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基于机器学习的利用药物标签信息定量预测药物-药物相互作用
编辑人员丨4天前
目的 用现有药代动力学(PK)药物相互作用(DDI)信息的数据库,构建出可用于预测AUC倍数变化(FC)的机器学习模型,用于探究对现有DDI预测的可能,为临床用药提供一定的合理建议.方法 从美国食品药品监督管理局(FDA)认证的药品标签中提取DDI的PK数据和AUC倍数变化的数据.通过DrugBank检索出DDI有关的多肽和药效学(PD)信息,用蛋白质资源(UniProt)对相关多肽ID进行药物类型(PPDT)标识,用矩阵归一化的代码生成便于分析的多维向量数据.PPDT对AUC的影响和所产生的倍数变化作为因变量,进行机器学习模型构建.用均方根误差(RMES)值最小的模型进行模型构建,训练出袋装决策树(Bagged)预测模型.利用训练好的模型对部分药物检验,检测模型的预测性别.通过查阅现有的有关检测DDI对的文献研究结果,对预测值进行分析比较,对模型进行评价.结果 检验模型药物对共16对,分别为16种药物对他克莫司的影响,发现对DDI的有无预测准确率为81.25%;预测结果根据FDA标准分类强弱,结果表明,DDI强弱预测,偏离较大的预测较少.结论 模型预测DDI的有无评价一般;但对DDI的强弱分类后,对DDI的预测结果较好,预测结果说明模型预测性能对于在临床试验之前进行潜在的DDI评估具有一定的参考价值.
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编辑人员丨4天前
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大麻二酚治疗结节性硬化症所致癫痫的研究进展
编辑人员丨4天前
近几年大麻二酚引起了广泛关注,越来越多的药用潜能被发掘,已经被美国食品和药物管理局批准用于Dravet综合征和Lennox-Gastaut综合征患者。最新研究表明其在结节性硬化症所致癫痫中也同样有效。本文现围绕大麻二酚治疗结节性硬化症所致癫痫的发展史、作用机制、疗效和安全性,以及大麻二酚和其他抗癫痫药物之间的相互作用做一综述,以期为结节性硬化症所致癫痫的治疗提供新的思路。
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编辑人员丨4天前
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老年癫痫患者新型抗癫痫药物的治疗进展
编辑人员丨4天前
随着人口迅速的老龄化,老年癫痫很可能成为最常见的癫痫形式之一。近年来,第三代抗癫痫药物拉考沙胺、吡仑帕奈、布瓦西坦、醋酸艾司利卡西平已被美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局批准用于癫痫发作的单一治疗和(或)辅助治疗。文中总结了老年癫痫患者使用第三代抗癫痫药物的疗效及耐受性,阐述了药物对认知及情绪的影响、药物间相互作用等,旨在为临床医生选择第三代抗癫痫药物提供可靠的依据。
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编辑人员丨4天前
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伊伐布雷定致心动过缓
编辑人员丨4天前
1例19岁男性患者因心力衰竭合并多种疾病给予利尿、改善心肌功能、抗感染、保肝等治疗。因心率较快(90~110次/min)给予伊伐布雷定2.5 mg口服、2次/d,心率未见下降(94~110次/min)。服药3 d后,将伊伐布雷定剂量增加至5 mg口服、2次/d,心率缓慢降低。加量3 d后,患者心率71~89次/min。加量第4天,患者食用柚子约200 g。之后患者心率持续降低,加量第6天降至50次/min。考虑患者心动过缓为伊伐布雷定所致,停用该药。停药3 d后,患者心率76~131次/min。患者食用柚子前后心率变化特点提示,柚子与伊伐布雷定可能存在食物-药物相互作用。
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编辑人员丨4天前
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基于美国FDA不良事件报告系统数据库的洛匹那韦/利托那韦风险信号挖掘研究
编辑人员丨4天前
目的:挖掘洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)不良事件(AE)的风险信号,探讨LPV/r的临床安全性,为该药在新型冠状病毒肺炎(COVID-19)治疗中的安全应用提供参考。方法:采用报告比值比法( ROR)对美国食品药品管理局不良事件报告系统(FAERS)2010年第1季度至2019年第3季度AE报告数据中LPV/r相关的风险信号进行挖掘,检测阈值为报告数大于3且 ROR的95%置信区间( CI)下限大于1的AE,并对AE采用国际医学用语词典(MedDRA)的首选系统器官分类(SOC)和首选术语(PT)进行统计和分类,选取AE报告数和信号强度排名前50位的PT进行分析。 结果:2010年第1季度至2019年第3季度FAERS数据库共收到LPV/r为首要可疑药物的AE报告13 335例,检测出报告数>3且 ROR的95 %CI下限>1的AE风险信号455个,涉及AE报告7 718例。涉及AE报告数占比居前2位的系统器官依次为"各类损伤、中毒及手术并发症"[13.6%(1 051/7 718)]和"妊娠期、产褥期及围产期状况"[11.7%(899/7 718)],但在"各类损伤、中毒及手术并发症"所涉及的1 051例AE报告中与妊娠期药物暴露有关者为998例,占95.0%;信号数占比居首位的系统器官为"各种先天性家族遗传性疾病"[16.3%(74/455)]。另外,药物相互作用所致AE共144例,在AE报告数中排第7位。 结论:检测出LPV/r妊娠期用药相关胎儿、新生儿和婴儿异常等风险信号,提示应关注孕妇和婴幼儿使用LPV/r的风险。LPV/r与其他药物联用时的相互作用也值得关注。
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编辑人员丨4天前
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aficamten治疗肥厚型心肌病研究进展
编辑人员丨1个月前
aficamten是一种新型的心肌肌球蛋白抑制剂,可通过降低肥厚型心肌病患者的心肌收缩能力以及改善其舒张功能,从而安全地降低左心室流出道压差,进而改善肥厚型心肌病患者的心力衰竭症状.2022年,aficamten获得了国家药品监督管理局和美国食品药品监督管理局的突破性治疗称号,与上一代心肌肌球蛋白抑制剂mavacamten相比,aficamten具有更短的的血浆半衰期和更少的药物相互作用.现基于已完成和正在进行的临床试验数据,对aficamten治疗肥厚型心肌病的研究进展进行综述.
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编辑人员丨1个月前
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天然多酚纳米微粒材料研究进展及在癌症治疗中的应用
编辑人员丨1个月前
多酚纳米微粒以其独特的特性,为癌症治疗提供了崭新的前景,在医药、食品和化妆品等领域受到广泛关注.天然多酚中的多酚结构通过多种氢键和疏水相互作用,及与硼酸基团和多种金属离子的动态共价络合,形成了很强的非共价作用进一步合成了各类多酚纳米微粒.多酚纳米微粒具有出色的癌细胞靶向性能,也是优秀的药物递送平台,在癌症治疗中展现出潜在的治疗能力.通过概述多酚纳米微粒在癌症治疗中的应用,并对天然多酚基水凝胶、纳米微粒和聚合物的功能特性进行综述.强调了多酚纳米微粒在癌细胞靶向、药物递送、光响应、磁响应和治疗中的多重作用,为天然多酚纳米微粒材料的研发及癌症领域治疗提供新思路.
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编辑人员丨1个月前
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基于真实世界数据的阿米替林不良事件信号挖掘
编辑人员丨1个月前
目的 基于真实世界数据(real-world data,RWD)挖掘阿米替林药物潜在不良事件信号,为其临床合理用药提供参考,进一步保障患者用药安全.方法 提取美国食品药品管理局的不良事件报告系统(FAERS)数据库2013年第一季度到2022年第四季度共40个季度的药物不良事件(adverse durg events,ADE)报告数据为研究对象,采用报告比值比法(ROR)和英国药品和保健产品监管局(MHRA)综合标准法挖掘阿米替林用药情况,分析符合风险信号检测标准的阿米替林ADE报告,并将其与中国阿米替林药品说明书和美国国立医学图书馆进行对比,以识别新的ADE并分析其规律.结果 提取到以阿米替林为首要怀疑药物(PS)的目标事件14 969例次,涉及3 169名患者,共检测出319个信号,包括各种制剂毒性、自杀既遂、药物过量、药物相互作用和抗胆碱能综合征等;涉及27个系统器官,主要集中于各类神经系统疾病、精神病类、各类损伤、中毒及操作并发症等.结论 使用FAERS挖掘到的阿米替林ADE信号与中国阿米替林药品说明书以及美国国立医学图书馆中描述基本一致,临床用药过程中除需关注上述提及的不良事件之外,还应密切关注阿米替林未收录但信号较强或报告数较多的不良事件,应及时评估用药风险并进行有效防范,确保患者的用药安全.
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编辑人员丨1个月前
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FDA"肽类药物产品临床药理学的考虑的供企业用的指导原则草案"及其启示
编辑人员丨2024/6/15
美国食品药品管理局(FDA)于2023年9月发布了"肽类药物产品临床药理学的考虑的供企业用的指导原则草案".该指导原则描述了FDA对肽类药物产品开发方案的临床药理学的建议,包括肝损害、药物-药物相互作用评估、心电图按心率校正的QT间期(QTc)延长风险评估以及免疫原性风险及其对药动学、安全性和有效性评估的影响.详细介绍FDA该指导原则的主要内容,期望对我国肽类药物产品临床药理学研究和监管有所启示.
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编辑人员丨2024/6/15
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新型冠状病毒相关靶点小分子抑制剂虚拟筛选
编辑人员丨2024/4/27
为确定治疗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)感染的候选药物,开展了针对SARS-CoV-2 的药物虚拟筛选研究.以SARS-CoV-2的刺突蛋白(S蛋白)和 3CL蛋白酶(主蛋白酶)作为药物靶点,以美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市的 2 726 个小分子药物作为候选,通过分子对接方法,筛选出了 3 种(阿巴瑞克(Abarelix)、西曲瑞克(Cetrorelix)、鞣酸(Tannic acid))与S蛋白具有较强结合能力的小分子药物,1 种(戈舍瑞林(Goserelin))与 3CL蛋白酶具有较好结合能力的小分子药物,它们理论上都具有抑制新型冠状病毒复制的效果.将靶向3CL蛋白酶的候选药物与辉瑞公司开发的药物Paxlovid进行比较,发现其作用位点均集中于 3CL蛋白酶的第 130-200 位的残基周围,具有相似的结合位点与相互作用.此外也对候选药物的物理与化学性质及与基因相互作用进行了分析.本研究可为开发新型冠状病毒感染的治疗药物提供参考.
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编辑人员丨2024/4/27
