莱菔硫烷(SFN)是十字花科蔬菜中富含的一种异硫氰酸盐，是具有较强抗癌活性的植物活性物质之一。SFN能保护细胞免受环境致癌物的伤害，诱导多种癌细胞生长阻滞和凋亡。本文就SFN在肿瘤预防、治疗及在肿瘤干细胞中的作用等方面的研究进展进行综述，探讨在临床中应用SFN进行癌症预防的可行性，并为减少恶性肿瘤的发展和复发从而提高患者的生存率提供新策略。

甲状腺肿是一种非炎性非肿瘤性的增生肿大。多项研究表明硫氰酸盐、异硫氰酸盐等物质可以预防多种肿瘤发生，但有研究发现此类物质也会导致甲状腺肿。本文收集了食物中常见的致甲状腺肿物质的相关资料，并探讨其作用机制，为指导居民膳食健康平衡奠定基础。

目的:利用低pH插入肽(pHLIP)－变体7(var7)－异硫氰酸荧光素(FITC)探索一种靶向烧伤创面的精确显像工具，以更好地进行烧伤清创。方法:建立大鼠烧伤模型( n＝12)，尾静脉注射不同浓度(0.5、1.5和2.0 mg/ml)pHLIP－var7－FITC进行活体荧光显像。通过荧光偶联物聚集至烧伤创面的集中位置，结合病理切片判断创面损伤坏死范围；并检测pHLIP－var7－FITC在心、肝、肾、脑等重要器官的残留及毒性。采用Kruskal－Wallis秩和检验、Bonferroni校正法及单因素方差分析进行数据分析。 结果:24 h内，0.5 mg/ml组、1.5 mg/ml组、2.0 mg/ml组烧伤创面单位面积荧光光子数分别为1.49(1.31，1.65)、2.46(1.88，2.68)、2.77(1.94，3.10)×10 7 p·s －1·cm －2·Sr －1，其荧光光子数总体分布差异有统计学意义( H＝73.55， P<0.001)，浓度较高组荧光强度较强，但1.5 mg/ml组与2.0 mg/ml组荧光光子数差异无统计学意义( P＝0.263，Bonferroni校正法)。14个时间节点(0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0、12、24 h)的荧光光子数总体均数差异无统计学意义( F＝1.04， P＝0.419)，组织切片中可见烧伤坏死的组织与荧光显像区域高度一致。心、肝、肾、脑切片未见明显荧光残留。 结论:在浅Ⅱ度烧伤组织中，24 h内pHLIP－var7－FITC能精准靶向聚集在烧伤创面，呈现烧伤组织与正常组织的清晰界限，辅助临床外科手术清创判断损伤范围。

目的:优化芥子微波和恒温鼓风烘烤炮制工艺.方法:建立白芥子苷含量测定方法;按照析因设计试验法,通过CRITIC法计算外观性状、芥子碱硫氰酸盐和白芥子苷3个指标的权重系数,以综合评分为指标,考察微波火力、恒温鼓风烘烤温度、加热时间对炮制品的影响,选出2种炮制工艺的最佳炮制品;通过噻唑蓝(MTT)比色法考察最佳炮制品与传统文火清炒炮制品对HaCaT细胞活力的影响.结果:芥子微波大火加热2 min、150℃恒温鼓风烘烤30 min得到的炒芥子综合评分最高,芥子碱硫氰酸盐含量符合2020年版《中华人民共和国药典》要求;与传统炮制品比较,白芥子苷含量更高,在800μg/mL浓度时对HaCaT细胞均无明显毒性.结论:微波、恒温鼓风烘烤芥子炮制工艺合理、可行、易操作,可为炒芥子的规范化生产提供参考依据.

芥子碱是一种广泛存在于十字花科植物中的季铵盐型生物碱,具有多种生物活性.芥子碱可通过抑制肿瘤细胞增殖、迁移及侵袭,逆转肿瘤细胞多药耐药发挥抗肿瘤作用;通过抑制RAAS的活化及改善血管内皮功能障碍发挥心血管保护作用;通过松弛支气管平滑肌、降低炎症因子水平治疗呼吸系统疾病.鉴于芥子碱在肿瘤、心血管系统疾病及呼吸系统疾病治疗中的良好的效果,其具有被开发为多种疾病治疗药物的潜力.

目的:建立强心合剂HPLC指纹图谱并进行多成分含量测定,考察制备过程提取、浓缩、离心、灭菌工艺对强心合剂质量的影响.方法:以强心合剂的提取液、浓缩液、离心液、合剂(灭菌后)为供试品,采用HPLC法建立强心合剂制备过程4个不同工艺阶段的指纹图谱,并进行相似度评价与色谱峰指认,测定方中槲皮素-3-O-β-D葡萄糖7-O-β-D龙胆双糖苷、芥子碱硫氰酸盐、芥子酸、大车前苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、车前草苷D 6个成分的含量.结果:10批强心合剂制备过程中不同工艺阶段的图谱与对照指纹图谱相比,相似度均大于0.90,表明生产工艺较稳定,提取液中标定18个共有峰,而浓缩、离心、灭菌后增至21个;含量测定结果显示制备过程不同工艺阶段对强心合剂质量均有不同程度的影响,其中浓缩过程影响最大.结论:该研究针对不同制备过程对强心合剂质量的影响进行探讨分析,可为中药制备过程中整体质量评价的共性技术提供数据依据和理论参考.

目的 建立清宁散HPLC指纹图谱检测方法,并对其质量标志物(quality markers,Q-Marker)进行预测分析,为清宁散质量控制提供参考依据.方法 基于指纹图谱和网络药理学方法,通过响应面优化法确定清宁散基准样品的最佳制备工艺;采用HPLC法建立清宁散指纹图谱,对共有峰进行归属和指认;基于可行性和可追溯性进行活性成分筛选,通过网络药理学构建"成分-靶点-通路"网络,分析清宁散潜在的Q-Marker.结果 确定了清宁散中桑白皮、赤茯苓、甘草的最佳炮制工艺,清宁散HPLC指纹图谱共标定了 39个共有峰,通过对照品色谱及质谱,指认出18个共有成分,分别为1号峰异鼠李素、2号峰甘草苷、3号峰芥子碱硫氰酸盐、4号峰β-胡萝卜苷、10号峰松苓新酸、15号峰去氢土莫酸、16号峰甘草酸铵、19号峰槲皮素、20号峰绿原酸、21号峰甘草查耳酮A、22号峰桑黄酮G、24号峰京尼平苷酸、26号峰桑皮苷A、29号峰桑辛素、31号峰槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆双糖苷、34号峰毛蕊花糖苷、35号峰芹菜素、38号峰茯苓新酸A,相似度均大于0.93;经网络药理学分析,筛选出桑皮苷A、桑辛素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆双糖苷、茯苓新酸A、京尼平苷酸、毛蕊花糖苷、甘草苷、甘草酸铵8个活性成分,进行"成分-靶点-通路"网络构建分析,富集的通路包括T细胞受体信号通路、白细胞介素-17(interleukin-17,IL-17)信号通路、磷脂酰肌醇-3-激酶-蛋白激酶B(phosphatidylinositol-3-hydroxykinase-protein kinase B,PI3K-Akt)信号通路等,根据连接度分析,初步预测8个活性成分可能通过调节相关信号通路达到清肺止咳的作用.结论 响应面优化结合指纹图谱和网络药理学分析预测清宁散治疗疾病的Q-Marker,所建立的方法操作简捷,结果准确,稳定性好,可用于清宁散的质量控制评价,也为进一步研究清宁散的作用机制提供参考.

目的 建立强心合剂HPLC指纹图谱,并测定槲皮素-3-O-β-D葡萄糖 7-O-β-D龙胆双糖苷(QGG)、芥子碱硫氰酸盐、芥子酸、大车前苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、车前草苷D、毛蕊异黄酮、黄芩素、芒刺柄花素、白术内酯Ⅲ、甲基麦冬二氢高异黄酮B的含量.方法 该药物甲醇提取液的分析采用 Agilent Eclipse XDB-C18 色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相乙腈-0.01 mol/L磷酸,梯度洗脱;体积流量 1.0 mL/min;柱温 40℃;检测波长 230 nm.结果 15 批样品指纹图谱中有 20 个共有峰,相似度均大于 0.930.11 种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 1),平均加样回收率 98.47%～102.85%,RSD 0.76%～1.74%.结论 该方法准确稳定,可用于强心合剂的质量控制.

目的 利用噬菌体展示技术筛选特异性抗CD147人源单链抗体(human anti-CD147 scFvs)并进行生物特性鉴定.方法 以真核表达的CD147蛋白为抗原,采用“酸洗脱法”对库进行4轮富集性筛选、以ELISA法对筛选克隆的结合活性进行测定,以竞争ELISA和Western blot实验对获得的噬菌体抗体和可溶性scFv的特异性进行鉴定,通过DNA测序核实特异性scFvs的人源性及其亚群,以硫氰酸盐洗脱法对获得的抗体进行相对亲和力分析.结果 经过4轮的富集性筛选,共筛出4个与CD147特异性结合的阳性克隆,其中3个获得可溶性表达,竞争抑制及Western blot实验证实其能与CD147特异性结合.DNA序列分析证实3个阳性克隆具有不同的基因型,三者的轻链可变区分别属于VλⅠ、VκⅡ、VλⅢ亚群,重链可变区分别属于VHⅠ、VHⅢ、VHⅢ亚群.硫氰酸盐洗脱法测出13号、15号和168号3个human anti-CD147 scFvs的亲和力分别为0.20 mol/、0.35 mol/L和0.6 mol/L.结论 成功从大容量噬菌体抗体库中筛选到特异性human anti-CD147 scFvs,为进一步研究该抗体的功能及应用前景奠定了基础.

目的:探究芥子碱硫氰酸盐(sinapine thiocyanate,ST)抑制胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)小鼠血脂血糖升高、动脉粥样硬化及肝细胞脂肪变性的机制.方法:ApoE-/-雄性小鼠60只随机分成对照组、生理盐水组、罗格列酮组和ST低、中、高剂量治疗组,每组10只.除对照组常规饲料喂养外,其余各组以高脂饲料饲养12周,ST低、中、高剂量组同时给予ST(10、30和90 mg·kg-1·d-1)灌胃,罗格列酮组给予罗格列酮(1.33 mg·kg-1·d-1)灌胃.最后3周,除对照组腹腔注射生理盐水外,其余各组腹腔注射地塞米松(0.8 mg·kg-1·d-1)诱导IR.每周断尾采血检测空腹血糖水平,第12周末禁食12 h后处死动物取样,检测空腹胰岛素、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、甘油三酯、总胆固醇及肝脂质等水平;将肝组织和主动脉固定包埋切片,HE染色.Western blot测定肝脂质代谢与骨骼肌MAPK信号通路相关蛋白表达.结果:ST呈剂量依赖性降低血脂、血糖及TNF-α等代谢相关指标的水平(P<0.05),延缓肝细胞脂肪变性和动脉粥样硬化;并呈剂量依赖性调控肝脂质代谢信号通路(HMGR和SREBP-2等)及MAPK信号通路(ERK和p38等)蛋白表达(P<0.05).结论:ST抑制IR模型小鼠血脂血糖升高、动脉粥样硬化及肝细胞脂肪变性的机制可能与调控肝脂质代谢和骨骼肌MAPK信号通路相关蛋白表达有关.