目的 优化柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方.方法 在单因素试验基础上,以崩解剂(聚乙烯吡咯烷酮,PVPP)、填充剂Ⅰ(微晶纤维素,MCC)、填充剂Ⅱ(甘露醇)用量为影响因素,崩解时间为评价指标,星点设计-效应面法优化处方.结果 最佳处方为固体分散体60 mg,PVPP 238 mg/片,MCC 28 mg/片,甘露醇45 mg/片,阿斯巴甜7.5 mg/片,柠檬酸7.5 mg/片,少量硬脂酸镁补足片重至390 mg/片,崩解时间30.4 s.结论 该方法简单、稳定、可行,可用于柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化.

目的 考察甲炎康泰颗粒剂的制备工艺.方法 通过正交试验优选提取工艺;以成型性、流动性、溶解性、吸湿性为因素考察颗粒剂的最佳成型工艺.结果 夏枯草等药最佳水提工艺为加15倍量水、提取3次、每次2 h,提取液浓缩至相对密度1.05(50～60℃),以70％ 乙醇沉淀过夜;柴胡等药最佳醇提工艺为加6倍量80％ 乙醇,提取3次,每次1 h;提取液合并浓缩至干,粉碎,按药辅比1:1～1:1.5加入糊精-乳糖3:1的辅料,加1％ 阿斯巴甜作为矫味剂,以80％ 乙醇作润湿剂制粒.结论 所得工艺合理可行,所得制剂质量稳定,为甲炎康泰颗粒制粒工艺确定及生产环境控制提供科学依据.

目的 优化制备山楂提取物泡腾片的工艺.方法 采用酸碱混合非水制粒法制备山楂提取物泡腾片,以崩解时限、pH为评价指标,在前期单因素实验基础上采用正交试验优化主辅料配比及工艺.结果 制备泡腾片主辅料最优配比为:26％山楂提取物、2％聚乙二醇6000、8％柠檬酸、8％碳酸氢钠、1％甜味素、1％阿斯巴甜、0.1％硬脂酸镁,乳糖、无水乙醇和山楂红色素适量.结论 泡腾片的制备工艺简单且可行性好,稳定性好.

目的:优选儿茶口含片的处方及制备工艺.方法:以口感、口含片和颗粒质量及制剂难易情况为评价指标,对矫味剂、填充剂及润滑剂进行了考察.采用高效液相色谱法对口含片中的儿茶含量进行测定.结果:最佳处方工艺为取儿茶粉-淀粉-糊精-糖粉混合,质量比为5:4:4:3,加入2％阿斯巴甜,用60％乙醇制粒,加入8％薄荷粉及0.4％硬脂酸镁,混匀,压片.本品每片含儿茶以儿茶素、表儿茶素计,为70 mg.结论:本研究优选了儿茶口含片的最佳处方工艺,可为临床用药提供方便.

目的 探讨4种苦味抑制剂(大豆多糖、HP-β-CD、黄原胶、阿斯巴甜)对3种苦味成分(穿心莲内酯、芦荟苷、氧化苦参碱)的掩味效果.方法 采用口尝法,以苦度降低值为指标,分析加入不同浓度苦味抑制剂后溶液的苦度变化规律;采用电子舌法,选择大豆多糖、HP-β-CD作为掩味物质,比较它们对各苦味成分的掩味效果.结果 除黄原胶对芦荟苷的掩味效果不够理想外,其余苦味抑制剂均能将各苦味成分的口尝苦度降低至几乎无苦味(0.5～1.5);苦度降低值与各苦味抑制剂质量浓度之间满足威布尔分布规律,模型决定系数R2均在0.95以上(P ＜0.01,n=6).同时,TS-5000Z型电子舌对各苦味成分均无良好响应.结论 口尝法显示,4种苦味抑制剂对3种苦味成分均具有良好的掩味效果,但电子舌法不适用于该研究.

目的:筛选忍冬藤痛风颗粒的制备工艺.方法:采用正交实验优选忍冬藤痛风颗粒的最佳提取工艺,以最佳提取工艺条件进行制剂工艺研究.结果:忍冬藤痛风颗粒组方药材最佳提取工艺为:料液比(1∶15),提取3次,每次1.5h;最佳制剂成型工艺为:干浸膏粉、动物药粉、10％糊精:乳糖(1∶1)和0.5％的阿斯巴甜,混匀,以45％的乙醇润湿,制粒,干燥,即得.结论:该制备方法简单可行,所得制剂质量稳定,可作为忍冬藤痛风颗粒的制备工艺.

目的:制备苯磺贝他斯汀片,以高效液相色谱法测定其溶出度,并对自制片与原研片的溶出曲线相似性进行评价.方法:以微晶纤维素、羟丙甲纤维素、甘露醇、阿斯巴甜及硬脂酸镁为辅料压制苯磺贝他斯汀素片,以欧巴代胃溶型薄膜包衣预混剂喷雾包衣制备成片.以休止角、崩解时限、含量均匀度及溶出度为指标筛选素片处方和包衣材料用量.结果: 经试验选择素片最优处方:苯磺贝他斯汀5 mg、甘露醇43 mg、微晶纤维素21. 5 mg、阿斯巴甜0. 5 mg、硬脂酸镁0. 5 mg及羟丙甲纤维素15 mg,包衣增厚选择5%左右.自制片与原研片在水、盐酸(pH 1. 2)、乙酸盐缓冲液(pH 4. 5)、和磷酸盐缓冲液(pH 6. 8)4种介质中具有相似的溶出行为.结论:自制片与原研片具有相似的体外溶出行为,质量相近.

人造甜味剂(artificial sweeteners,AS),又称人工甜味剂、低热量甜味剂、代糖等,是通过人工化学合成或改造的具有甜味而不提供或提供少量热量的食品添加剂.依据我国《食品安全国家标准食品添加剂使用标准》(GB2760-2014),目前允许食品添加的非营养性甜味剂共有18种,其中AS有11种[1].美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)允许8种非营养性甜味剂添加于食物中,包括6种AS[三氯蔗糖(sucralose)、阿斯巴甜(aspartame)、纽甜(neotame)、邻苯甲酰磺酰亚胺糖精(saccharin)、安赛蜜(acesulfame potassium)、爱德万甜(advantame)]和2种天然甜味剂[甜菊糖(stevia sugar)、罗汉果提取物],并规定了每日最大允许摄人量(acceptable daily intake,ADI),其中常用的三氯蔗糖的ADI为5 mg· kg-1·d-1[2].

目的 探讨多类苦味抑制剂(bitterness suppressants,BS)对代表性苦味物质盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BBR)的抑苦效能及抑苦规律.方法 参考相关文献及课题组前期研究整理建立BS的若干定量化抑苦效能评价指标及方法;以苦度为3的BBR溶液(0.05 mg·mL-1)为苦味载体,分别加入安赛蜜等3类8种BS,借助所建抑苦效能评价指标比较各类BS的抑苦效能;分别建立口尝苦度降低值(△I)、电子舌苦度降低值(△L)与BS浓度(ρ)的抑苦规律关系,探讨BS对BBR溶液的抑苦规律.结果 ①建立了修正抑苦率、修正标准半效抑苦效价指数等5种口尝抑苦效能评价指标;电子舌先味降低值、回味降低值2种抑苦效能评价指标;②7种抑苦效能指标均能用于BS对BBR溶液抑苦效能的比较,其中8种BS对BBR溶液的最大口尝苦度降低值在1.8以上;③建立了8种BS的△I-ρ威布尔规律模型,r2均在0.965 6以上(P＜0.01,n=6);建立了6种BS(HP-β-CD、甘氨酸和结晶果糖各有两根传感器响应,甜菊苷、可溶性大豆多糖和安赛蜜各有一根传感器响应)的9个△Te-p威布尔规律模型,r2均在0.911 5以上(P＜0.01,n=6),传感器对黄原胶及阿斯巴甜无响应.结论 基于口尝法和电子舌法建立了7种抑苦效能评价指标及方法,其中最大标准抑苦效价指数普适于口尝法苦味抑制剂的开发,电子舌的两个指标均具有指示性.揭示了若干BS对BBR溶液的抑苦规律,能够为BS的科学开发应用及将味研究提供参考.

目的 确定妇科痛经分散片的处方和制备工艺,并建立其质量标准.方法 经过系列单因素筛选,初步确定填充剂、崩解剂等辅料的种类和用量范围,在此基础上通过D-最优混料设计筛选确定,进一步再通过单因素筛选确定助流剂、矫味剂用量,确定妇科痛经分散片处方,并检测其崩解时限、硬度、脆碎度、片重差异、毒性成分3种双酯型乌头生物碱的含量及指标性成分6-姜辣素的含量.结果 妇科痛经分散片的最佳处方为药粉35.00％,微晶纤维素(MCC) 17.90％,山梨醇6.75％,交联聚维酮(PVPP) 19.70％,低取代羟丙基纤维(L-HPC) 17.40％,阿斯巴甜0.75％、柠檬酸1.00％,微粉硅胶1.00％,硬脂酸镁0.50％;平均崩解时限(50.83±1.47)s,平均硬度(6.44±0.27) kg/cm2,平均脆碎度1.95％,片重差异1.09％,未检测到新乌头碱、乌头碱和次乌头碱3种剧毒双酯型生物碱,6-姜辣素质量分数(0.617 0±0.007 9) mg/g.结论 制备的妇科痛经分散片剂外观光洁,崩解时限、硬度、脆碎度、片重差异以及3种双酯型乌头生物碱的含量均符合2015年版《中国药典》要求,指标性成分6-姜辣素含量均匀.