目的 优化金蒲橘泡腾片喷雾干燥、成型工艺.方法 以浓缩液相对密度、进风温度、泵药速度为影响因素,出粉率为评价指标,正交试验结合反向传播人工神经网络(BP-ANN)优化喷雾干燥工艺.以浸膏粉用量、酸(无水柠檬酸)碱(碳酸氢钠)比例、酸碱总量为影响因素,感官评分、崩解时间、吸湿性、发泡量的综合评分为评价指标,正交试验结合层次分析(AHP)-熵权法优化成型工艺.结果 最佳喷雾干燥工艺为浓缩液相对密度 1.15,进风温度 135℃,泵药速度 15%,出粉率为 84.63%.最佳成型工艺为浸膏粉用量 20%,酸碱比例 1∶0.9,酸碱总量75%,综合评分为 93 分.结论 该方法稳定可行,可为金蒲橘泡腾片工业化生产奠定基础.

中药硬胶囊剂存在不同程度的吸湿性,影响药品稳定性和疗效.该文以市售30种中药胶囊剂为研究对象,分别测试了胶囊剂内容物、囊壳及胶囊剂整体的吸湿曲线,并采用一级动力学方程进行拟合,结果在24 h的吸湿过程中,囊壳可降低内容物0.80％～53.0％的吸湿增重,并降低胶囊剂内容物1.74％～91.3％的吸湿速率,表明囊壳对中药胶囊剂内容物的吸湿具有较强的延缓作用.测定了30种中药胶囊剂内容物的7个物性参数,以及整理14个处方工艺相关参数,建立了预测中药胶囊剂内容物(带壳)24 h吸湿率的偏最小二乘模型,发现囊壳的吸湿率与中药胶囊剂内容物(带壳)的吸湿性呈正相关,提示选择低吸湿率的囊壳有助于防潮;此外,制剂前处理工艺路线和成型原料类型影响吸湿性大小,胶囊内容物中的浸膏量占比越大、饮片细粉量占比越小,胶囊内容物的吸湿性越强.以24 h吸湿率15％为吸湿强弱的分类节点,以吸湿速率常数0.58为吸湿快慢的分类节点,建立中药胶囊剂吸湿行为分类系统:吸湿强且快的品种占约6.67％;吸湿强且慢的品种占约33.3％;吸湿弱且快的品种约占26.7％;吸湿弱且慢的品种约占33.3％.该分类系统有助于量化比较不同中药胶囊剂吸湿行为,为中药胶囊剂质量改进、防潮技术和材料研究提供参考.

目的 优化茵陈蒿汤配方颗粒的成型工艺.方法 以混合辅料(乳糖-甘露醇)比例、辅料加入量、乙醇体积分数为影响因素,外观、粒度、吸湿性、溶化时间、水分为评价指标,正交试验优化成型工艺.结果 最佳条件为混合辅料比例1.25∶1,辅料加入量4倍,乙醇体积分数40％,所得配方颗粒大小均匀,颜色呈棕褐色,平均粒度3.1％,72 h平均吸湿率3.9％,溶化时间26 s,含水量0.12％.结论 该方法稳定可靠,合理可行,可用于茵陈蒿汤配方颗粒的成型工艺.

目的:优选慈姑多糖部位的提取方法及其颗粒剂的制备工艺,为慈姑多糖部位的开发利用提供实验依据.方法:首先采用正交设计L4(23),以浸膏得率为指标,对影响慈姑提取工艺的因素进行考察并制备慈姑多糖部位;利用苯酚-硫酸法对慈姑多糖部位中的慈姑多糖含量进行测定;再以颗粒的吸湿性、成型性、溶化性、休止角及制粒的难易程度为评价指标,采用L9(33)正交试验设计对慈姑多糖部位颗粒剂的工艺条件进行优选;并采用固定漏斗法测定休止角,考察所添加辅料种类、慈姑多糖部位与辅料比例、乙醇浓度对慈姑多糖部位颗粒剂成型工艺的影响,借以优选成型工艺.结果:慈姑的最佳提取工艺为6倍量70％乙醇,冷浸提取48 h;慈姑多糖部位中慈姑多糖的含量为20.22％;优选的慈姑多糖部位颗粒剂成型工艺的条件为以乳糖作为辅料,慈姑多糖部位与辅料比例为1∶2,并使用80％乙醇作为润湿剂;在优选的条件下,颗粒的成型性好、流动性好且不易粘连,溶化速度快且静置后无沉淀.结论:优选的慈姑多糖部位的提取方法及其颗粒剂的制备工艺合理且简单可行,为慈姑多糖部位的开发利用提供了实验依据.

目的 优化血竭三七接骨膏超微粉碎工艺,并评价其粉体学性质.方法 以粒度、粉碎时间、转速、介质填充率为影响因素,Dso为评价指标,正交试验优化超微粉碎工艺.然后,对不同粒径复方粉体的流动性、吸湿性、溶出度进行比较.结果 最佳条件为细粉投料,粉碎时间80 min,转速250 r/min,介质填充率50％,D509.74.随着粒径减小,粉体流动性略微降低,但吸湿性增加,三七皂苷R1、川续断皂苷Ⅵ、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、羟基红花黄色素A累积释放率随粉体粒径减小而提高,血竭素无显著变化.结论 优化后所得的微粉粒度分布均匀,细胞达到破壁效果,而且其粉体学性质有所改变,有效成分溶出增加.

目的 结合质量源于设计(quality by design,QbD)理念,对仙曲片的薄膜包衣工艺进行考察,以提高包衣效率和稳定性.方法 以“质量源于设计”理念为指导和Design-Expert软件为工具,确定影响仙曲片薄膜包衣目标的关键质量属性为响应值,影响关键质量属性的工艺参数为因素,运用Box-Behnken响应面法优化工艺参数,建立控制空间,通过测定仙曲片的吸湿性,对设计空间进行验证.结果 通过95％置信区间对空间进行优化,减小实际误差,得到最佳工艺参数范围:片床温度37～43℃,包衣液浓度9％～11％,包衣增重4％～5％,在既定条件下对仙曲片薄膜包衣后,片剂色泽均匀,片面光滑细腻,吸湿性显著降低.结论 以QbD为根本,采用合理的实验设计理念,通过建立合理的设计空间为仙曲片薄膜包衣过程提供预测模型,提高了包衣过程的可控性和可适用性,保证了稳定的产品质量.

目的 为提高芊玖舒胶囊在大生产中的吸湿稳定性,优化浸膏干燥技术及颗粒制备参数.方法 采用浸膏预混辅料新技术,以95％乙醇作为润湿剂制粒,以水分、葛根素、总黄酮、灰分、崩解时限、性状等为主要考察指标,考察产品的影响因素、加速稳定性及长期稳定性.结果 颗粒剂流动性改善良好,休止角达到33.3度,相对临界湿度为80.2％,高湿环境是影响稳定性的重要因素;3批产品加速、长期稳定性符合规定.结论 大生产工艺中采用浸膏预混淀粉干燥分散新技术及95％乙醇制粒工艺能有效提高产品吸湿的稳定性,可为药物制剂工艺在保健食品大生产中的应用提供参考.

目的:探讨烧伤Ⅱ号喷膜剂的处方及制备工艺,并对其质量进行评价.方法:以成膜时间、喷雾效果及成膜性能为考察指标,采用正交设计试验,对影响成膜因素的甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)及甘油量进行优化,并采用高效液相色谱法对烧伤Ⅱ号喷膜剂中主要活性成分儿茶素和黄芩苷进行含量测定,以成膜时间、透气性及吸湿性等指标对其质量进行评价.结果:制备烧伤Ⅱ号喷膜剂的最佳制备工艺为HPMC 0.08 g、MC 0.40 g及甘油2.00％;平均成膜时间为4 min,HPLC测得平均每喷主药含量儿茶素为0.676 mg/喷、黄芩苷为0.039 mg/喷,平均透气性和吸湿性分别为17.7％和14.2％.结论:按最佳工艺制备的烧伤Ⅱ号喷膜剂成膜时间短,喷雾效果及成膜性能较好,每喷主药含量、膜的透气性与吸湿性均符合要求.

目的 优选复方扶正救肺颗粒成型工艺的条件.方法 考察不同辅料(预胶化淀粉、麦芽糊精、微晶纤维素、聚维酮、甘露醇)对浸膏粉吸湿性的影响;用均匀设计试验优选制粒工艺条件,以成型率和吸湿率为指标对辅料与浸膏粉的比例、辅料之间的比例、润湿剂(乙醇)的浓度及其用量等主要因素进行考察,并结合实际情况得出最佳成型工艺.结果 4种辅料均能明显降低浸膏粉的吸湿性,其中预胶化淀粉+麦芽糊精的效果最优,最佳成型工艺条件为辅料与浸膏粉比为1:1,乙醇体积分数为95％,乙醇用量是浸膏粉的0.75倍,预胶化淀粉与麦芽糊精的比为0.8.结论 所选辅料合理,成型制备工艺可行,为扶正救肺颗粒制粒工艺条件的确定及生产环境的控制提供了科学的实验依据.

目的:运用失效模式与影响分析(FMEA)及贝叶斯网络(BN)对影响中药流化床制粒过程中的因素进行风险评估,以有效控制风险因素,提升产品质量.方法:通过FMEA对流化床制粒过程进行风险分析,然后将筛选出的中风险和高风险因素作为主要控制点并建立相应的BN,运用敏感性分析筛选出影响颗粒流动性、粒度均匀性、溶化性及产品洁净度的主要风险因素,并以颗粒质量不合格为证据确定各风险因素的发生概率,最后以三叶片流化床制粒过程为例,将FMEA与BN结合应用到其风险评估过程中,验证该方法的有效性和可靠性.结果:在通过FMEA筛选出流化床工艺、原料粒径、原料含水量和吸湿性、投药量、黏合剂浓度和加入量、捕集袋清洗程度和完整性、喷嘴位置等风险点的基础上构建了具有因果关系的流化床制粒风险网络,其中原料吸湿性、黏合剂浓度及加入量、进口温度和雾化压力为大概率风险因素,发生概率分别为55％,63％,59％和58％;根据贝叶斯风险关系网络控制三叶片流化床制粒分析结果显示,在影响因素与颗粒粒度均匀性的回归模型中,进口温度、雾化压力及黏合剂浓度的P分别为0.003 4,0.032 6,0.041 8,表明三者与颗粒质量间均具有较大的相关性,与FMEA-BN方法得出的结论基本一致.结论:FMEA和BN相结合对流化床制粒进行可视化风险评估有助于对制粒过程中的风险因素进行有效控制,降低产品质量风险,为中药制粒工艺的改进和完善提供有力支持.