舒更葡糖钠是一种人工合成的γ-环糊精类衍生物，可以快速拮抗非去极化肌松药所引起的神经肌肉阻滞。近年来关于舒更葡糖钠不良反应的报道越来越多，文章主要介绍舒更葡糖钠不良反应方面的研究新进展，包括最常见且最严重的不良反应，如术后肌松残余、过敏反应、凝血功能障碍、心血管作用、支气管痉挛和喉痉挛等，其他不良反应如术后恶心呕吐、肾排泄时间延长、线粒体依赖的神经细胞凋亡和金属味异常味觉等，为舒更葡糖钠在肌松拮抗领域的合理应用提供相应临床参考。

由于眼部解剖生理及物理屏障的存在，滴眼液的眼部低生物利用度已成为影响药物治疗效果最大因素。药物递送系统可通过延长药物在眼表的停留时间以及增加药物透角膜能力，实现减少给药次数、维持有效治疗浓度的目的，成为当前眼科改善药物眼部生物利用度的研究热点。本文总结了近十年眼表药物递送系统的发展，主要介绍了纳米结构、环糊精及其衍生物、凝胶、角膜接触镜这些体系作为药物载体的优缺点及进展，认为各类眼表药物递送体系利用各自的特点可在一定程度上提高药物的眼部生物利用度，但在可实际临床应用前仍存在相应的问题需要解决。

目的 研究阳离子-β-环糊精(C-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)及10％乙醇三种药物递送体系对麝香草酚(THY)在大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌内吸收的影响.方法 采用倍半稀释法确定C-β-CD-THY、HP-β-CD-THY包合物和THY 10％乙醇溶液的最低抑菌浓度(MIC),通过生长曲线测定其抑菌活性,并采用高效液相色谱法建立THY的测定方法,测定大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌对C-β-CD-THY、HP-β-CD-THY包合物和THY 10％乙醇溶液的胞内吸收量.运用扫描电镜分析两种细菌经药物处理后的形态学变化.结果 THY 10％乙醇溶液、C-β-CD-THY和 HP-β-CD-THY 对大肠埃希菌的MIC分别为 1.66、1.66、2.13 mmol·L-1,对金黄色葡萄球菌的MIC依次为0.83、0.83、1.66 mmol·L-1.大肠埃希菌对C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY的胞内吸收量分别为THY水溶液组的2.2倍和1.6倍,金黄色葡萄球菌对C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY的胞内吸收量分别为THY水溶液组的6.5倍和5.5倍.经C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY处理后,菌体表面皱缩凹陷,细胞膜破坏严重,大量细胞丧失完整性.结论 环糊精包合物能破坏细菌细胞膜,增加THY在大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌的胞内浓度,提高其生物利用度,环糊精及其衍生物可代替乙醇作为辅料,以发挥增溶、促透作用,并提高药物安全性.与HP-β-CD-THY相比,C-β-CD-THY包合物的抑菌效果更佳,可作为更高效的抑菌剂应用于食品药品等领域.

采用相容解度法研究β-环糊精及其衍生物羟丙基-β-环糊精与薄荷醇的包合作用、增溶作用,考察不同环糊精与薄荷醇包合反应的热力学参数,探讨包合过程的机理和驱动力.研究结果表明,不同环糊精与薄荷醇包合反应的吉布斯自由能、焓和熵均小于零,说明包合过程为放热反应,较低温有利于形成包合物,与β-环糊精相比,羟丙基-β-环糊精对薄荷醇的包合作用更好,且与薄荷醇形成的包合物的溶解度更大.

目的 通过计算机辅助药物设计的方法比较β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)及其常见衍生物对黄芩提取物中主要的黄酮成分的包合效果,寻找对黄芩提取物整体包合效果好的环糊精,为黄芩提取物整体入药制剂研究提供理论参考.方法 从蛋白质晶体数据库PDB(www.rcsb.org)中获取β-CD的分子模型,经构象优化计算后并以此为基础,分别建立羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrins,HP-β-CD)、羧甲基-β-环糊精(carboxymethyl-β-cyclodextrin,CM-β-CD)、磺丁基醚-β-环糊精(sulfobutylether-β-cyclodextrin,SBE-β-CD)和甲基-β-环糊精分子模型(methyl-β-cyclodextrin,Me-β-CD),同时建立黄芩提取物中4种主要成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素)的分子模型.通过分子对接得出它们之间两两的平均结合能,参考黄芩提取物粗制品与精制品中各成分含量,得出不同环糊精对黄芩提取物的总体包合效果.结果 环糊精及其衍生物对黄芩提取物的总体包合效果为:SBE-β-CD> HP-β-CD> Me-β-CD> CM-β-CD>β-CD.结论 SBE-β-CD 对黄芩提取物的包合效果最好, HP-β-CD其次.

目的 通过制备β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)功能化的还原氧化石墨烯(rGO)(β-CD@rGO和HP-β-CD@rGO)荧光传感器,实现对盐酸倍他洛尔的检测与识别.方法 采用傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、紫外可见吸收光谱(UV-vis)、热重分析/差示扫描量热法(TGA/DSC)对所制备的β-CD@rGO和HP-β-CD@rGO进行表征.在β-CD@rGO和HP-β3-CD@rGO分散液中分别加入R6G,通过测定荧光恢复率实现对盐酸倍他洛尔的检测,并对2种传感器的专属性进行了验证.结果 表征结果显示,β-CD及HP-β-CD成功地修饰到石墨烯上.HP-β-CD@rGO对盐酸倍他洛尔检测浓度在1.0 ～ 10.0 μmol·L-1,β-CD@rGO对盐酸倍他洛尔检测浓度在0.25～10.00 μ mol·L-1,且盐酸倍他洛尔与荧光恢复率均呈良好的线性关系.专属性检测结果显示,β-CD@rGO和HP-β-CD@rGO均可实现对盐酸倍他洛尔的识别,专属性高,14种其他物质对检测几乎无干扰.结论 β-CD@rGO和HP-β-CD@rGO 2种荧光传感器均可实现对盐酸倍他洛尔的检测与识别;HP-β-CD@rGO对盐酸倍他洛尔的检测灵敏度优于β-CD@rGO.

目的 制备延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合物,并对其包合行为和性能进行研究.方法 通过饱和溶液法制备了延胡索乙素(THP)与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)和三甲基-β-环糊精(TM-β-CD)的包合物;采用Job曲线法和紫外-可见光谱滴定法确定包合物的包合比和稳定常数;利用X射线粉末衍射(XRD)、热重分析(TG)和扫描电子显微镜(SEM)对包合物进行表征;运用分子对接探讨了THP与β-CD及其衍生物的包合模式;测定了包合物的水溶性,在模拟人体胃液和肠液环境下进行了稳定性测试.结果 THP与β-CD及其衍生物的包合比均为1∶1;分子对接表明,THP从大口端进入并贯穿在β-CD和DM-β-CD的空腔中,THP的2个芳香环分别位于大口端和小口端;而对于HP-β-CD和TM-β-CD来说,THP的2个氮杂环呈“V”字型镶嵌到环糊精的空腔内,且2个芳香环都位于环糊精的大口端.结论 THP与β-CD、HP-β-CD、DM-β-CD和TM-β-CD形成包合物后,其溶解度从0.30 mg/mL分别提高到了1.60、3.40、9.13、4.02 mg/mL,且其热稳定性及生物环境稳定性都得到明显提高.

目的:研究氧氟沙星与环糊精(包括β-环糊精和羟丙基β-环糊精)包合物的制备过程,包合物的结构表征以及包合机制.方法:采用超声法制备包合物,并采用各种不同的方法对形成的包合物进行表征和识别,包括荧光光谱法、紫外-可见分光光度法和核磁共振法等.荧光光谱法计算包合常数(K)以及包合比(n),同时研究室温条件下不同浓度的环糊精及其衍生物以及不同的酸碱度对包合作用的影响,核磁共振法用于研究包合机制.结果:溶液中不同的pH对氧氟沙星的存在形式影响不同;不同pH条件下,环糊精对氧氟沙星具有不同的包合能力,其中β-环糊精(β-CD)在中性条件下更容易与氧氟沙星进行包合,其包合常数为1 300;而羟丙基β-环糊精(HP-β-CD)更容易在酸性性条件下与氧氟沙星进行包合,其包合常数为1 640.在研究的浓度范围内,环糊精分子与氧氟沙星分子是按1∶1形成包合物的.结论:氧氟沙星与环糊精在实验条件下形成了稳定的包合物,氧氟沙星分子是从环糊精及其衍生物的大口端包合进入到空腔内.

手性药物是指分子结构中存在手性中心(不对称中心)的药物,彼此之间互为实物与镜像的对映异构体.手性不同,药物对映体之间的理化性质和生物活性可能存在显著差异,进一步影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,因此需要对手性药物进行拆分以保证药效,减少不良反应,提高安全性.手性拆分试剂是指含有手性识别位点且能够拆分手性分子的化合物,它们对于手性药物的拆分具有重要意义,常见的手性拆分试剂有环糊精、淀粉衍生物、纤维素衍生物、蛋白类、脂肪酶、金属有机骨架、大环抗生素、冠醚类等.本文将结合近5年手性拆分试剂的研究与应用,探讨手性拆分机制,分析拆分能力影响因素,为手性拆分试剂的选择和开发提供参考.

采用β-环糊精及其衍生物为手性选择剂,乙酸纤维素微滤膜为基质膜,枸橼酸为连接剂,经成酯反应制备了手性聚酯复合膜,并以D,L-色氨酸和D,L-扁桃酸为待拆分的手性分子,利用实验室自制的小型恒流膜过滤装置对手性聚酯复合膜的手性拆分性能进行研究,并考察p-环糊精的种类对手性复合膜手性拆分性能的影响.结果 表明,经p-环糊精修饰的手性复合膜对色氨酸具有良好拆分性能,经3次过滤后可实现D,L-色氨酸的完全拆分,对映体过剩值(ee％)达到100％.此外,经羟乙基-β-环糊精和磺丁基-β-环糊精修饰的手性复合膜对D,L-扁桃酸展现出更高的手性拆分性能,为探寻膜手性选择剂提供了新思路.