目的 基于BV-2小胶质细胞模型导向分离糙叶五加Acanthopanax henryi根的化学成分.方法 采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的BV-2小胶质细胞建立神经炎症模型,以MTT法测定细胞毒性,对糙叶五加根的正己烷、醋酸乙酯、正丁醇提取部位进行活性筛选,确定活性部位,根据筛选结果对最佳活性部位进一步采用柱色谱、D101大孔树脂、半制备液相等方法进行分离纯化,根据理化性质和所得到的光谱数据,鉴定化合物的结构.并对其中得到的部分化合物进行活性验证.结果 糙叶五加醋酸乙酯提取物部位的活性最佳,从中分离得到17个化合物,分别鉴定为(+)-芝麻素(1)、松柏醛(2)、acuminatolide(3)、芝麻素酮(4)、10-二十九烷醇(5)、(±)-N-甲基-4-羟基癸酰胺(6)、罗汉松脂素(7)、(1 R,2S,5R,6S)-6-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3,3,0]octane(8)、1-辛烯(9)、胡椒醇(10)、(-)-松脂醇(11)、榕醛(12)、丁香醛(13)、丁香脂醇(14)、(-)-表丁香脂素(15)、原儿茶醛(16)、原儿茶酸(17).其中分离得到的(+)-芝麻素和丁香醛在细胞耐受浓度(5～80μmol/L)下能减少LPS诱导的BV-2小胶质细胞中一氧化氮(NO)的释放,且呈剂量相关性.结论 化合物3～10、12、15首次从五加科植物中分离得到,化合物2～12、15～16首次从糙叶五加中分离得到.糙叶五加根中的化合物芝麻素和丁香醛具有潜在的抗神经炎活性.

目的 研究细叶十大功劳Mahonia fortunei茎水提取物脂溶性部位的化学成分.方法 采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构.结果 从细叶十大功劳茎水提取物的醋酸乙酯可溶部位分离出38个化合物,分别鉴定为麦芽酚(1)、3-羟基-4-甲氧基苯乙醇(2)、紫丁香基乙酮(3)、1-羟基-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-丙酮(4)、α-羟基丁香丙酮(5)、紫堇定(6)、浙贝素(7)、香草酸(8)、丁香酸(9)、降氧化北美黄连次碱(10)、(+)-丁香脂素(11)、表丁香脂素(12)、五味子醇甲(13)、新海胆灵A (14)、8-氧化药根碱(15)、8-氧化小檗碱(16)、5-羟基麦芽酚(17)、5-羟基吡啶-2-甲酸甲酯(18)、吐叶醇(19)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(20)、马齿苋酰胺E (21)、石菖蒲碱A(22)、5-表石菖蒲碱A(23)、5-(甲氧基甲基)-1H-吡咯-2-甲醛(24)、(+)-南烛木树脂酚(25)、(-)-开环异落叶松脂素(26)、刺五加酮(27)、原儿茶酸(28)、腺苷(29)、3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(30)、2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(31)、扭旋马先蒿苷B(32)、虎皮楠苷(33)、(+)-丁香脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(34)、表丁香脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(35)、小檗碱(36)、3,4,5-三甲氧基苯基-(6'-O-紫丁香酰基)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(37)、红景天苷(38).结论 化合物3～7、13～15、17～19、21～27、29、31、33和38为首次从该属植物中分离得到,并且首次报道了化合物15的核磁波谱数据.

目的 研究刺五加植物内生放线菌CWJ-256次级代谢产物及其生物活性.方法 采用16S rRNA基因同源进化分析对菌株CWJ-256进行初步分类鉴定,采用抗菌活性追踪方式,对CWJ-256发酵液通过硅胶柱层析、凝胶柱层析、薄层色谱显色以及高效液相色谱等方法对目标化合物分离纯化,利用核磁共振波谱法和质谱法鉴定化合物的结构.采用MTT法测试其抗肿瘤细胞增殖活性.基于Gluc报告系统对化合物3的体外抗流感病毒药效学进行初步评价.结果 菌种鉴定显示Streptomyces sp.CWJ-256为生黑孢链霉菌Streptomyces melanosporofaciens;从该菌株的发酵代谢产物中分离得到3个活性化合物,经结构鉴定为efomycin G(化合物1)、11,11'-O,O-dimethylelaiophylin(化合物2)、elaiophylin(化合物3);抗肿瘤细胞增殖活性评价显示,化合物1和3对体外培养的人乳腺癌细胞MDA-MB-231具有增殖抑制作用(IC50分别为4.385和2.118μmol/L).体外抗流感病毒药效学评价显示,化合物3对流感病毒A/WSN/33(H1N1)具有一定抑制效果.结论 刺五加内生放线菌Streptomyces sp.CWJ-256可产生多个洋橄榄叶素类次生代谢产物,显示出抗细胞增殖、抗病毒等多种活性.

目的 基于脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW264.7和小胶质细胞BV2为生物活性导向模型研究糙叶五加Acanthopanax henryi茎的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构.结果 从糙叶五加茎甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到18个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸(1)、反式对羟基肉桂酸(2)、反式咖啡酸甲酯(3)、咖啡酸(4)、反式松柏醛(5)、丁香醛(6)、香草醛(7)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(8)、反式芥子醛(9)、十一烷二酸单甲酯(10)、(-)-芝麻素(11)、3-O-咖啡酰奎宁酸(12)、5-O-咖啡酰奎宁酸(13)、1,3-双咖啡酰奎宁酸(14)、1,4-双咖啡酰奎宁酸(15)、1,5-双咖啡酰奎宁酸(16)、豆甾醇(17)、β-谷甾醇(18).结论 化合物10为首次从五加科植物中分离得到;除化合物12、14、17、18外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到.

目的 研究糙叶五加Acanthopanax henryi (Oliv.) Harms花的化学成分及其粗提物抗炎活性.方法 糙叶五加花70％甲醇提取物乙酸乙酯部位采用正相硅胶、反相C18柱、Sephadex LH-20、HPLC、制备薄层和重结晶等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.采用脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW264.7和小胶质细胞BV2为筛选模型评价提取物抗炎活性.结果 从中分离得到17个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(3)、山柰酚-3-芸香糖苷(4)、1,5-双咖啡酰奎宁酸(5)、1,4-双咖啡酰奎宁酸(6)、1,3-双咖啡酰奎宁酸(7)、4,5-双咖啡酰奎宁酸(8)、3,4-双咖啡酰奎宁酸(9)、3,5-双咖啡酰奎宁酸(10)、山柰酚(11)、芦丁(12)、二氢芝麻素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、丁香酚苷(14)、3,5-双咖啡酰奎宁酸甲酯(15)、3,4-双咖啡酰奎宁酸甲酯(16)、1,3-双咖啡酰奎宁酸甲酯(17).乙酸乙酯部位具有较强的抗炎活性.结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.

基于脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞BV2为生物活性导向模型首次研究糙叶五加Acanthopanax henryi(Oliv.) Harms果实的化学成分.采用正反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层、制备液相及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构.从糙叶五加果实甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到18个化合物,分别鉴定为5-羟甲基-2-糠醛(1)、5-羟基麦芽酚(2)、原儿茶酸(3)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、山奈酚-3-芸香苷(6)、(-)-松脂醇4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(+)-simplexoside (8)、(-)-芝麻素(9)、松香(10)、苯甲基-β-D-吡喃葡萄糖苷-6'-O-乙酸酯(11)、3,4-二羟基-p-薄荷-1-烯(12)、(4R)-p-薄荷-1-烯-4,7-二醇(13)、(2E,6R)-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-1,6-二.醇(14)、(+)-(3S,4S,6R)-3,6-二羟基-1-薄荷烯(15)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(16)、styraxlignolide E(17)、styraxlignolide D (18).化合物2、8、10～15、17、18为首次从五加科植物中分离得到;化合物1和7为首次从五加属植物中分离得到;除化合物4～6、9、16外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到.抗炎活性筛选结果表明,被测试化合物均表现出了一定的NO抑制活性,其中,化合物1、4、7、9、12、13、18表现出了适度的抑制NO生成的活性.

目的 探索中国传统中药细柱五加叶水提取物降血糖和抗氧化作用.方法 采用MTT法测定细柱五加叶水提取物细胞毒活性;运用体外酶学试验,以阿卡波糖和熊果酸作为阳性对照,测定其α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶、基因重组人蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1b的抑制活性评估其降血糖活性;以抗坏血酸为阳性对照,运用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DP-PH)自由基,2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基清除法来研究其体外抗氧化活性.结果 细柱五加叶水提取物无细胞毒性,其体外酶抑制活性α-葡萄糖苷酶[IC50(138.50±1.21)μg·mL-1],α-淀粉酶[IC50(914.90±0.35)μg·mL-1]和 PTP1B[IC50(106.60±0.33)μg·mL-1].DPPH 和 ABTS 自由基清除活性的1C50值分别为(72.96±0.72)μg·mL-1和(74.86±0.33)μg·mL-1.结论 细柱五加叶水提物具有降糖和抗氧化作用.

目的 研究五加Acanthopanax gracilistylus var.gracilistylus地上部分的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS等柱色谱方法及制备液相色谱技术分离纯化,运用核磁共振波谱、质谱等谱学技术结合理化性质鉴定化合物结构,采用MTT法研究化合物的细胞毒活性.结果 从五加地上部分70％乙醇提取物中分离得到1个新的降羽扇豆烷型三萜3α,4α,11α-三羟基-23-降羽扇豆-20(29)-烯-28-酸(1)和4个已知羽扇豆三萜3α,11α-二羟基羽扇豆-20(29)-烯-28-酸(2)、23-氧-3α, 11α-二羟基羽扇豆-20(29)-烯-28-酸(3)、23-氧-3α-羟基羽扇豆-20(29)-烯-28-酸(4)和3α-羟基羽扇豆-20(29)-烯-23,28-二酸(5).结论 化合物1为新化合物,命名为新印象酸.活性实验结果表明化合物1对入骨肉瘤143B细胞无显著细胞毒活性.

本文对糙叶五加果实正丁醇萃取物的抗炎活性成分进行研究.采用硅胶柱色谱、C18柱色谱、LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、半制备液相及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构.从糙叶五加果实正丁醇萃取部位中分离鉴定出17个化合物,分别为槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(2)、芦丁(3)、1,3-双咖啡酰奎宁酸(4)、1,4-双咖啡酰奎宁酸(5)、1,5-双咖啡酰奎宁酸(6)、3,4-双咖啡酰奎宁酸(7)、3,5-双咖啡酰奎宁酸(8)、4,5-双咖啡酰奎宁酸(9)、绿原酸甲酯(10)、(2E,6S)-1-羟基-2,6--二甲基-2,7-辛二烯-6-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、(2Z,6R)-6-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-1-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、(2Z,6R)-1-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、(2E,6R)-6-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-1-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、(2E,6R)-1-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、(-)-(3S,4S,6R)-3,6-二羟基-1-薄荷烯6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(16)、(-)-(3S,4S,6R)-3,6-二羟基-1-薄荷烯3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(17).化合物11、16、17为首次从五加科植物中分离得到;化合物13～15为首次从五加属植物中分离得到;除化合物1～9之外,其他化合物均为首次从该种植物中分离得到.其中,在0～80 μM的浓度范围内,被测试化合物均无明显的细胞毒性,化合物加和16具有较好的NO抑制活性且呈剂量相关;化合物6和17表现出了适度的NO抑制活性;其它被测试化合物具有微弱的或者无NO抑制效果.

目的 基于通过抑制NF-κB-iNOS-NO信号通路,研究细柱五加叶(Acanthopanax gracilistylus W.W.Smith)中凹脉鹅掌柴酸(impressic acid)的胰岛β细胞保护作用.方法 运用炎症细胞因子IL-1β和IFN-γ诱导RIN-m5F细胞建立2型糖尿病细胞模型;采用MTT法对细胞毒性进行评价;采用ELISA法测胰岛素分泌评价胰岛细胞功能;采用Griess法测定导致胰岛β细胞的凋亡的关键物质一氧化氮(NO)水平;采用Caspase-3活性检测法检测Caspase-3水平;检测细胞内活性氧物质(reactive ox-ygen species,ROS)水平;并采用 Western blot法检测相关蛋白(iNOS、NF-KB)的表达.结果 细柱五加叶中提取的凹脉鹅掌柴酸(5～20 μmol·L-1)无细胞毒性,并且能够通过抑制NF-KB-iNOS-NO信号通路以浓度依赖的方式恢复细胞因子IL-1β和IFN-γ诱导RIN-m5F细胞凋亡、下调NF-κB表达,下调iNOS表达,降低NO水平,抑制细胞凋亡剪切酶Caspase-3活性,下调活性氧物质ROS水平保护胰岛素β细胞.结论 凹脉鹅掌柴酸(5～20 μmol·L-1)能够通过抑制NF-KB-iNOS-NO信号通路对胰岛β细胞起到保护作用,从而抗2型糖尿病进展.