目的:孔雀草Tagetes patula是菊科Asteraceae植物,近代研究发现花中含有大量叶黄素具有抗氧化活性,根中得到的噻吩类衍生物具有抗菌活性,根部甲醇提取物中分得的柠檬酸、苹果酸具有降压活性,该文旨在研究其茎、叶化学成分,揭示其治疗疾病的物质基础.方法:采用95％乙醇,减压回收溶剂得浓缩物,将浓缩物溶于水中,用乙酸乙酯萃取.取乙酸乙酯萃取物,用硅胶柱、开放ODS柱及制备HPLC等色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质,1H-NMR,13C-NMR等光谱数据进行结构鉴定.结果:从乙酸乙酯萃取部分中分离得到8个化合物,经光谱分析确定其结构分别为丁香脂素4'-O-β-D-葡萄糖苷(1),2-甲氧基-4-(2-丙烯基)苯基β-D-葡萄糖苷(2),邻苯二甲酸二丁酯(3),万寿菊素(4),β-胡萝卜苷(5),β-谷甾醇(6),4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯基葡萄糖苷(7),1-β-D-吡喃葡萄糖苷-2,6-二甲氧基-4-丙烯基苯酚(8).结论:化合物1,2,3,7,8为首次从孔雀草中分离得到,同时也是首次从万寿菊属植物中分离得到.该研究为综合开发及寻找天然植物性抗炎、抗氧化活性成分提供一定的化学依据和基础.

目的 研究天麻素衍生物的水解反应和药理作用.方法 以4-醛基苯基-β-D-全乙酰化吡喃葡萄糖苷为原料,经过酸或碱催化水解反应;用热板法等进行小鼠的镇痛、镇静实验.结果 制备了1个衍生物.结论 此合成工艺简单、易于操作,为后期天麻素质控以及此衍生物药理药效、成药性研究提供原料保障.

首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料,通过Perkin缩合反应,再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a ～ 4c;再与取代苯甲酰氯6a～ 6h通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4'-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a ～ 7j.所有目标化合物的结构均经过1H NMR,13C NMR,ESI-MS进行了确证.通过测定α-葡萄糖苷酶抑制活性和晚期糖基化终产物(AGEs)形成抑制活性评价了目标化合物的体外降血糖活性.结果 表明化合物7f(ICs0=10.84±0.36 μmol/L)表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;化合物7g(IC50=5.01±0.55 μmol/L)对AGEs形成抑制活性远高于阳性药氨基胍盐酸盐(AG,IC50=290.31±7.32 μmol/L),这些结果为抗糖尿病药物的进一步研究提供了理论基础.

花色苷是植物界中广泛存在的一种天然的水溶性食用色素,是植物呈现靓丽颜色的重要物质基础,具有多种重要的生理功能和生物活性,药用和保健价值较高,具有巨大的商业应用潜力.花色苷由花色素和糖类物质经糖苷键缩合而成,其结构母核是2-苯基苯并吡喃阳离子,且结构上存在多个活性羟基,稳定性较差,对酸碱度、光照、温度等因素敏感,极易导致色泽或活性的消失.此外,其亲水性较强,在疏水环境中溶解性差,不易透过磷脂双分子层生物膜,导致生物利用度较低.在保持花色苷原有基本骨架结构基础上的酰基化修饰改造,可以获得理化特性改善、稳定性增强且具有良好生物利用度的花色苷酯衍生物,是解决花色苷应用难题的一条重要途径,也是当今研究的热点和难点.目前可用于花色苷类物质生物转化酰基化修饰的方法主要植物细胞转化、酶法转化和微生物全细胞转化.综述了花色苷的稳定性、生物活性及酰基化花色苷的生物合成方法,旨在为进一步开展花色苷的结构稳定性与生理活性研究及其在药品、食品、化妆品等行业中的广泛应用提供有益参考.

目的 建立一种黄酮糖苷类化合物的快速合成方法,并测试所得目标化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法 以槲皮素为原料,依次经二苯基甲叉选择性保护3',4'-位羟基、选择性糖基化得所需关键中间体2,并以关键中间体2为原料设计合成一系列黄酮糖苷类目标化合物,并对其进行生物活性评价.结果 合成了5个黄酮糖苷衍生物(4a、4b、5a、5b和6),其中4b、5a、5b和6在浓度为1×10-5 mol·L-1时,对α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为(23.49±9.98)％、(31.62±4.06)％、(14.08±4.18)％、(34.87±1.57)％.结论 建立了一种黄酮糖苷衍生物的快速合成方法,部分合成的黄酮糖苷类化合物对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制活性,值得深入研究.

目的 研究六叶龙胆化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、制备液相色谱等色谱技术进行分离和纯化,通过理化方法和波谱数据分析鉴定化合物的结构.结果 从六叶龙胆中分离鉴定了17个化合物,分别为:龙胆苦苷(1),獐牙菜苷(2),獐牙菜苦苷(3),三叶草苷(4),rindoside(5),rigenolides G(6),poacynose(7),vanillyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranoside(8),isotachioside(9),tachioside(10),1,5-bis(β-D-glucopyranosyloxy-2-(3',3'-dimethylallyl) benzene(11),松柏苷(12),5,7,3',4'-四羟基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(13),牡荆素(14),丁香树脂酚葡萄糖苷(15),松脂酚-4-O-β-D吡喃葡萄糖苷(16)和腺苷(17).其中化合物1～6为裂环环烯醚萜苷类成分,化合物7 ～12为苯基糖苷类衍生物,化合物13 ～ 14为黄酮类成分,化合物15 ～16为木脂素类成分.结论 化合物1～17均为首次从该植物中分离得到.

采用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、HPLC高效液相色谱法对百两金乙醇提取物进行分离纯化,结合理化性质、UV、MS、NMR等波谱学技术鉴定化合物的结构.从百两金提取物乙酸乙酯部位中分离鉴定出4个单体化合物,分别为百两金内酯A(1)、(+)-pinoresinol(2)、3,5-二甲氧基-4羟苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)和(+)-schizandriside(4),其中化合物1为新化合物,化合物2～4为首次从该植物中分离得到.

采用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、凝胶色谱及半制备液相色谱分离技术,对土茯苓SmilaxglabraRoxb.乙酸乙酯部位化学成分进行了系统的分离纯化.结合分离单体化合物的理化性质,通过MS、NMR和CD等波谱数据鉴定其结构.从土茯苓乙酸乙酯部位中分离得到20个化合物,包括10个黄酮(1、3～11)、8个酚类(2、12～18)和2个呋喃衍生物(19、20),分别鉴定为土茯苓苷A(1)、土茯苓酮A(2)、5-羟基-3',4',7-三甲氧基二氢黄酮(3)、柚皮素(4)、槲皮素7-O-α-L-鼠李糖苷(5)、新落新妇苷(6)、新异落新妇苷(7)、异落新妇苷(8)、圣草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、柚皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(10)、山柰酚3-O-[4""-O-乙酰基-α-L-鼠李糖基-(1→6)]-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、5-羟基麦芽酚(12)、3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、2-(3',4'-二羟基苯基)-1,3-苯骈二氧戊环-5-甲醛(14)、kompasinol A(15)、icariol A2(16)、顺式白藜芦醇(17)、反式白藜芦醇(18)、flufuiran(19)和5-羟甲基糠醛(20).化合物1、2为新化合物,3～5、9～12、14、19和20均首次从该植物中分离得到.通过抑制一氧化氮(NO)生成实验,评价新化合物1和2抗炎活性,IC50值分别为56.8和29.5 μmol·L-1.