6岁患儿主诉“腹部膨隆2个月”，表现为大量腹腔积液、间断右上腹痛。腹腔积液化验示漏出液、门脉高压性。CT示肝密度不均，肝静脉未显影，下腔静脉肝内段狭窄。病理示肝窦淤血、扩张，内见纤维素样物质。依据临床、CT表现及相关检查除外感染、代谢、免疫、肿瘤性疾病，结合患儿“一点红”服用史，诊断吡咯烷生物碱所致的肝窦阻塞综合征。予对症及那屈肝素钙、去纤苷、华法林抗凝治疗，腹腔积液渐减少，肝静脉显影。治疗3个月腹腔积液消失，下腔静脉恢复正常。

桑叶、桑枝、桑白皮、桑葚等药材源于桑科植物桑Morus alba L,具有良好的生理活性.桑源药材中含有黄酮类、生物碱类、多糖类、酚酸类、Diels-Alder型和香豆素类等多种化学成分,其中黄酮类化合物、多糖或生物碱是其特征性活性成分.桑叶、桑枝、桑白皮、桑葚及其有效成分可能通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性、保护胰岛β细胞、改善炎症反应、抗氧化应激、调节线粒体代谢、调节肠道菌群、改善糖尿病并发症等途径达到防治2型糖尿病的作用.本文对桑源药材的化学成分及其在2型糖尿病防治中的应用及作用机制进行了系统综述,以期为桑源药材的开发及临床合理应用提供指导.

雷公藤多苷片是雷公藤根茎提取物[1],其主要生物活性成分如雷公藤内酯醇、雷公藤内酯二醇、雷公藤内酯酮和生物碱具有多种信号通路活性.临床试验(NCT01613079)显示其在类风湿关节炎的治疗中具有显著的效果[2].由于雷公藤具有多种药理活性,它已被用作治疗类风湿关节炎、癌症、克罗恩病和获得性免疫缺陷综合征(AIDS).近年来,雷公藤多苷片已被用于肾脏疾病的治疗,并能显著降低蛋白尿和保护肾功能,在临床上显示出更多的应用潜力[3].然而,雷公藤多苷片存在诸多不良反应如胃肠不适、腹泻、生殖毒性、肾毒性、肝毒性、骨髓抑制与血液循环系统相关问题[4],尤其是肝损伤,使其在临床的应用受到一定的限制.

目的 探究滇黄精Polygonatum kingianum传统炮制过程化学成分变化规律.方法 按照九蒸九晒法进行滇黄精炮制,应用分光光度法和HPLC测定炮制过程中总多糖、总皂苷、总多酚、总黄酮和游离氨基酸的含量.应用UPLC-MS/MS的广泛靶向代谢组学技术检测原料和炮制后的代谢产物.结果 随着炮制次数的增加,颜色逐渐加深,第3次蒸制后为深褐色,第4次至炮制结束缓慢转变为黑色.滇黄精原料具有麻味,第4蒸之后麻味消失,变为酸甜味.炮制过程中多糖和16种游离氨基酸含量降低,总皂苷、总黄酮和总多酚含量增加.广泛靶向代谢组学共检测到419个代谢物,氨基酸及其衍生物66个,脂质65个,酚酸类52个,黄酮类51个,有机酸42个,生物碱41个,核苷酸及其衍生物32个,甾体9个,木脂素和香豆素7个,异黄酮1个,萜类3个,其他类物质50个.结论 系统阐述了滇黄精九蒸九晒炮制过程中化学成分的变化,九蒸九晒对滇黄精中的化学成分影响较大,随着炮制时间的增加,氨基酸及其衍生物和生物碱类化合物的相对丰度降低,有机酸和酚酸类相对丰度增加等.该研究可为炮制滇黄精有效成分的筛选与质量评价提供参考,同时差异性成分的发现为研究滇黄精生熟饮片中差异性物质的分析提供新思路,对滇黄精的扩大开发利用有重要意义.

目的 研究马鞭草Verbena officinalis醋酸乙酯抗炎活性部位的化学成分.方法 运用多种色谱技术和波谱手段进行分离、纯化和鉴定化合物,通过抑制一氧化氮(NO)生成实验评价新化合物的抗炎活性.结果 从马鞭草醋酸乙酯部位中分离得到8个生物碱类成分,分别为马鞭草碱A(verboffidine A,1)、5-羟基-2-吡啶甲酯(2)、6-羟甲基-3-羟基吡啶(3)、烟酸(4)、尿嘧啶苷(5)、腺苷(6)、苯乙胺(7)和吲哚-3-乙醇(8).体外抗炎实验显示,化合物1具有抑制NO分泌作用,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)为38.5 μmol/L.结论 化合物1为新化合物,命名为马鞭草碱A(verboffidineA),并且具有潜在的抗炎活性;化合物2、3、7和8为首次从马鞭草中分离得到.

目的 研究热风 40、50、60℃干燥,微波和冷冻 5 种不同干燥方法对番红花Crocus sativus去柱头花朵品质和成分的影响,以期开发出干燥效果好、效率高、成本低的产地加工方式.方法 采用UPLC-Q-Orbitrap HRMS对不同干燥方法番红花去柱头花朵物质基础进行对比,并结合主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares method-discriminant analysis,OPLS-DA)进行差异分析;采用UHPLC-MS/MS法同时测定4 种差异黄酮类化合物含量;利用抗氧化试剂以评价不同干燥方法番红花去柱头花朵体外抗氧化活性.结果 利用UPLC-Q-Orbitrap HRMS从 5 种干燥方法番红花去柱头花朵中共鉴定出 59 个共有化合物,包括 1 种生物碱、6 种有机酸、11 种氨基酸、2 种核苷、33 种黄酮、5 种萜类、1 种香豆素类成分.PCA表明,不同干燥方法番红花去柱头花朵中化学成分存在差异;OPLS-DA筛选出 14 个共有差异化合物,以黄酮类和氨基酸类化合物为主.UHPLC-MS/MS定量分析结果表明,不同干燥方法番红花去柱头花朵中的山柰酚、山柰酚 3-O-葡萄糖苷、槲皮素、槲皮素 3-O-葡萄糖苷含量存在差异,以微波干燥样品中槲皮素含量最高,为(63.07±2.69)μg/g.不同干燥方法样品均表现出抗氧化活性,以微波干燥效果最为显著.结论 不同干燥方法明显影响番红花去柱头花朵的品质.热风干燥和冷冻干燥存在不同程度破坏番红花去柱头花朵内部结构的问题,且热风干燥过程有效成分易被氧化,其自身的抗氧化活性降低.微波干燥番红花去柱头花朵的色泽、总黄酮含量、体外抗氧化能力都具有显著优势,可考虑作为番红花去柱头花朵的产地加工的首选干燥方法,以支撑番红花去柱头花朵进一步的综合开发利用.

半夏Pinelliae Rhizoma为常用大宗药材,具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结的功效,主要含有机酸、生物碱、挥发油、氨基酸、甾醇等多种活性成分,现代研究表明半夏具有镇咳祛痰、镇吐、抗肿瘤、抗炎、抗肥胖、镇静催眠等药理作用.通过梳理其化学成分、药理作用及毒性,对其质量标志物(quality marker,Q-Marker)进行预测分析,结果显示麻黄碱、葫芦巴碱、鸟苷、腺苷、尿苷、肌苷、尿嘧啶、草酸钙、琥珀酸、腺嘌呤等可能作为半夏潜在的Q-Marker,为其药效物质基础及质量控制提供参考.

目的 观察羊角棉总生物碱在结直肠癌治疗中对氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)的增敏作用,探讨其对5-FU药代动力学的影响.方法 CCK-8 法评价羊角棉总生物碱与 5-FU 联用对 HCT15 人结直肠腺癌细胞和CT26.WT小鼠结肠癌细胞杀伤能力;构建小鼠皮下瘤模型,观察 5-FU和羊角棉总生物碱单用或联用时对肿瘤生长的影响;LC-MS/MS法检测5-FU及其代谢物二氢氟尿嘧啶(dihydrofluorouracil,FUH2)和氟脱氧尿苷(fluorode-oxyuridine,FUrd)在大鼠体内的药代动力学参数.结果 羊角棉总生物碱对HCT15 和CT26.WT细胞毒性的IC50值分别为 31.98 μg/mL和 23.71 μg/mL;低剂量(100 mg/kg)和高剂量(200 mg/kg)羊角棉总生物碱联用 5-FU对荷瘤小鼠的抑瘤率从50.91%分别增长至58.56%和62.16%;5-FU联用羊角棉总生物碱后,T1/2显著延长,其代谢产物FUrd血药浓度显著下降.结论 羊角棉总生物碱对结直肠癌细胞有一定的细胞毒性,与 5-FU联用可显著增强其抗结直肠癌活性;羊角棉总生物碱可能通过降低二氢尿嘧啶脱氢酶浓度延缓 5-FU分解代谢并调节其合成代谢途径,从而加强其生物学活性.

[目的]研究华山参对重组小鼠转化生长因子β1以及香烟提取物(CSE)对小鼠胚胎成纤维细胞(NIH-3T3)和人源支气管上皮细胞(BEAS-2B)的影响及相关机制.[方法]噻唑蓝(MTT)法筛选华山参生物碱、非生物碱、总提取物对NIH-3T3细胞的安全浓度;重组小鼠转化生长因子β1诱导NIH-3T3细胞24 h,进行天狼猩红染色,并计算相对胶原沉积率;MTT法分别筛选7种华山参生物碱单体对BEAS-2B细胞的安全浓度;CSE处理BEAS-2B细胞24 h后,进行β-半乳糖苷酶(β-Gal)染色;蛋白免疫印迹法(Western Blot)检测TGF-β1、Smad3、NLRP3蛋白的表达水平.[结果]华山参生物碱、非生物碱、总提取物均能抑制重组小鼠转化生长因子β1诱导的NIH-3T3细胞发生胶原沉积(P均＜0.05);东莨菪碱和去水阿托品可以显著抑制CSE诱导的BEAS-2B细胞发生衰老(P均＜0.05),并且能够显著抑制TGF-β1、Smad3、NLRP3蛋白的表达(P均＜0.05).[结论]华山参可能通过抑制TGF-β1/Smad3通路来调节体外肺纤维化的进程.

动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是一种由动脉膜内脂质沉积引起的发病复杂、治疗困难的慢性炎症性疾病.在AS中,脂质代谢、氧化应激、肠道菌群及其代谢物、ncRNA、细胞自噬、凋亡都会造成复杂的炎症环境并促进疾病发展.目前,中药对于该类疾病展现出了良好的治疗优势.其中含多糖、黄酮、生物碱、苷类、内酯、木脂素、萜类等活性成分的中药单体、提取物及复方能够调节脂代谢、氧化应激、单核细胞黏附分化、多种细胞迁移增殖、肠道菌群结构和丰度、细胞程序性死亡、miR-NA及lncRNA等,参与AS的脂质积累、内皮损伤、单核细胞黏附、泡沫细胞形成、纤维帽形成、斑块破裂,发挥良好的抗AS作用.本文作者从AS的发病机制出发,总结目前中药调节AS作用机制研究情况.