.3％;吸湿弱且快的品种约占26.7％;吸湿弱且慢的品种约占33.3％.该分类系统有助于量化比较不同中药胶囊剂吸湿行为,为中药胶囊剂质量改进、防潮技术和材料研究提供参考.

黄芩苷是从黄芩根部提取的黄酮类化合物,具有抗菌、利尿、抗炎、解痉和抗肿瘤作用,它含有羟基、羧基等极性基团,因此会吸附空气中水蒸气而具有吸湿性.本文研究温度和相对湿度对黄芩苷吸湿性的影响并对其吸湿数据进行模型拟合,结果表明低温和高湿度导致黄芩苷具有较高的平衡吸湿量和较大的吸湿速度;1stOpt软件统计分析得出吸湿动力学双指数模型、吸附等温线Peleg模型拟合效果较好.

目的 拟合黄芪水提取物吸湿模型.方法 煎煮法制备水提取物,重量法绘制提取物的吸湿动力学曲线和吸附/解吸等温线,对吸湿数据进行拟合.以均方根误差(RMSE)、残差平方和(RSS)和决定系数(R2)为评价指标,优化拟合模型.结果 吸湿动力学曲线的双指数模型,以及吸附/解吸等温线的Peleg模型为拟合效果最佳的2个模型(R2最接近于1,RMSE和RSS最接近于0).其中,各吸附/解吸等温线都属于第Ⅱ种类型“S”等温线,而解吸等温线平衡含水率高于吸附等温线,故出现明显的滞后现象,并属于H3型.结论 双指数模型和Peleg模型分别能较好地拟合黄芪水提取物的吸湿动力学曲线和吸附/解吸等温线.

[目的]研究干法制粒的中药颗粒剂的吸湿过程特点,并建立数学模型,探索中药颗粒剂吸湿的共性,为中药颗粒剂的防潮提供依据.[方法]选择干法制备的升麻葛根汤颗粒、达原饮颗粒和桃核承气汤颗粒作为模型药,运用静态称重法测定并绘制3种颗粒剂的吸湿等温线和吸湿动力学曲线,利用Origin 9.0统计分析软件进行非线性拟合,以决定系数(R2),均根误差(RMSE)和平均相对预测误差(E)为评价指标,筛选最佳拟合模型.并对3种颗粒剂的粒径和粒形进行表征.[结果]3种中药颗粒剂吸湿等温线GAB模型,吸湿动力学曲线双指数模型的拟合度评价指标R2更接近于1,RMSE和E接近于0,拟合效果最好,拟合度最高.[结论]GAB模型和双指数模型分别较好地拟合了3种干法制粒中药颗粒剂的吸湿等温线和吸湿动力学曲线.

目的:筛选可准确描述三七提取物吸湿过程的数学模型,科学量化吸湿过程.方法:25、35和45℃下,用重量法测试三七提取物吸湿过程动力学曲线和吸附/解吸等温线,并用1 stOpt统计分析软件进行拟合,以均方根误差(RMSE),残差平方和(RSS)和决定系数(R2)为评价指标,筛选最佳拟合模型,结合25、35和45℃下吸附等温线计算吸附热.结果:25、35和45℃下,三七提取物吸湿动力学双指数模型、吸附/解吸等温线Peleg模型拟合效果较好,吸附/解吸等温线都属于第Ⅱ种类型,解吸等温线因较高的平衡含水量而出现明显的滞后现象,该滞后现象属于H3型.随着温度升高这种滞后现象变弱.吸附热随着平衡吸湿量的增大而增大.结论:双指数模型和Peleg模型分别较好地拟合三七提取物的吸湿动力学曲线及吸附/解吸等温线,且吸附/解吸等温线存在滞后现象,该滞后现象随温度升高而变弱,吸附热与平衡吸湿量密切相关.

目的 研究防潮辅料及其加入方式对人参提取物吸湿性的影响.方法 制备粒径50 ～ 65、65 ～80、80～ 100、100～ 120、120～ 150目的人参提取物,加入12种辅料(乳糖、β-环糊精、聚丙烯酸树酯、糊精、微晶纤维素、硬脂酸、磷酸氢钙、硫酸钙、甲基纤维素、甘露醇、高岭土、可溶性淀粉),绘制吸湿动力学曲线,测定临界相对湿度.结果 硬脂酸平衡吸湿率较低,吸湿平衡时间较短,临界相对湿度较高.将该辅料与人参提取物分别溶于95％乙醇、16 mL水(80℃)中后混合2种溶液,再浓缩干燥时,后者吸湿性较小.结论 硬脂酸是较理想的防潮辅料,可改善人参提取物吸湿性.

目的 建立芪黄通秘软胶囊吸湿模型.方法 绘制芪黄通秘软胶囊吸湿过程动力学曲线和吸湿等温线,运用OriginPro 2019b统计分析软件进行拟合,以均方根误差(RMSE)和决定系数(R2)为评价指标,筛选最佳拟合模型.结果 芪黄通秘软胶囊的吸湿动力学曲线和吸湿等温线最优模型分别为双指数模型和Peleg模型,其吸湿等温线属于Ⅱ型等温线.结论 所建立的双指数模型和Peleg模型R2较大,RMSE较小,曲线拟合度高,为深入研究软胶囊的吸湿行为和探索高效的防潮策略提供理论指导.

目的:研究苦杏仁和燀苦杏仁的吸湿行为,探讨苦杏仁和燀苦杏仁吸湿能力差异的原因.方法:运用静态称重法测定并绘制苦杏仁和燀苦杏仁吸湿动力学曲线和吸湿等温线,用多种吸湿模型进行拟合并评价,筛选最佳拟合模型.通过组织结构特点、种子生命力检测和低场核磁共振成像技术(LF-MRI)分析苦杏仁和燀苦杏仁吸湿特性.结果:一级模型和Peleg模型可以较好地拟合苦杏仁和燀苦杏仁的吸湿等温线和吸湿动力学曲线,苦杏仁的吸湿能力高于燀苦杏仁的吸湿能力.组织结构分析和LF-MRI结果表明,苦杏仁种皮的存在导致苦杏仁和燀苦杏仁吸湿行为不同.结论:苦杏仁和燀苦杏仁吸湿行为的研究可为苦杏仁和燀苦杏仁的贮存条件和干燥工艺的选择提供实验依据.

以小分子物质盐酸小檗碱与大分子物质葡聚糖为二元体系模型,探究物质水动力学尺寸(水合粒径)与喷干粉表面组分分布的相关性.制备不同含量比例的混合物溶液,采用激光光散射法测定水合粒径,分析相对分子质量大小及混合比例对粒径的影响.将溶液喷雾干燥后采用X射线光电子能谱法测定喷干粉表面元素.调节溶液环境,测定盐酸小檗碱与葡聚糖水合粒径随溶液环境的变化情况,并通过观察表面元素研究喷干后成分的有序分布情况.粒径所测结果表明,不同溶液环境会改变物质的水动力学尺寸,其中盐酸小檗碱的粒径随着离子强度及溶液pH的增加而增大;葡聚糖的粒径随离子强度增大而减小,随溶液pH增大而增大.喷干粉表面元素测定结果表明水动力学尺寸大的盐酸小檗碱在喷雾干燥过程中更易富集于粒子表面,可见水动力学尺寸是影响喷干粉表面组分分布的重要因素.随后,利用扫描电镜观察喷干粉粒子的微观形态.结果表明,盐酸小檗碱喷干粉粒子呈不规则椭球状;葡聚糖及混合物喷干粉粒子呈不规则球状,表面皱缩.最后,采用FT4粉体流变仪、DVS动态水蒸气吸附仪测定粉体稳定性、黏结性及吸湿性等性质.结果表明,当盐酸小檗碱在表面发生富集时,其混合物黏结性增加,流动性变差,但吸湿性有一定改善.此外,对喷干粉吸湿动力学曲线进行拟合,发现所有喷干粉的吸湿行为均符合双指数模型.

目的 优化复方板蓝根利咽颗粒的防潮制粒工艺.方法 分别以乳糖、糊精为辅料,采用干法制粒、湿法挤出制粒、流化床制粒制备6批颗粒,在温度25℃、相对湿度6.0％～100.0％下测定0、24、48、72、96、120 h含水率,每隔24 h计算平均吸湿速率.采用OriginPro8.0软件拟合颗粒吸湿动力学曲线和吸湿等温曲线的模型,以吸湿等温曲线下面积评价吸湿性,测定临界相对湿度、限度相对湿度.结果 颗粒初始含水率为1.44％～4.12％,120 h含水率为0.58％～39.15％.在6.0％～81.0％相对湿度之间,120 h内颗粒均达吸湿平衡.在68.9％相对湿度下120 h吸湿动力学曲线符合SWeibull2(3批)、双指数(2批)、SWeibull1(1批)模型.吸湿等温曲线均符合Peleg方程.在0.06～0.81水分活度之间,颗粒吸湿等温曲线下面积为3.33～6.66,面积较小的为流化床制粒、干法制粒,临界相对湿度为69.7％～71.5％,限度相对湿度为40.2％～68.9％.结论 复方板蓝根利咽颗粒的最优防潮制粒工艺为以乳糖为辅料的流化床制粒或干法制粒.