栀子作为一种传统药食两用中药,具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒之功效,临床应用广泛.该文通过整理有关栀子炮制的历代医家古籍以及现代相关文献研究,梳理了自汉代以来有关栀子的炮制方法,对栀子历代净制法、切制法、加热炮制法、加辅料炮制法进行总结,并归纳了栀子现代的主要炮制方法有炒黄法、炒焦法、炒炭法、加辅料炒法以及微波法.同时,对栀子近年来的药理作用进行汇总,主要集中在保护神经系统、保护心血管系统、抗炎、免疫调节、降血糖、保肝、抗抑郁、止血等方面.其中发挥药理作用的主要有效成分为栀子苷和西红花苷.文章系统论述了栀子的炮制历史沿革以及药理作用,以期为栀子的炮制原理、药理活性、临床应用以及新药开发提供一定的参考依据.

目的:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)和网络药理学探讨姜栀子及栀子炭功效改变的物质基础及作用机制.方法:采用UPLC-Q-TOF-MS分析鉴定姜栀子和栀子炭中的化学成分,通过与文献质谱数据对比分析,对姜栀子和栀子炭中的化学成分进行鉴定.运用网络药理学方法构建不同栀子炮制品产生不同功效的"有效成分-靶点-通路",通过网络节点度值筛选栀子不同炮制品产生不同功效的核心成分和关键靶点.结果:与生栀子相比,姜栀子与栀子炭中的成分数量均发生减少,其中生栀子共鉴定出42个化合物,姜栀子共鉴定出39个化合物,栀子炭中共鉴定出26个化合物.网络药理学预测姜栀子止呕的作用机制主要涉及PI3K-Akt、Rap1、Ras、C型凝集素受体、催乳素、ErbB等信号通路.栀子炭止血的作用机制主要涉及AGE-RAGE,磷脂酶D、鞘脂、Rapl、松弛素、Fc epsilon RI、ErbB、C型凝集素受体、TNF、VEGF等多条信号通路.结论:姜栀子和栀子炭均可通过多成分、多靶点、多通路的综合作用其功效发生改变,该研究可为栀子炮制品临床应用奠定科学基础.

目的:观察自拟活血止痛合剂治疗小儿矫形术后疼痛的临床疗效.方法:将80例符合纳入标准的患儿按随机数字表法分为对照组和观察组,每组40例.对照组给予枸缘酸芬太尼注射液作术后镇痛治疗,观察组采用自拟活血止痛合剂(方药组成:香附子10 g,乳香10 g,川芎10 g,红花10 g,当归10 g,葛根10 g,丹参15 g,仙鹤草15 g,炒栀子10 g,血余炭10 g,甘草5 g,牡丹皮15 g,黄柏10 g,大黄10 g,三七5 g,枳壳10 g,桃仁10 g,没药10 g,赤芍20 g.用法:口服,每次30 mL,每天3次)作镇痛治疗.比较两组患者术后不同时间段疼痛的改善情况,及不良反应情况.结果:①术后4h,观察组疼痛评分降低至(5.94±1.55)分,与本组术后2 h(7.06±1.85)分比较,差异有统计学意义(P＜0.05);对照组则术后4h上升至(9.01±2.02)分,与本组术后2h比较,差异有统计学意义(P＜0.05);术后4h疼痛评分观察组与对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05).②观察组术后2h,无痛、轻度、中度疼痛所占比例分别为20.00％、55.00％、25.00％,与对照组的30.00％、45.00％、25.00％比较,差异无统计学意义(P＞0.05).③观察组术后4h,无痛患者所占比例为37.50％,明显高于对照组的12.50％,且观察组中度疼痛患者所占比例为2.50％,显著低于对照组的40.00％,两组无痛、中度疼痛比较,差异均有统计学意义(P＜0.05).④两组患者不良反应比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论:在小儿矫形术术后镇痛治疗中,采用自拟活血止痛合剂方,可改善患儿术后疼痛程度,提升镇痛效果.

为了总结刘凤斌教授中医药治疗胃食管反流病的理论思想和临床经验,采用回顾性病例系列研究和专家访谈结合设计,首先回顾广州中医药大学第一附属医院就诊的胃食管反流病患者资料,提取所用中药、疾病、证型、医疗费用和药物数量等信息,数据整理后采用统计描述和二分类Logistic回归分析确定证型和初步的主药及加减变化;然后进行专家访谈讨论形成最终的证型及用药.结果共收集到112例胃食管反流病患者资料,平均年龄(48.97±13.13)岁,男性35人(31.3％),女性77人(68.7％).包含肝胃不和证(40例,35.7％)、肝胃郁热证(26例,23.2％)、气阴两虚证(19例,17.0％)、脾虚湿热证(17例,15.2％)、脾胃不和证(10例,8.9％)共5种证型,共用80味中药,其中26味中药在各个组别间存在显著性差异.然后进行数据整理,以各证型为因变量,纳入前23味中药进行Logistic回归分析,形成各证型下的加减用药变化.专家评阅修改后认为病因与情志内伤、饮食失调、久病劳累有关,病机是“脾虚气逆”,删除脾胃不和证,确定了4个证型10味主药,包括太子参、茯苓、白术、甘草、浙贝母、海螵鞘、枳壳、沉香、蒲公英、栀子炭,并确定了加减变化和心理饮食干预等综合诊疗措施.该研究基于临床实践数据和专家访谈信息总结了刘凤斌教授中医药治疗胃食管反流病的思想经验,设计严谨,具有良好的科学性和实用性.

目的:研究焦栀子、栀子炭炮制过程中表观颜色与其主要成分环烯醚萜苷类和二萜色素类含量变化的相关性,为规范栀子饮片的炮制工艺提供实验依据.方法:采用电子眼获取栀子炮制过程饮片的色度值,分析栀子不同炒制时间点饮片颜色的变化规律,利用紫外分光光度法测定总环烯醚萜苷和总二萜色素的含量变化情况,采用Pearson法对多源数据进行相关性分析.结果:栀子炮制过程中L*(明度值),a*(红绿分量值),b*(黄蓝分量值)变化趋势与总环烯醚萜苷含量呈负相关,与总二萜色素含量呈正相关.焦栀子过程饮片L*和总二萜色素含量相关性最大;栀子炭过程饮片b*和总二萜色素含量相关性最大.结论:颜色和色素类成分可考虑作为栀子炮制过程中的控制和监测指标.

目的:探讨伤科黄水的最佳澄清工艺,提高制剂澄明度.方法:采用高效液相色谱测定伤科黄水中小檗碱、栀子苷的含量.以小檗碱、栀子苷含量和制剂澄明度为考察指标,先采用过滤、离心和活性炭吸附的方式去除提取液中的固体不溶物,再加入吐温-80和苯甲醇,调节pH值,进行澄清工艺优化.结果:伤科黄水优选的澄清工艺为0.5％活性炭吸附处理后,3 000r/min离心20min,0.45μm滤膜过滤,加1％的吐温-80和0.5％的苯甲醇,调节pH值至6.8保存.结论:本研究优选的伤科黄水澄清工艺稳定、可靠,保留了具有主要药理活性的有效成分.

栀子具有泻火除烦、清利湿热、凉血解毒的功效,为我国传统药食两用中药.其炮制方法有多种,现行版《中国药典》收载了炒栀子和焦栀子,栀子炭和姜栀子在临床上也大量使用.近年来对栀子的炮制工艺和炮制品质量进行了许多研究,重点对栀子炮制工艺、炮制前后物质基础变化及药理作用变化等方面进行综述,为今后制订栀子饮片质量标准、规范栀子炮制工艺及进一步探究炮制机制提供参考.

目的 优化栀子炭炮制工艺,并结合药效学研究对所得炮制工艺进行验证.方法 运用热分析技术分别对栀子中不同有效成分进行热解特性分析,得出栀子炭最佳炮制温度范围;同时,以栀子炭中鞣质含量为指标,选择炒制温度、炒制时间 2个因素,结合响应面法试验优化栀子炭炮制工艺,并通过药效学实验(止血实验)对栀子炭炮制工艺进行验证.结果 热分析实验综合分析得出栀子炭最佳炮制温度为 290.3～387.0℃;响应面法优化得出栀子炭最优炮制工艺为炒制温度 330℃,炒制时间 5.91 min;与空白组比较,新法组、传统组均能极显著缩短小鼠凝血时间(P＜0.01),生品组能显著缩短小鼠凝血时间(P＜0.05);新法组能显著缩短小鼠活化部分凝血活酶时间(APTT)(P＜0.05),对小鼠凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)的影响差异不显著.结论 结合热分析技术和响应面法优化栀子炭炮制工艺,并进行相关药效学实验验证,结果合理可行,该法可为改进传统中药炮制工艺,合理量化炮制过程中火力火候参数提供借鉴.

目的:优选炒栀子、焦栀子、栀子炭的最佳炮制工艺,并制定各炮制品特征图谱和色度值的质量标准.方法:以栀子苷含量为指标,炒制温度、炮制时间、饮片规格为考察因素,采用正交试验优选栀子的最佳炮制工艺;建立栀子饮片及其炮制品的UPLC特征图谱,并测定栀子炮制品的色度值.结果:炒栀子、焦栀子及栀子炭的最佳炮制工艺分别为150℃炒制8 min,180℃炒制10 min及210℃炒制15 min;栀子不同炮制品中西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ的相对峰面积与色度值有显著性差异,且二者具有一定的相关性.结论:西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ的相对峰面积结合色度值可作为栀子饮片炮制过程中的质量评价指标.

该实验采用层递分析法,通过浸出物得率差异,及针对浸出物中主要成分的差异分析,用于评价栀子不同饮片的质量.实验中采用热浸法、冷浸法比较水与不同浓度乙醇浸出物得率与化学成分含量差异,通过加权计算,优选栀子浸出物最佳提取方法,并对方法进行应用验证.加权计算结果显示,水溶性浸出物下冷浸法优于热浸法,醇溶性浸出物下以冷浸法下75％乙醇为最优.方法 验证结果显示,冷浸法下水溶性浸出物可显著区分生栀子与焦栀子统货,同一批次来源生栀子、焦栀子、栀子炭饮片(P＜0.05).醇溶性浸出物可明显区分同一批次中焦栀子与栀子炭饮片(P＜0.05).而含量测定结果显示,饮片成分含量测定下,各成分在栀子不用炮制品中变异系数高于浸出物方法下成分测定,且羟异栀子苷为栀子与其炮制品之间含量变化差异较为显著的成分.故建议建立栀子水溶性浸出物方法与羟异栀子苷含量测定,共同用于栀子及其炮制品饮片的质量评价,为进一步完善栀子饮片质量标准提供科学依据.