目的:对昭通彝良天麻的化学成分及其降糖活性进行研究.方法:采用正相硅胶、RP-C18及Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析等方法对昭通彝良天麻的丙酮提取物进行化学成分分离纯化,并运用现代波谱技术鉴定其结构.采用L6骨骼肌肌管细胞进行化合物降糖活性研究及对α-葡萄糖苷酶抑制剂的活性测试.结果:从昭通彝良天麻的丙酮提取物中分离纯化得到29个化合物,分别鉴定为:β-谷甾醇(1)、赛比诺啶-A(2)、邻苯二甲酸二戊酯(3)、天麻素(4)、对羟基苯甲醛(5)、4,4'-二羟基二苯基甲烷(6)、对羟基苯甲醇(7)、β-谷甾醇棕榈酸酯(8)、4,4'-二羟基二苄基醚(9)、4-羟苄基甲醚(10)、月桂酸乙酯(11)、三亚油酸甘油酯(12)、ethyl(2E,5S)-5-benzyloxy-2-tetradecenoate(13)、正十六烷(14)、n-tetratriacont-20,23-dienoic acid(15)、L-柠檬酸-1-甲酯(16)、邻苯二甲酸二异辛酯(17)、腺苷(18)、丁香酸(19)、棕榈酸(20)、α-D-呋喃果糖(21)、5-羟甲基糠醛(22)、豆甾醇(23)、n-hexacos-5,8,11-trienoic acid(24)、异芒果苷(25)、胡萝卜苷(26)、β-谷甾醇-3-O-丁 基(27)、methyl-11-methyl-10-pentadecenoate(28)、巴利森苷E(29).结论:其中,化合物3、8、11～13、15、17、21、24、27、28为首次从该植物中分离得到.化合物1、3～8、10～13、17、18、21表现出促进L6肌管细胞降糖活性,化合物11～15、20表现出对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.

综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20 凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等技术对唇形科绣球防风属植物绣球防风Leucas ciliata的化学成分进行研究,得到 17 个酚酸类化合物.根据化合物的理化性质和波谱数据,及通过与文献对比,分别鉴定为 4-hydroxyphenethyl ethyl succinate(1)、4-hydroxyphenethyl methyl succinate(2)、2-(4-hydroxyphenyl)ethyl acetate(3)、对羟基苯乙基茴香酸酯(4)、决明顺反二聚苯丙素(5)、对香豆酸(6)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(7)、咖啡酸(8)、反式对羟基肉桂酸乙酯(9)、对羟基苯乙酸甲酯(10)、对羟基苯乙醇(11)、丁香酸(12)、香草醛(13)、原儿茶酸(14)、水杨酸(15)、对羟基苯甲醛(16)和diorcinol(17).其中化合物 1 为新化合物,化合物2～10、12、14、16～17为首次从绣球防风属中分离得到,所有化合物均首次从绣球防风中分离得到.通过检测脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7 细胞中一氧化氮(NO)的产生评价化合物1～17的抗炎作用,结果表明化合物5、7、9表现出显著的抗炎活性,IC50 为(10.14±0.36)～(21.17±0.11)μmol·L-1.

目的 使用聚乙烯醇、单宁酸、羟基磷灰石,制备具有湿环境下骨黏接能力及促骨修复能力的新型凝聚层黏接剂并验证其效果.方法 以氰基丙烯酸酯黏接剂为对照组,制备两款新型凝聚层黏接剂,使用红外光谱进行表征,并测量3种黏接剂在湿环境下的骨黏接效果.使用CCK-8法和活死染色评估3种黏接剂浸提液对MC3T3-E1细胞的影响.将3种黏接剂植入兔股骨缺损,使用显微CT对其骨修复能力进行体内实验验证.结果 成功构建了PVA@TA、PVA@TA@HA两种凝聚层黏接剂,红外光谱分析结果确定了合成的有效性.两种凝聚层黏接剂在湿环境下的水下黏接强度[(70.2±2.1)kPa、(63.3±2.6)kPa]高于氰基丙烯酸酯的[(22.6±3.8)kPa],差异有统计学意义(P<0.01).CCK-8 法及活死染色均证明了PVA@TA、PVA@TA@HA黏接剂浸提液培养条件下MC3T3-E1细胞的增殖情况好于氰基丙烯酸酯黏接剂浸提液.显微CT定量分析证明了PVA@TA@HA黏接剂植入骨缺损后,新生骨生长情况优于其他两组,体现出更优异的促骨修复能力.结论 成功构建了以聚乙烯醇、单宁酸、羟基磷灰石为基础的凝聚层黏接剂,相比于传统的氰基丙烯酸酯黏接剂,具有更优异的湿环境下骨黏接性能及促骨修复效果.

目的:研究绒毛灯笼花Agapetes lacei var.tomentella Airy-Shaw的化学成分及其抗疟原虫活性.方法:采用硅胶、MCI、RP18 以及Sephadex LH-20 葡聚糖凝胶等多种色谱方法,对绒毛灯笼花干燥块根 75%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构.采用鼠疟模型探讨绒毛灯笼花及部分单体成分的抗疟原虫活性.结果:从绒毛灯笼花中分离纯化得到 12 个化合物,分别鉴定为:(-)-表儿茶素(1)、(2R,3R)-3,5,6,7,3′,4′-hexahydroxyflavane(2)、(6a R,12a R)-5,5-dimethyl-7,12a-dihydro-6aH-isochromeno[4,3-b]chromene-2,3,8,10-tetrol(3)、epicatechin-(4β→1″,2→O→2″)-phloroglucinol(4)、epicatechin-(6′→6)-epicatechin(5)、epicatechin-(6′→8)-epicatechin(6)、epicatechin-(2β→O→7,4β→8)-ent-epicatechin(7)、dehydrodiepicatechin A(8)、桂皮鞣质B1(9)、3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,2-丙二醇(10)、香草酸(11)、丁香酸(12).活性研究结果显示,绒毛灯笼花块根 75%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位活性较好,抑制率达 32.24%;化合物 1、7、8 显示一定的抗疟原虫活性,抑制率分别达到 16.58%、32.79%、30.59%.结论:所得化合物均为首次从树萝卜属植物中分离得到,绒毛灯笼花具有一定的抗疟活性,其抗疟活性应与酚性成分密切相关.

背景:骨缺损的修复和治疗难度较高,其临床治疗方案多样,Masquelet技术是一种成功率高、疗效可靠且已经应用于临床的治疗方法,但是该技术目前机制并未完全明确,且该技术在临床应用上还存在一些问题,技术仍然不是特别成熟.目的:对现阶段在Masquelet技术改进的研究中所应用的生物材料进行整理与归纳,为该技术的进一步发展提供思路与参考.方法:通过计算机在中国知网和PubMed数据库中检索2013年1月至2022年11月的相关文献,中文检索词为"Masquelet技术,膜诱导技术,诱导膜,生物材料,骨缺损";英文检索词为"Masquelet technique,Induced membrane technique,Induced membrane,biomaterial,Bone defect",对最终纳入符合标准的58篇文献进行综述.结果与结论:①Masquelet技术的出现与不断发展为治疗骨缺损提供了一种治疗策略,有些研究者将研究方向放在研究出更好的间隔材料、自体骨的替代材料和与诱导膜具有相同性能的膜材料上,以便于将两阶段术式简化,缩短治疗时间和减轻患者的痛苦.②硫酸钙、硅胶、聚乳酸-羟基乙酸共聚物和聚丙烯在动物实验或者临床应用中可以替代聚甲基丙烯酸甲酯骨水泥形成诱导膜,且各有优势,但是与预想不同,常见的钛和聚乙烯醇海绵反而不能在这一步中作为聚甲基丙烯酸甲酯骨水泥的替代材料.③自体骨的替代材料多种多样,同种异体骨、β-磷酸三钙、可吸收性明胶海绵、α-硫酸钙半水合物、生物活性玻璃、钛和钽等材料都在临床或基础实验中证明了其可以在术式第二阶段中减少自体松质骨植骨量的能力,其中同种异体骨、β-磷酸三钙、生物活性玻璃、钛和钽等材料可替代自体骨作为移植物,其余材料需与自体骨混合使用.④仿生诱导膜、人羊膜、人脱细胞真皮、聚四氟乙烯甚至自体皮质骨通过实验证实了其与诱导膜具有相似性能.⑤现阶段,众多生物材料在该技术中的应用与研究大多数仍存在于基础研究阶段,尚未应用于临床实践或大范围推广,但是上述材料可为Masquelet技术机制的探究、术式的改进与临床应用提供更充分的理论依据和新思路.

目的 制备依折麦布纳米结构脂质体(Ezetimibe nanostructured lipid carriers,Eze-NLCs),并评价其在大鼠体内的药物代谢动力学以及对高血脂模型大鼠的降血脂效果.方法 以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)作为固体脂质,丙二醇单辛酸酯(Capmul PG 8)作为液体脂质,聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯(Kolliphor HS15)作为表面活性剂,通过Box-Behnken实验设计优化得到Eze-NLCs最佳处方.评价Eze-NLCs的理化性质,分别考察了 Eze-NLCs在pH 1.2、4.5、6.8 3种介质溶液中体外释药特性;比较大鼠口服Eze混悬剂和Eze-NLCs后的体内药物代谢动力学及药效动力学.结果 优化得到Eze-NLCs的处方组成为Compritol 888 ATO浓度为13 mg/ml,Capmul PG 8浓度为25 mg/ml,Kolliphor HS15 浓度为 10 mg/ml,连续制备 3 批 Eze-NLCs 的粒径为(215.62±13.55)nm,包封率为(86.73± 2.58)％.在透射电镜下可观察到Eze-NLCs呈类球形,表面光滑,均匀分散.Eze-NLCs在3种pH值介质溶液中均表现为前期药物释放较快,后期药物释放平缓.与大鼠口服Eze混悬剂相比,大鼠口服Eze-NLCs后,其药物达峰时间(tmax)缩短,达峰浓度(Cmax)增加,半衰期(T1/2)延长,药时曲线下面积(area under the cure,AUC)增加.Eze-NLCs可显著降低高脂血症大鼠的总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)水平,升高低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C)水平.结论 本研究制备的Eze-NLCs,能够显著提高药物的生物利用度,达到更好地调节血脂的作用,对Eze的临床应用具有重要价值.

目的:研究川滇香薷Elsholtzia souliei Lévl.地上部分的化学成分.方法:运用正反相柱色谱、MCI、Sepha-dex LH-20葡聚糖凝胶及制备液相等方法进行分离纯化,通过质谱、NMR等现代波谱技术对获得的化合物进行结构鉴定.结果:从川滇香薷中分离得到22个化合物,分别鉴定为:5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(1)、5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮(2)、4',5,6-三羟基-3',7-二甲氧基二氢黄酮(3)、3-吲哚甲醛(4)、5-羟甲基糠醛(5)、(+)-syringaresinol(6)、乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、邻苯二甲酸二丁酯(8)、邻苯二甲酸-2-乙基己酯(9)、香草醛(10)、对香豆酸乙酯(11)、perilloxin(12)、(E)-3,4-二羟基苯亚甲基丙酮(13)、N-feruloyltyramine(14)、(-)-rosiridol(15)、2-(4-羟基苯基)-乙二醇(16)、(1S)-(3-乙基苯基)-1,2-乙二醇(17)、1,2-羟基茉莉酮酸(18)、ethylrosmarinate(19)、苯甲酸丁酯(20)、a-亚麻酸(21)、间羟基苯丙酸甲酯(22).结论:其中,化合物3、6、12～19为首次从香薷属植物中分离得到,22个化合物均为首次从川滇香薷中分离得到.

目的:研究斑籽木Baliospermum solanifolium(Burman)Suresh的化学成分.方法:斑籽木90％乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶、HPLC等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果:从斑籽木中分离得到20个化合物,分别鉴定为:ajugamacrin A(1)、ajugamarin B2(2)、反式-植物醇(3)、吐叶醇(4)、去氢吐叶醇(5)、黑麦草内酯(6)、β-谷甾酮(7)、7α-羟基谷甾醇(8)、6β-羟基-豆甾烷-4-烯-3-酮(9)、4-羟基苯甲醛(10)、苯基乙二醇(11)、2,6,2',6'-四甲氧基-4,4'-二(1-羟基-2,3-环氧丙基)联苯(12)、蛇菰脂醛素(13)、榕醛(14)、松脂醇(15)、4-酮基松脂醇(16)、丁香脂素(17)、杜仲树脂酚(18)、十八碳癸二烯酸-2,3-二羟基丙酯(19)、单棕榈酸甘油酯(20).结论:所有化合物均为首次从斑籽木属植物中分离得到.

为挖掘古树大理茶优势内生真菌间座壳属菌株Diaporthe tectonigena的化学成分,该研究采用硅胶、大孔吸附树脂Diaion HP20、葡聚糖凝胶LH-20 等柱层析方法,对该菌株的大米固态发酵提取物进行分离纯化,并通过HRMS、1H-NMR、13 C-NMR、HSQC、HMBC和COSY等波谱分析,对所得化合物进行结构鉴定.结果表明:(1)从该菌株大米固态发酵提取物中分离得到 4 个化合物,其中新化合物 1 鉴定为四氢-β-咔啉二酮哌嗪类生物碱,命名为tectonicgenazine A.(2)3 个已知化合物分别鉴定为trans-cyclo-(D-tryptophanyl-L-tyrosyl)(2)、1H-吲哚-3-羧酸-2,3-二羟基丙酯(3)和N-羟乙基-2-乙酰基吡咯(4),其中化合物 3 为首次从自然界中分离所得.

目的:本课题组前期对自建的江西100种中草药提取物组分库样品进行活性筛选时,发现毛梗豨莶草Siegesbeckia glabrescens的二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位具有显著的抑制细胞程序性坏死的生理活性.为明确毛梗豨莶草的活性组分,本课题组对毛梗豨莶草二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行系统化学成分分离,以期寻找具有抑制细胞程序性坏死的目标化合物.方法:采用正相硅胶柱色谱(二氯甲烷-甲醇20∶1～0∶1),反相ODS柱色谱(30％ ～ 100％甲醇),LH-20羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、重结晶等方法对毛梗豨莶草二氯甲烷和乙酸乙酯萃取部位进行分离和纯化,根据理化性质及1H-NMR,13C-NMR波谱数据进行化合物结构鉴定.结果:从毛梗豨莶草中分离并纯化出9个化合物,分别鉴定为2-methoxy-4-(2-propen-1-yl) penyl-6-acetate-β-D-glucopyranoside(1),苄醇β-D-吡喃葡萄糖苷(2),香豆素(3),棕榈酸(4),咖啡酸乙酯(5),反式对羟基肉桂酸(6),β-谷甾醇(7),β-胡萝卜苷(8),豆甾醇(9).结论:化合物1～6为首次从该植物中分离得到.