目的:改进芪七连胶囊的提取工艺和制备工艺,并进行药效学评价.方法:以粒度分布、休止角、吸湿率、胶囊的装量差异为评价指标,对比两种制备工艺(乙醇回流提取法和水煎法)对芪七连胶囊成型的影响,并以自发性高血压大鼠(SHR)为模型,对所得的芪七连胶囊成品的降压和血管内皮保护作用进行评价.结果:分别以10倍量、8倍量的50％乙醇回流提取方中黄芪、黄连、黄柏、蒲黄、杜仲、钩藤药材2次,第1次2h,第2次1 h,减压干燥后加入三七细粉,制粒后填充胶囊.其粒度分布、休止角、吸湿率、胶囊的装量差异均优于原工艺(水煎法).药效学实验表明,新工艺所制芪七连胶囊成品,给与临床使用量,可明显降低SHR大鼠的血压,且具有保护血管内皮细胞作用,其药效优于原工艺成品(P＜0.05或P＜0.01).结论:新工艺的制备工艺可行、稳定,所制得成品具有明显的降压及保护血管内皮的作用.

目的:建立一种高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)同时测定地龙药材中新污染物六溴环十二烷(HBCDs)3种异构体残留量,并评估其健康风险.方法:取地龙药材细粉,加入13C12-α-HBCD、13C12-β-HBCD和13C12-y-HBCD内标溶液,经超声提取复合硅胶柱净化后,采用液相色谱串联质谱多反应监测,内标法定量.结果:HBCDs 3种立体异构体线性关系良好(r2＞0.999),检出限和定量限分别约为2和6pg.g-1,平均回收率为97％～120％,RSD为7.1％～7.4％,精密度为1.1％～7.4％(n=6).78批地龙药材中有73批检出HBCDs,检出率为94％,其中以α-HBCD的含量最高.使用欧洲食品安全局建议的暴露边界值法对地龙药材中HBCDs的风险评估表明,经地龙药材摄入的HBCDs引起健康问题的风险较小.结论:建立的地龙药材中新污染物HBCDs残留量的液相色谱-串联质谱测定法灵敏、准确、可靠,适用于地龙药材中HBCDs残留量的定量分析,可为中药材外源性新污染物的安全监测提供科学参考.

[目的]探讨麦冬的传统炮制工艺和京帮炮制经验,为麦冬的现代研究提供借鉴.[方法]搜集古代本草文献中麦冬炮制的资料及传统京帮传世资料中麦冬炮制的相关记载,并向老药师咨询,在分析整理的基础上对麦冬的各种炮制方法进行复原.[方法]麦冬去心的机制有去心除烦、去心治经枯、去心养肺阴,以第一种流传最广.去心的方法有沸水润去心、清水润去心、焙软去心,以第一种效果最好.酒浸法的目的是减轻麦冬久服胃寒的副作用.米炒法宜将米薄铺于锅中,铺麦冬于米上,不宜翻动,其色均匀,如与米同翻炒则麦冬易鼓起.蒸法有清蒸与拌乳蒸两种.麦冬不易粉碎,《本草纲目》记载的间断焙干法很好.麦冬熬膏与制丸均利用其含汁液的特点.传统京帮麦冬在闷润与去心的方法上均有明显的地方特色,朱麦冬为撒水微润,朱砂细粉随撒随翻动.这两个炮制品种已消失半个世纪.[结论]麦冬的炮制方法的复原和优化,有望提高麦冬药效,为临床提供更高质量的麦冬药材.揭示传统京帮麦冬炮制的地方特色,为复兴消失的炮制品种提供了可能,对于丰富中药资源,提升中药的临床应用价值具有重要意义.

优选中药临方热熔压敏胶贴膏剂的基质处方,得到中药临方热熔压敏胶贴膏剂通用成型基质处方,并验证贴膏成型基质处方的适用性.采用JMP Pro 16.1.0中心复合设计试验法,以苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(styrene-isoprene-sty-rene triblock copolymer,SIS)、氢化石油树脂、轻质液体石蜡不同用量进行试验,以中药益脾方细粉为模型药物(载药量10％),以感官评分和客观评价为综合评价指标,建立中药临方热熔压敏胶贴膏剂质量评价体系,优化中药临方热熔压敏胶贴膏剂的成型基质处方.选取16种中药贴膏剂处方对优化后的热熔压敏胶贴膏成型基质处方的适用性进行验证,并通过对不同载药量的考察对热熔胶贴膏成型基质处方的适用性进行进一步研究.热熔压敏胶型中药贴膏剂的通用成型基质处方中基质用量比例为SIS-氢化石油树脂-轻质液体石蜡3∶3∶5.以优化后的成型基质处方所制成的16种模型中药热熔压敏胶贴膏剂成型性好、质量评分较高,并适用于10％～30％载药量的饮片细粉贴膏,提示优化的成型基质处方有较好的适用性,为中药临方热熔压敏胶贴膏剂的应用和推广奠定基础.

以中药饮片细粉为制剂原料,研究制剂原料及中间体理化性质与中药凝胶贴膏成型质量之间的相关性及其成型规律.选取48种中药复方为模型处方制备凝胶贴膏,使用旋转流变仪分别测定各处方膏体的储能模量(G')、损耗模量(G")、屈服应力(τ)、蠕变柔量[J(t)]等流变学参数.通过主观评分和客观评分对制备的中药凝胶贴膏进行质量评价,对各处方膏体的特征物理性质进行聚类、主成分等统计分析.以膏体的流变学性质对贴膏成型质量进行预测,贴膏7 d后成型质量预测准确率为83.72％,对30 d后的贴膏成型质量预测准确率达88.37％.当膏体G'、G"等参数较大且J(t)较小时,贴膏成型质量较好;当膏体的涂布点≥3时,膏体涂布困难.此外,当处方中含金属离子中药占比较高时,主要影响贴膏30 d成型质量,黏性较低.当处方中含酸性化学成分占比较高时,主要影响贴膏7 d成型质量,残留较多.研究结果提示基于膏体的流变学性质,可预测中药饮片细粉凝胶贴膏的成型质量,为中药凝胶贴膏的处方开发提供参考.

在临方浓缩水丸制备过程中,处方水煎液需要经过受热浓缩与辅料或者饮片细粉混合制备软材.而部分中药成分受热易分解或转化,因此,为了减少处方中热不稳定活性成分的损失,优选中药临方浓缩水丸的制备工艺,该研究以苓桂术甘方、小承气方、散偏方、小儿七星方、逍遥方5个含有热不稳定成分中药的复方为模型处方,基于研究团队前期建立的2种临方浓缩水丸制备技术,分别制备全浸膏浓缩水丸以及零辅料浓缩水丸,进行特征图谱表征,并与全方水煎液特征图谱进行对比.结果表明5个模型处方的零辅料浓缩水丸的特征图谱与全方水煎液接近,其特征峰的数量及峰面积均高于全浸膏浓缩水丸,且部分峰的峰面积高于全方水煎液.提示当处方中含有热不稳定成分的中药时,优先选择"药辅合一"的工艺制备零辅料临方浓缩水丸,以便更大程度地保留热不稳定成分,为后续中药临方丸剂的合理开发和应用提供依据.

姜半夏传统制作工艺:完整半夏姜制法多在前期生半夏汤洗的基础上进行,亦有直接用姜汤洗的记载.半夏片为汤洗后切片,再用姜汁浸、炒、煮、蒸等,以炒法为优.半夏粉为半夏汤洗切片研细粉,再用姜汤浸澄,多用于制作糊丸或包衣.半夏饼为汤洗后半夏研粉与生姜汁或去皮生姜混合制成的饼状物,再经炙、煨、炒等法而成.半夏曲始于宋代,当时半夏曲有制饼与发酵两种,均以生姜为辅料.制饼者并没有发酵的过程,实为半夏饼.半夏曲的配方众多,生姜必不可少.地方炮制经验中将生半夏水浸泡,生姜煮取汁,再共同煮制为主流.地方炮制规范中多为生半夏水浸透,姜汤矾水共煮.现代学者的研究方向主要集中在炮制工艺优选与炮制原理两方面.建议恢复姜半夏的传统汤洗姜制工艺.

胆南星作为临床中抗癫痫的常用中药之一,为制天南星的干燥块茎细粉与牛、羊或猪胆汁经加工后合成.胆南星味苦、微辛,性凉,入肝、脾、肺三经,具有清热燥湿化痰、祛风解痉定惊之功.随着现代医学的进步,胆南星化学成分及药理作用的挖掘得到进一步开展.相关实验证明,胆南星的有效成分主要包括以β-谷甾醇、豆甾醇、胆固醇为代表的甾醇类和以鹅去氧胆酸、脱氧胆酸、丙戊酸为主的胆汁酸类等,其主要通过调节神经递质、抗炎、抗氧化、抗惊厥、调控血脑屏障和胶质细胞等方式来发挥神经系统作用,可全方位、多角度抑制癫痫发作.该文通过查阅近10年相关文献,综述了胆南星治疗癫痫的相关有效成分及作用机制,为胆南星抗癫痫提供了科学依据,以期为临床药物的研发提供有益参考.

目的:观察穴位贴敷治疗气滞血瘀型带状疱疹后遗神经痛(PHN)的临床疗效及对患者血清炎性因子和5-羟色胺(5-HT)的影响.方法:将136例PHN患者随机分为观察组(68例,脱落6例)和对照组(68例,脱落5例).观察组给予消肿止痛贴+中药细粉穴位贴敷治疗,穴取三阴交(双侧)、神阙、阿是穴,三阴交每次贴敷30 min,7 d 1次,神阙、阿是穴每次贴敷6～8 h,1 d 1次;对照组在支配相应痛区神经节段的夹脊穴注射甲钴胺注射液,每次1 mL,1 d 1次.均7 d为一疗程,共治疗4个疗程.观察两组患者治疗前后疼痛视觉模拟量表(VAS)评分、健康状况调查简表(SF-36)评分、中医证候积分和血清炎性因子[单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、白细胞介素 6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)]、5-HT含量,并评定两组临床疗效.结果:治疗后,两组患者VAS评分、中医证候积分及血清MCP-1、IL-6、TNF-α、5-HT含量均较治疗前降低(P<0.05),且观察组低于对照组(P<0.05);两组患者SF-36评分较治疗前升高(P<0.05),且观察组高于对照组(P<0.05).观察组总有效率为74.2%(46/62),高于对照组的52.4%(33/63,P<0.05).结论:消肿止痛贴+中药细粉穴位贴敷治疗气滞血瘀型PHN疗效较好,能减轻患者症状,提高生活质量,并降低血清MCP-1、IL-6、TNF-α、5-HT含量.

目的 建立UHPLC Q-ExactiveHRMS法鉴定三七极细粉中化合物及其口服吸收后血浆与尿液中的成分.方法 采用Waters BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm)分析三七极细粉醇提物及口服给药后血浆与尿液的成分;流动相为0.1％甲酸水(A)-乙腈(B),梯度洗脱;流速0.3ml/min;柱温35 ℃;电喷雾离子源(ESI),负离子模式.结果 在三七极细粉醇提物中共鉴定出41个化合物,其中38个为皂苷类成分,另3个为黄酮苷类物质.健康男性单剂量(2g)给予三七极细粉后,血浆及尿液样本中均未检出相应的原型化合物与代谢产物.结论 该法快速、准确,可为三七极细粉质量控制及临床开发提供科学依据.