目的 考察pH值对氟马西尼注射液质量的影响,为氟马西尼注射液生产过程中pH值控制提供依据.方法 分别制备pH值为 3.0、3.4、3.8、4.2、4.6 和 5.0 的氟马西尼注射液,与参比制剂同时置于长期和加速稳定性试验箱中,于1、3和6个月后取样检测关键质量指标,评估不同pH的氟马西尼注射液和参比制剂的稳定性差异.结果 所有样品的性状、溶液澄清度与颜色、可见异物和不溶性微粒在稳定性考察期间未改变,含量无显著变化;有关物质项下杂质A增长趋势明显,未检出其他杂质.当pH值在 3.8～4.6 时,自制氟马西尼注射液中杂质A增长相对缓慢,与参比制剂中杂质A增长趋势一致.结论 氟马西尼注射液pH值在3.8～4.6时稳定性更好,生产过程中应将pH值控制在3.8～4.6.

目的 分析 2021 年国家评价性抽验氟马西尼注射液的质量.方法 依据现行标准,对我国 31 个省(自治区、直辖市)11 家生产企业的 173 批氟马西尼注射液样品进行pH、杂质、含量测定等 10 项法定检验,从杂质A、渗透压、依地酸盐、微量元素、加速试验、长期试验、基于多指标数学建模的药物质量控制方面进行探索性研究,并对发现的问题进行分析.结果 173 批样品法定检验结果均为合格(100.00%),杂质A含量均不超过 0.3%;仅 1 家生产企业的所有批次样品渗透压过低(为 38 mOsmol/kg);30 批样品均加入依地酸盐,但含量差异较大;86 批样品中砷、锑、铅、镉的含量均低于 0.1 mg/L,不同生产企业的样品中铬和铜含量均低于 0.02 mg/L,且镁、锌、铅含量差异较大(分别为 0.002～0.067 mg/L、0.000 1～0.177 mg/L、0.000 2～0.044 mg/L);30 批样品(温度为 40℃,相对湿度为 100%)放置 1,3,5 个月后,杂质A与总杂质含量均呈稳步上升趋势,且氟马西尼含量不同程度下降.6 家生产企业的 24 批近效期样品中主要杂质为杂质A,其他最大单个杂质含量均低于 0.2%,杂质A和总杂质含量均不超过 1.0%.有 3 家生产企业样品的重点项目(pH、杂质含量、氟马西尼含量)综合检验结果呈较明显的相对聚集,有 3 家较分散.多数现行标准未对该药品中杂质A、渗透压、依地酸盐添加量等进行控制,包装材料多为低硼硅玻璃,部分生产企业的药品说明书标注不完善.结论 市售氟马西尼注射液质量总体良好,但仍需进一步提升;现行标准基本可行,但仍需提高和完善.

目的 建立氟马西尼注射液中多种金属元素检测的电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法.方法 选用钪(Sc)、钇(Y)、铟(In)、铋(Bi)作为内标,ICP-MS法同时测定氟马西尼注射液中镁(Mg)、铬(Cr)、铜(Cu)、锌(Zn)、砷(As)、锑(Sb)、镉(Cd)、铅(Pb)8种元素的含量.结果 对于所测元素,标准曲线相关系数r ≥ 0.9997,加样回收率在86.0％～106.3％,重复性试验RSD在2.6％～4.8％(n=6).结论 该方法简便、快速、准确、灵敏度高,可用于日常监测氟马西尼注射液中金属元素的含量.

目的:建立方便的全自动化生产A型 γ 氨基丁酸/苯二氮卓(GABAa/BZ)受体示踪药物碳11-氟马西尼(11 C-FMZ)的方法 ,以满足癫痫患者定位诊断需要.方法:采用11 C-Triflate-CH3与0.5 mg去甲基氟马西尼在1.0 mg氢化钠催化下,0℃ 恒温反应5 min,反应混合液经半制备HPLC分离后再通过Sep-Pak C18分离柱进行固相萃取得到注射液,随后对其进行鉴定.结果:合成及分离产物时间从加速器轰击结束开始共(60±5)min,放化产率经过衰减校正后为(45±5)％(n=20),化学纯度大于95％,放射化学纯度大于99％.产品的无菌及无热原要求均符合规定.结论:实现了11 C-FMZ注射液的全自动生产,优化了工艺,提高了标记率,保证了生产的可行性和重现性,满足了临床应用需要,具有重要实用价值.

目的 探讨醒脑静注射液联合氟马西尼注射液治疗急性酒精中毒的临床疗效.方法 选取2018年1月—2019年6月武警特色医学中心收治的120例急性酒精中毒患者为研究对象,将所有患者随机分为对照组和治疗组,每组各60例.对照组患者静脉注射氟马西尼注射液0.5 mg,如果患者在1 min内没有清醒,则再次注射0.25 mg,重复观察直至患者清醒,总量控制低于2 mg,若停药后再次昏迷,则用输液泵0.1～0.4 mg/h维持.治疗组患者在对照组治疗的基础上静脉滴注醒脑静注射液,20 mL/次,1次/d.两组患者接受治疗5 d.观察两组的临床疗效,比较两组的收缩压、心率(HR)、呼吸频率(RR)、血清酒精浓度、恢复效果.结果 治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为85.00％、95.00％,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).治疗后,两组患者收缩压显著降低,HR、RR显著升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组患者收缩压、HR、RR显著优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).治疗后,两组患者酒精浓度显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组患者酒精浓度明显低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).治疗后,治疗组意识恢复时间和肌力恢复时间显著短于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 醒脑静注射液联合氟马西尼注射液治疗急性酒精中毒具有较好的临床疗效,能降低酒精浓度,改善临床症状,安全性较好,具有一定的临床推广应用价值.

目的:总结地西泮致过度镇静患者的病例特征.方法 :分析一例地西泮注射液致过度镇静患者的临床资料,并结合文献进行复习讨论.结果 :患者地西泮注射液静脉注射30 mg后致过度镇静,予氟马西尼后神志转清.结论 :高龄、高血压、肝肾功能不全、联用其他苯二氮卓类药物或中枢性抑制剂药物、药物极量、药物相互作用等,是地西泮致过度镇静的高危因素,需引起临床重视.