目的 制备盐酸安非他酮(BH)/氢溴酸右美沙芬(DMH)复方混悬液,并进行处方优化和体内外评价.方法 以沉降体积比、再分散性、混悬体系黏度等为评价指标,单因素考察助悬剂、润湿剂及其各自用量,并通过含量、释放度、药物泄漏量和稳定性试验对制备的混悬液进行了体外评价,此外还进行了体内药动学评估.结果 优化处方为:西黄蓍胶0.5％、黄原胶0.2％、高果糖玉米糖浆HFCSF42 31％、吐温80 1％.稳定性试验结果表明,优化后的复方混悬液在高温、强光及加速6个月后表现出较好的稳定性(F＞0.9,BH药物含量为98％～100％,DMH药物含量为96％～98％,释放度f2均＞50,药物泄漏量均＜0.3％).大鼠灌胃的药动学结果显示,相比较于市售片剂,混悬液中BH的Cmax更低,tmax更长;DMH的t1/2更长和Cmax更高,相对生物利用度分别为116.53％和252.25％.且BH和DMH体内吸收与体外释药具备简单的相对关联性.结论 本研究开发的BH/DMH复方混悬液,稳定性和生物等效性较好,证明通过离子交换树脂技术制备BH/DMH复方混悬液具有较好的可行性.

目的:观察脑卒中吞咽障碍患者、健康人群对黄原胶及变性淀粉两种常见增稠剂的口感喜好度和异味差异。方法:选取脑卒中后吞咽障碍患者18例纳入吞咽患者组，同时选取体检健康者19例纳入健康成人组。分别采用黄原胶类、变性淀粉类增稠剂配制稳定性、流变性一致的增稠液体，选用视觉模拟评分法(VAS)测评2组受试者对黄原胶类、变性淀粉类增稠剂的口感喜好度及对异味的主观接受程度。结果:脑卒中吞咽障碍患者对变性淀粉类增稠剂的口感喜好度优于黄原胶类增稠剂( P<0.05)，而健康人群对黄原胶类增稠剂的口感喜好度优于变性淀粉类增稠剂( P<0.05)；脑卒中吞咽障碍患者对黄原胶类和变性淀粉类增稠剂的异味度无明显差异( P>0.05)，健康人群对黄原胶类增稠剂的异味度评分明显低于变性淀粉类增稠剂异味度评分( P<0.05)。 结论:脑卒中吞咽障碍患者对变性淀粉类增稠剂的口感喜好度相对较好，健康年轻人群对黄原胶类增稠剂的口感喜好度优于变性淀粉类增稠剂，上述不同结果可能与脑卒中患者口腔感觉功能减退以及增稠剂异味度有关。

黄原胶寡糖是通过降解黄原胶得到的由 2～20 个单糖通过糖苷键结合形成的低分子聚合物.黄原胶寡糖理化性质稳定,相比于黄原胶具有易溶于水、黏度低、生物利用度高等特点,具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤活性,对植物具有诱导抗病性,能够调节植物生长等广泛的生物活性,具有很好的应用前景,成为近年来寡糖领域的研究热点.黄原胶寡糖的活性与其结构特征密切相关,本文对黄原胶寡糖制备、分离纯化及结构表征进行综述,重点讨论了不同模式下的色谱分离技术及质谱和核磁共振波谱结构表征方法,阐述了各种方法的原理和应用范围,并对其优越性和局限性进行了总结,以期为黄原胶寡糖的进一步研究和应用提供参考.

目的 建立高效液相色谱-示差折光(HPLC-RID)法测定黄原胶中D-甘露糖含量的方法.方法 该研究起止时间为2022年6月至2023年3月.选择Phenomenex Rezex RCM-Monosaccharide Ca+(300 mm×7.80 mm,8 μm)色谱柱,以双蒸水为流动相,流速:0.4 mL/min,柱温:75℃,进样量:20 μL,检测器为示差折光检测器(RID).结果 色谱图显示D-甘露糖分离度良好,D-甘露糖在20.09～100.46 μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 6),D-甘露糖平均加样回收率为99.10%,相对标准偏差(RSD)为0.81%(n=6),精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%.结论 所建立的D-甘露糖含量测定方法可靠,操作简便,专属性强,重复性好,适合黄原胶中D-甘露糖的含量测定,为黄原胶食用以及药用产品的进一步开发提供了参考数据.

以野油菜黄单胞菌为出发菌株,进行常压室温等离子体(ARTP)诱变,筛选产黄原胶的优良菌株.研究结果表明:以菌落直径为初筛指标,共获得5株诱变菌株;进一步以黄原胶产量和黏度为复筛指标,获得1株优良菌株X20.其黄原胶产量与黏度分别为3.52 g/L和77.30 mPa·s,比出发菌株分别提高77.78％和40.03％.经过10次传代培养,诱变菌X20具有较好的遗传稳定性.不同环境因子都会影响X20的发酵性能.以谷氨酸为氮源时,黄原胶产量及黏度均最高,分别为7.30 g/L和495.50 mPa·s,比出发菌分别提高43.27％和22.29％.高质量浓度谷氨酸(大于1 g/L)会显著抑制出发菌株和X20的发酵液黏度,4 g/L谷氨酸使其黏度分别降低至21.8 mPa·s和25.93 mPa·s.不同初始pH条件下X20的黄原胶黏度均高于出发菌株,且X20更适应pH 6.5的发酵环境,黏度可达546.5 mPa·s.随着盐度增加,诱变菌株的黄原胶产量增加、黏度下降,且都高于出发菌株.当盐度为8 g/L时,X20的黄原胶产量和黏度分别为12.19 g/L和331.23 mPa·s,比出发菌株分别高23.05％和109％.X20的发酵液黏度在不同温度(20℃～80℃)及高矿化度(28.90 g/L)条件下均保持稳定,且始终优于出发菌株,具有一定的工业应用潜力.

目的 建立一种有区分力的流通池法检查泊沙康唑口服混悬液的体外溶出.方法 以研磨法制成不同粒度分布的泊沙康唑混悬液中间体,并通过调节辅料黄原胶的加入量,制备成具有不同粒度分布和不同黏度的泊沙康唑口服混悬液.对关键参数(玻璃珠用量、加样方式以及流速)进行筛选,建立检查泊沙康唑口服混悬液体外溶出的流通池法.用新建立的流通池法和FDA溶出度数据库收载的桨法分别检测泊沙康唑口服混悬液的体外溶出曲线.结果 桨法测得的溶出曲线药物释放较快,20 min时已基本释放完全;而新建立的流通池法测得的溶出曲线药物释放缓慢,并且对混悬液的粒度分布和黏度差异显示出良好的区分力.结论 与桨法相比,流通池法检查泊沙康唑口服混悬液的体外溶出时具有更高的区分力.

目的 研究三种模拟结肠发酵培养基和粪菌固定化对体外结肠发酵体系菌群构成的影响,为建立高度模拟结肠体外结肠发酵提供参考.方法 采集健康女性成人粪便,粪便制备悬液或用结冷胶 黄原胶固定化粪菌接种于模拟结肠发酵反应器,分别用三种培养基按0.07 mL/h稀释率进行连续发酵10 d,用末端限制性片段长度多态性(T-RFLP)与高通量测序技术分析菌群多样性,并分析发酵液短链脂肪酸含量.结果 T-RFLP分析显示,培养基类型主要影响粪菌固定体系菌群α多样性达到稳定的时间和多样性.β多样性分析显示,第10天时培养基Ⅲ悬液培养和培养基Ⅰ固定化培养系统的菌群构成与粪便菌群最相近.而培养基Ⅲ在第10天达到较高而稳定的丁酸浓度.结论 由于比粪菌同定培养更易操作,培养基Ⅲ悬液培养适于模拟人结肠发酵.

以黏度为指标考察κ-卡拉胶(kappa carrageenan,KC)-魔芋胶(konjac gum,KGM)等6种复配KC的流变学性质.采用旋转法测定黏度;通过幂律方程(power-law equation)对流变曲线进行拟合,确定流体流型;以黏度对数对浓度拟合,考察复配胶浓度对黏度的影响;根据阿伦尼乌斯(Arrhenius)方程,计算复配胶的黏流活化能(Eη),考察温度与黏度的关系;通过测定复配胶和单体胶的黏度,考察两者之间的相互作用.结果表明:6种复配胶均为假塑性流体;不同复配胶性质差异较大,KC-黄原胶(xanthan gum,XG)剪切稀化最明显,假塑性程度最强,Eη值最小,黏度热稳定性最好;KC-透明质酸钠(sodium hyaluronate,HA-Na)黏度对浓度的依赖性最强;复配胶黏度均大于单体胶的黏度之和,KC与6种辅料均具有协同增黏作用.

目的 探讨4种苦味抑制剂(大豆多糖、HP-β-CD、黄原胶、阿斯巴甜)对3种苦味成分(穿心莲内酯、芦荟苷、氧化苦参碱)的掩味效果.方法 采用口尝法,以苦度降低值为指标,分析加入不同浓度苦味抑制剂后溶液的苦度变化规律;采用电子舌法,选择大豆多糖、HP-β-CD作为掩味物质,比较它们对各苦味成分的掩味效果.结果 除黄原胶对芦荟苷的掩味效果不够理想外,其余苦味抑制剂均能将各苦味成分的口尝苦度降低至几乎无苦味(0.5～1.5);苦度降低值与各苦味抑制剂质量浓度之间满足威布尔分布规律,模型决定系数R2均在0.95以上(P ＜0.01,n=6).同时,TS-5000Z型电子舌对各苦味成分均无良好响应.结论 口尝法显示,4种苦味抑制剂对3种苦味成分均具有良好的掩味效果,但电子舌法不适用于该研究.

目的:考察不同稳定材料对提高甘草次酸脂化乳物理稳定性的影响.方法:采用离心分光光度法分别测定不同稳定材料黄原胶、羟丙基甲基纤维素(HPMC K100M)、聚乙烯醇(PVA)加入后甘草次酸脂化乳稳定系数大小,与未添加稳定材料的空白制剂稳定系数进行比较,分别评价各种稳定材料对脂化乳稳定性提高的影响,并初步确定加入浓度,筛选简单、有效地提升稳定性新材料.结果:初步筛选出0.05％黄原胶、0.02％的HPMC K100M、0.03％的PVA 18-88一定程度上均可提升甘草次酸脂化乳物理稳定性,且工艺稳定.结论:三种稳定材料均可一定程度上提升甘草次酸脂化乳制剂物理稳定性,尤以0.05％的黄原胶效果为佳.