采用大孔吸附树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20和HPLC等多种技术对山茱萸化学成分进行分离纯化,综合利用HR-ESI-MS、1D和2D NMR等波谱技术鉴定化合物结构,从山茱萸水提物中分离鉴定了 10个化合物,分别为(±)-cornuscone(1)、(-)-(Z)-4-hydroxy-3-methoxyphenylpropene 4-O-β-L-xylopyranosyl-(1 →6)-β-D-glucopyranoside(2)、kaempferol 3-O-β-D-glucopyranoside(3)、kampferol(4)、myricetin(5)、trifolin(6)、quercetin 3-O-β-D-glucopyranoside(7)、quercetin 3-O-β-D-glucuronide-6"-methyl ester(8)、quercetin 3-O-β-D-glucuronide-6"-ethyl ester(9)、pyrogallol(10).化合物 1 为新的裂环环烯醚萜类化合物,命名为(±)-cornuscone,其结构中具有少见的C-1位甲基取代.选用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠RAW264.7细胞模型以评价化合物的抗炎活性,结果显示化合物1的半数抑制浓度(IC50)为(31.15±1.29)μmol·L-1,表明其抗炎活性显著优于阳性药吲哚美辛[indomethacin,IC50 为(48.32±1.66)μmol·L-1].

车前子为我国临床常用的传统中药材,具有清热利尿通淋、渗湿止泻、明目、祛痰的功效.车前子炮制历史悠久,早在汉代就有炒制的记载,其后出现了酒制、盐制、米泔水制等多种炮制方法,车前子炮制加工后可减弱药物寒性,利于临床应用.现代研究表明,车前子的主要化学成分有苯乙醇苷类、环烯醚萜类、多糖类、黄酮类等,具有利尿、抗炎、降血糖、降血脂、抗氧化等药理作用.该文查阅历代本草、医药典籍和相关文献资料,从车前子的炮制历史沿革、化学成分及药理作用等方面进行论述,以期为车前子的相关研究提供参考.

当药系龙胆科獐牙菜属瘤毛獐牙菜的干燥全草,化学成分包含环烯醚萜类、呫吨酮类、黄酮类、三萜类、生物碱类等,其中呫吨酮类化合物最多.当药的药理作用以护肝、保肝为主,也有治疗湿热黄疸、胁痛、痢疾腹痛、食欲不振等作用.本文以列表的形式呈现了当药中目前已发现的化学成分,并对其药理作用及目前临床应用进行总结,旨在为今后当药用药研究提供依据.

目的 研究草苁蓉环烯醚萜苷(IGBR)对TGF-β1诱导肝癌HepG2细胞上皮间质转化(EMT)的影响作用.方法 用10 μg/L TGF-β1诱导HepG2肝癌细胞株构建肝癌细胞EMT模型.实验分为对照组、模型组与IGBR组3组,对照组用无血清DMEM处理,模型组用10 μg/L TGF-β1处理,IGBR组用10 μg/L TGF-β1和500 mg/L IGBR联合处理,培养48 h.利用细胞黏附实验、划痕愈合实验和Transwell小室实验观察细胞迁移和侵袭能力.RT-PCR法和Western Blot法检测细胞中E-钙黏蛋白、N-钙黏蛋白、波形蛋白的mRNA和蛋白表达,Western Blot法检测Slug、Twist1、ZEB1、p-STAT3、STAT3的蛋白表达.计量资料多组间比较采用单因素方差分析,进一步两两比较采用LSD-t检验;两组间比较采用成组t检验.结果 TGF-β1诱导后,模型组HepG2细胞呈现长梭形改变;与模型组比较,IGBR组细胞黏附率降低,抑制细胞迁移、侵袭能力(P值均＜0.05),E-钙黏蛋白的mRNA表达和蛋白表达均增高(P值均＜0.05),N-钙黏蛋白和波形蛋白的mRNA表达和蛋白表达均降低(P值均＜0.05),Slug、Twist1、ZEB1蛋白表达和p-STAT3蛋白表达均降低(P值均＜0.05).结论 IGBR可抑制TGF-β1诱导的HepG2细胞EMT过程,从而减弱HepG2细胞黏附力和细胞迁移、侵袭能力,上调E-钙黏蛋白,下调N-钙黏蛋白和波形蛋白,上调Slug、Twist1、ZEB1、STAT3的蛋白表达,其作用可能通过抑制STAT3通路下调Slug、Twist1、ZEB1等EMT转录因子来实现.

杜仲叶是一种传统中药,现收录于《中华人民共和国药典》一部,同时其作为一种药食两用中药,具有较高的研究价值和开发潜力.现代研究表明,杜仲叶主要含有黄酮类、酚酸类、木脂素类、环烯醚萜类等化学成分,具有抗氧化、降血压、降血脂、神经保护和骨保护等药理作用.目前已研制和开发出较多以杜仲叶为主药或原料的药品、保健品和食品,在医疗、化工和养殖业等多个领域均有应用.该文通过检索近20年国内外对杜仲叶的相关研究报道,对其化学成分、药理活性和应用进行整理总结,为后续杜仲叶的研究及资源开发提供科学依据.

山茱萸是山茱萸属多年生落叶乔木或灌木植物干燥成熟的果肉.本草记载山茱萸具有补益肝肾、涩精缩尿、固精止血、敛汗固脱等功效.临床上常用来配伍治疗痴呆、健忘、痫病、郁症等疾病.现代化学研究表明,山茱萸的化学成分主要有环烯醚萜类、多糖类、黄酮类、鞣质类、三萜类、芳香酚酸类等,经查阅文献发现山茱萸单体及其有效成分对于阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫、脑缺血再灌注损伤、缺血性脑卒中、抑郁症等多种神经、精神疾病效果显著,其作用机制与减少Aβ沉积、抗细胞凋亡、保护神经元、抗氧化应激、抗炎症反应、抗细胞自噬等有关.该文就山茱萸及其有效化学成分对神经、精神疾病的作用机制进行综述,以期为山茱萸的药理研究及其在临床的应用提供参考.

胆木是一种药用价值较高的中药材,含有生物碱类、五环三萜及其皂苷类、有机酚酸及其苷类、环烯醚萜类、黄酮类等多种类型化学成分,具有抗病毒、抗菌、解热镇痛、抗炎、免疫调节等作用.该文对胆木已报道的化学成分和药理作用进行系统性综述,并根据质量标志物的概念,从植物亲缘性、化学成分特有性、传统药性药效、化学成分可测性、入血成分及不同产地和采收时期几方面对胆木的质量标志物进行预测分析,以期为胆木的质量评价研究提供依据.

地黄宝源颗粒是北京名老中医胡天宝使用并推荐治疗 2 型糖尿病的处方,目前已证实该方临床疗效确切.此方由 7味药组成,化学组成较为复杂.该研究旨在开展地黄宝源颗粒化学成分分析,评价其治疗糖尿病药效并分析给药后血浆、肝脏、肾脏成分分布,为其药效物质研究提供参考依据.研究采用UHPLC-LTQ-Orbitrap MS对地黄宝源颗粒的主要化学成分进行分析,色谱分离采用Waters ACQUITY Premier HSS T3 色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm),流动相为 0.1%甲酸水(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速 0.3 mL·min-1;采用电喷雾离子源(ESI)在正、负离子模式下采集数据.在此基础上,糖尿病大鼠造模方法采用高糖高脂饲料喂养和腹腔注射链脲佐菌素(streptozocin,STZ)35 mg·kg-1,给予地黄宝源颗粒后对空腹血糖、糖化血红蛋白等指标进行药效学评价,并对给药后血浆、肝脏及肾脏中的成分进行鉴定.根据准分子离子与二级碎片离子,结合对照品质谱特征及文献报道,从地黄宝源颗粒中共鉴定了191 个成分,包括29 个生物碱类,24 个黄酮类,22 个有机酸类,16 个氨基酸类,13 个环烯醚萜类,11 个甾体皂苷类,9 个糖类,8 个苯乙醇苷类,8 个核苷类,2 个苯丙素类,49 个其他类成分.灌胃给药后,在大鼠血浆、肝脏、肾脏中分别鉴定出 83、109、98 个化学成分.通过对地黄宝源颗粒化学成分鉴定及大鼠给药后体内成分分析,为后续地黄宝源颗粒的药效物质基础研究及进一步的临床应用提供科学依据.

秦艽Gentianae Macrophyllae Radix是我国重要的常用传统中药品种之一,其资源丰富,成分多样,作用广泛,具有极大的药用价值.目前发现秦艽药材中化学成分主要有环烯醚萜类、三萜、木脂素、黄酮、生物碱、甾体、多糖等类型成分,药理作用主要有抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、保护肝脏、抗氧化等药理活性.通过检索近20年国内外相关文献,对秦艽的成分和药理活性进行综述,旨在探究对秦艽成分和药理的客观认识,为其临床合理用药和质量评价等提供参考.

目的:设计并合成一系列基于京尼平结构的环烯醚萜类衍生物,并探讨其对HepG2细胞的毒性作用,为寻找具有肝保护作用的药物提供一定的理论指导.方法:以京尼平为起始物,以三氟化硼乙醚为催化剂,在低温无水无氧体系下与低碳醇(甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇)进行SN1取代反应,获得的产物经1H-NMR进行结构表征;采用CCK-8法评价化合物对HepG2细胞的细胞毒性,并以谷胱甘肽为阳性对照,以IC50值表示其毒性强弱.结果:设计并合成了6个京尼平衍生物,分别是1-O-甲基京尼平、1-O-乙基京尼平、1-O-正丙基京尼平、1-O-异丙基京尼平、1-O-正丁基京尼平、1-O-叔丁基京尼平,经1H-NMR表征其结构正确.细胞实验显示,谷胱甘肽的IC50值＞1 000 μmol/L,京尼平的IC50值为(558.70±22.81)μmol/L,1-O-正丙基京尼平、1-O-正丁基京尼平的IC50值分别为(537.40±188.10)μmol/L、(586.10±42.41)μmol/L,细胞毒性均低于谷胱甘肽,但与京尼平相近;1-O-异丙基京尼平的IC50值为(628.30±38.72)μmol/L,低于谷胱甘肽,但高于京尼平;1-O-甲基京尼平、1-O-乙基京尼平、1-O-叔丁基京尼平的IC50值分别为(324.30±55.67)μmol/L、(111.95±18.06)μmol/L、(91.10± 15.20)μmol/L,均低于谷胱甘肽和京尼平.结论:合成了6个京尼平衍生物,获得了一条简单的、可控的京尼平衍生物的合成方法;其中京尼平衍生物1-O-正丙基京尼平、1-O-异丙基京尼平、1-O-正丁基京尼平对HepG2细胞毒性较小.