远志具有安神益智、镇咳祛痰、消痈散结的功效,但其胃肠毒性反应明显.梳理文献发现,远志分别经蜂蜜、甘草、生姜、厚朴炮制后不仅毒性减弱,还保留宁心安神、祛痰开窍之功,并扩大了临床应用范围.远志的毒性成分为远志皂苷类成分,易引起胃肠道不良反应.蜜远志主要药效体现在镇咳祛痰方面,主要活性成分为远志皂苷类成分;制远志主要药效体现在镇静安神方面,主要活性成分为寡糖酯类;姜制远志主要药效体现在调畅气机方面,主要活性成分为挥发油;厚朴炙远志主要药效体现在和胃运脾方面,主要活性成分为厚朴酚、细叶远志皂苷.远志的临床疗效确切,但其毒性无法忽视,亟需对远志毒性及其炮制品进行更为深入的研究,为远志临床安全用药提供参考.参考文献68篇.

归脾汤是临床治疗消化性溃疡的常用方剂,但部分患者使用后容易出现消化道不适症状.远志作为其重要的组成药物,对胃酸具有双重调节作用,既可抑制胃酸分泌,又可抑制胃肠运动导致胃酸增多,从而引起胃肠道不适.通过梳理文献,从远志的药理作用研究、归脾汤在消化性溃疡中的应用情况、归脾汤中远志的作用分析等方面,聚焦单味药和复方探讨归脾汤治疗消化性溃疡中远志的作用,并从剂量、炮制、配伍角度梳理归脾汤中使用远志的注意事项,建议远志用蜜炮制,用量控制在3～10 g为宜,并与甘草、石菖蒲、厚朴按比例配伍使用,且不宜长期使用.

远志是我国传统中药,具有安神益智、交通心肾、祛痰、消肿等作用,虽然其炮制方法多样,但炮制目的均在于减毒增效.本文对古法炮制中的净制、切制、加辅料炒与不加辅料炒等方法进行了文献概述,并在此基础上,对现代炮制前后化学成分变化及减毒增效机制等方面进行文献分析.现代研究表明,远志的减毒增效机制为远志皂苷的毒性与糖基含量有关,远志皂苷B水解为细叶远志皂苷后胃肠毒性显著降低.现代远志的炮制工艺主要有甘草炙远志、蜜制远志、厚朴汁炙远志、炆远志等,但厚朴汁炙远志、炆远志现代沿用不多,炮制工艺缺乏规范化研究.笔者认为,应加强古法炮制研究,在确定炮制工艺的同时,结合化学成分、药效等方面,开展炮制机制等方面的研究,为远志炮制的合理性提供科学依据,确保临床用药安全.

聪明汤最早出现于北宋《医心方》中,由茯苓、远志、石菖蒲组成,主要用于健忘,有改善记忆功能的效果.现代临床研究发现,聪明汤可显著降低阿尔茨海默病(AD)患者的AD评定量表(ADAS-Cog)评分并升高其日常生活能力评定((ADL)评分.药理学研究发现,聪明汤能够延长GAL4转基因果蝇的寿命,显著改善APP/PS1转基因鼠的空间学习记忆能力、物体识别记忆能力与条件性被动回避反应能力,并降低脑中Aβ水平,减轻Aβ斑块沉积,减轻胶质细胞异常增加和神经元丢失.聪明汤防治AD可能是通过减少毒性Aβ产生与集聚、减轻氧化应激损伤和调节免疫来发挥作用的.聪明汤中含有55种化合物(其中34种化合物来自远志,15种化合物来自茯苓,6种化合物来自石菖蒲),包括黄酮苷、蔗糖酯、低聚糖酯、三萜酸、三萜皂苷、木脂素和苯丙素7大类.

目的:通过观察远志汤有效成分即远志皂苷+β-细辛醚对Aβ25-35诱导的海马神经元损伤的影响,探讨远志汤对阿尔茨海默病(AD)氧化应激损伤的保护作用和可能机制.方法:通过Aβ25-35诱导原代培养的C57BL/6J小鼠海马神经元建立Aβ毒性损伤细胞模型,把神经元分为正常对照组,Aβ25-35诱导组,Aβ25-35与远志皂苷+β-细辛醚共同孵育3个剂量组(5、10、20 μmol·L-1),采用WST-1比色法、流式细胞术、荧光显微镜和Western blot方法检测远志皂苷协同β-细辛醚对原代培养的海马神经元细胞活性、细胞凋亡率和ROS含量,以及AKt、GSK-3β和磷酸化蛋白表达的影响.结果:成功复制了Aβ25-35致海马神经元氧化应激损伤模型;远志皂苷协同β-细辛醚可以提高Aβ25-35损伤的海马神经元细胞活力,降低Aβ25-35所致的细胞凋亡率,同时降低ROS含量,诱导Akt表达,抑制GSK-3β活化.结论:远志皂苷+β-细辛醚对Aβ25-35诱导的海马神经元氧化应激损伤发挥保护作用,可能是通过调控Akt/GSK-3β信号途径.

远志具有良好的益智作用,广泛应用于阿尔茨海默病的防治中,远志主要成分远志皂苷目前广泛应用于远志益智机理的研究中,并取得预期的研究成果.远志皂苷对AD患者的神经保护作用,体现在减轻β淀粉样蛋白的毒性、调控异常tau蛋白和胆碱能及免疫系统、抗氧化、抑制细胞凋亡及促进神经元存活及再生.

目的 分析调治病毒性心肌炎中药复方专利的用药配伍规律,为中药新药研发、专利保护提供参考.方法 计算机检索国家知识产权局专利公布公告网站(http://epub.sipo.gov.cn)建库至2018年7月31日调治病毒性心肌炎的中药复方专利数据.采用中医传承辅助平台(V2.5)进行频次统计、关联规则、复杂网络、熵聚类等分析.结果 纳入中药复方专利179项,涉及药物712味,最常见的主治证候为气阴两虚证(52次,29.05％);最常用的药物为麦冬(75次,41.90％)、五味子(75次,41.90％),最常用的对药为麦冬-五味子(49次,27.37％),常用的角药有麦冬-丹参-五味子(30次,16.76％)、麦冬-党参-五味子(25次,13.97％)等;高置信度关联规则有"炙甘草-当归→五味子""麦冬-黄连→五味子""黄连-党参→五味子"等;核心药物为麦冬、五味子、丹参等;新处方有"板蓝根-薄荷-荆芥-黄芩-磁石""半夏-白术-炙甘草-茯神-远志-当归""丹参-黄连-连翘-党参-柴胡"等.结论 临床研发调治病毒性心肌炎中药可针对其常见主治证候,活用益气、养阴、活血、祛瘀、行气之品,灵活处方以提高临床疗效.

[目的]研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物的细胞毒性以及与DNA的相互作用.[方法]利用噻唑蓝(MTT)法研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物对食管鳞癌细胞(ECA109)、胃癌细胞(SGC7901)和宫颈癌细胞(Hela)的体外抑制活性;利用荧光光谱法、紫外光谱法和圆二色谱法研究铜(Ⅱ)配合物与小牛胸腺DNA的相互作用.[结果]优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物对ECA109、SGC-7901和Hela细胞的抑制活性明显高于优呫吨酮,并且与DNA发生插入作用.[结论]优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物以插入方式与DNA结合,可能引起肿瘤细胞的DNA损伤,进而抑制细胞生长.

目的:利用所建立的中药材中15种农药残留的SinChERS-液质联用检测技术分析不同产地远志、葛根药材及不同批次远志、葛根提取物中的农药残留现状.方法:样品经SinChERS技术一步完成提取和净化后以液质联用仪检测不同产地远志、葛根药材及不同批次远志、葛根提取物中的农药残留量.结果:15种农药在2～ 200 ng/mL范围内线性关系良好,检出限为0.030～0.730 μg/kg,定量限为0.09～2.18 μg/kg,加样回收率为70.665％～119.400％;不同产地远志、葛根药材以及不同批次远志、葛根提取物中的农药残留经评估不存在使用风险,但其中检出了克百威、氯唑磷和灭线磷3种国家已明确禁止用于中药材种植的高毒性农药.结论:有必要加强远志与葛根药材的监管,制定出台相应的农药残留与限量标准以规范市场.

目的:明确中药远志的抗惊厥活性部位,为阐明其抗惊厥物质基础提供实验依据.方法:70％乙醇做提取溶剂,采用索氏提取器提取后,依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯与甲醇萃取,得到不同极性萃取物.建立最大电休克模型(MES)及皮下戊四唑(PTZ)致小鼠惊厥模型,腹腔注射给予各萃取物,初筛抗惊厥活性部位.采用MES、PTZ、3-巯基丙酸(3-MP)致惊厥模型及旋转棒法对活性部位进行定量活性评价.结果:与模型组相比,石油醚和二氯甲烷萃取物无抗惊厥活性,乙酸乙酯和甲醇萃取物对MES和PTZ致小鼠惊厥模型具有保护作用.其中,甲醇萃取物的抗惊厥活性较好.定量活性评价结果显示其抗MES、PTZ、3-MP的半数有效量(ED50)分别为143.3、517.1、469.9 mg· kg-1;旋转棒法结果显示其半数中毒量(TD50)为890.5 mg· kg-,神经毒性远低于阳性药卡马西平.结论:甲醇萃取物为远志抗惊厥的主要活性部位,值得进一步研究.