目的 采用超高效液相色谱-质谱(UPLC-QTOF/MS)鉴定蕨麻中化学成分.方法 Acquity UPLC HSS T3 色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8 μm);流动相:0.05%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱;体积流量:0.3 mL/min;柱温:40℃;进样体积:2 μL.ESI电喷雾离子源正负离子扫描,二级IDA扫描模式下采集碎片数据.通过Sciex OS 2.0 数据处理软件结合数据库、对照品、部分文献和天然产物裂解规律对蕨麻水提液中化学成分进行鉴定.结果 共鉴定出 53 种化学成分,其中氨基酸类 10 个,酚酸类 8 个,萜酸类 4 个,黄酮类7 个,季胺类生物碱 1 个,其他类23 个.以野鸦椿酸、鞣花酸为例进行碎片离子裂解推测.结论 该方法准确稳定,适用于蕨麻中化学成分的鉴定,为后续的质量控制和物质基础研究提供参考.

目的 对扁刺峨眉蔷薇Rosa omeiensis f.pteracantha全株的化学成分和酪氨酸酶抑制活性进行研究.方法 将扁刺峨眉蔷薇样品进行干燥、粉碎,采用溶剂提取法、MCIHP20柱色谱、硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱、半制备RP-HPLC等方法进行分离纯化,利用1D-NMR、MS等多种现代波谱技术对化合物进行结构鉴定.并采用B16F10细胞建立酪氨酸酶抑制活性评价模型,利用多巴氧化法评价化合物对B16F10细胞中的酪氨酸酶抑制活性.结果 从扁刺峨眉蔷薇75％甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到21个化合物,分别鉴定为野鸦椿酸(1)、negundonorin A(2)、覆盆子酸(3)、刺梨苷(4)、野蔷薇苷(5)、2α,3α-dihydroxy-19-oxo-18,19-seco-urs-11,13(18)-dien-28-oicacid(6)、胡萝卜苷(7)、小麦黄素(8)、8-甲氧羰基儿茶素(9)、柚皮素(10)、槲皮素(11)、3,3'-O-二甲基鞣花酸(12)、1-hydroxy-2,6-bis-epi-pinoresinol(13)、东莨菪素(14)、3-吲哚甲醛(15)、短叶苏木酚酸甲酯(16)、3,4,5-trimethoxyphenyl-(6'-O-galloyl)-O-β-D-glucopyranoside(17)、没食子酸甲酯(18)、原儿茶酸(19)、β-羟基-3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(20)、异香草酸(21).酪氨酸酶抑制活性筛选结果表明,在浓度40 μmol/L时,化合物1～3、5、13、14、16、21有显著酪氨酸酶抑制活性(P＜0.05、0.01),且抑制作用高于阳性药曲酸.在浓度20μmol/L时,化合物1、3、5、14、21具有显著的酪氨酸酶抑制活性(P＜0.05、0.001).结论 21个化合物均为首次从扁刺峨眉蔷薇中分离得到,其中化合物2、6、12、15、17、20为首次从蔷薇属中分离得到;多数化合物都具有显著的酪氨酸酶抑制活性,且活性高于阳性药曲酸.扁刺峨眉蔷薇资源在用于美白功效日用品的开发方面具有较高的潜力.

目的 本研究建立Caco-2单层细胞模型研究野鸦椿酸摄取和转运特性.方法 采用超高效液相色谱-三重四极杆质谱联用仪(UPLC-TQ-MS)测定野鸦椿酸的含量,考察不同时间、温度对其摄取的影响,在此基础上考察不同浓度、P-gp抑制剂、螯合剂和pH对其双向转运的影响.结果 在 37℃条件下,野鸦椿酸在Caco-2 细胞模型上 180 min时的摄取量为(8.38±0.87)μg/mg.野鸦椿酸低、中、高浓度的表观渗透系数(Papp 值)与浓度呈正相关,分别为(61.41±2.92)×10-4、(146.90±14.91)×10-4、(167.18±6.72)×10-4 cm/s,P-gp抑制剂和螯合剂对其Papp值无影响,弱酸性环境(pH=6.00)可明显提高其Papp 值,其外排率(ER)介于 0.8～1.4 之间.结论 在Caco-2细胞模型中野鸦椿酸跨膜渗透性良好,其主要吸收方式为被动扩散,不是P-gp的底物,且不存在细胞旁路转运.本研究可为含有野鸦椿酸的药物的体内肠道吸收提供实验依据.

目的:探讨金樱子治疗高血压的有效成分、潜在作用靶点及其机制.方法:通过TCMSP、ETCM、BAT-MAN-TCM、GeneCards等数据库筛选金樱子的有效成分、作用靶点及高血压相关靶点.采用Cytoscape3.9.1 软件构建"疾病-活性成分-靶点"网络.利用STRING数据库构建蛋白质相互作用网络,并通过MCODE插件筛选核心靶点.借助DAVID数据库对药物和疾病共同靶点进行GO富集分析以及KEGG通路富集分析.应用Autodock软件进行分子对接验证.结果:通过网络药理学分析共获得24 种有效成分、610 个药物靶点和517 个疾病靶点以及127个药物和疾病交集靶点.通过筛选共获得包括JUN、TNF、IL6 等在内的 10 种核心靶点以及包括 3-氢化松苓酸甲酯、野鸦椿酸等在内的有效成分.通过GO和KEGG富集分析找出了流体剪切应力和动脉粥样硬化、HIF-1 信号通路等关于脂质代谢、氧化应激和炎症反应以及心血管保护的通路.结论:金樱子治疗高血压的机制是多成分、多靶点、多通路的.

野鸦椿属植物共有3种,中国有2种,分别为野鸦椿Euscaphis japonica和圆齿野鸦椿Euscaphis konishii,具有较高的药用价值,是民间常用的药用植物.目前,野鸦椿属植物中己发现的化学成分主要有三萜类、酚酸类、黄酮类、倍半萜类及其他类,其具有抗炎、抗肿瘤、抗肝纤维化、抑菌等药理活性.对野鸦椿属植物的化学成分及其药理活性进行综述,为其药用资源的开发和药效物质基础的研究提供参考.

目的:探讨圆齿野鸦椿醇提物的抗炎、镇痛活性.方法:制备圆齿野鸦椿果皮、枝条、叶片和种子的乙醇提取物,采用小鼠二甲苯致耳廓肿胀法和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加法,观察圆齿野鸦椿醇提物的抗炎作用;采用小鼠热板法和冰醋酸扭体法,观察圆齿野鸦椿醇提物的镇痛作用.结果:与对照组比较,圆齿野鸦椿果皮、枝条、叶片和种子的乙醇提取物均可显著抑制二甲苯致小鼠的耳肿胀和醋酸所致的毛细管通透性增加,并能缓解由热板法和冰醋酸所致的疼痛(P＜0.05),其中圆齿野鸦椿果皮醇提物的效果最好.结论:圆齿野鸦椿的乙醇提取物具有良好的抗炎、镇痛作用.

探讨圆齿野鸦椿中野鸦椿酸(EA)对人肝癌细胞增殖、侵袭和迁移能力的影响及其机制研究.从圆齿野鸦椿果皮中提取得到EA,通过培养人肝癌细胞HepG2细胞,以MTT法分析EA对HepG2细胞增殖的影响,流式细胞术评价不同浓度(20、40、80 μmol/L)的EA对HepG2细胞的凋亡状态和周期分布情况,细胞划痕、Transwell小室实验考察对HepG2细胞侵袭转移能力的变化,用Western blot法和荧光定量PCR法检测野鸦椿酸对上皮-间质转化(EMT)相关标志物E-Cadherin、N-Cadherin、Vimentin、MMP-2和MMP-9的蛋白和mRNA表达的影响.结果显示,EA抑制人肝癌细胞HepG2细胞的增殖,24、48、72 h的IC50分别为32.16±4.58、26.45±3.79、和16.76±4.01 μmol/L.随EA浓度的增大,细胞的凋亡率逐渐升高,且发生显著的G0/G1期阻滞.EA可降低HepG2细胞的侵袭和迁移能力,上调E-Cadherin的蛋白和mRNA的水平,下调N-Cadherin、Vimentin、MMP-2和MMP-9的蛋白和mRNA表达.EA抑制人肝癌细胞增殖和侵袭转移能力,可能与其调控EMT相关信号通路有关.

为探究圆齿野鸦椿(Euscaphis konishii Hayata)果皮提取物对瓜果霉腐菌的抑制作用,本研究依据生物活性追踪法,并结合多种色谱分离技术与波普鉴定手段从活性部位中分离鉴定18个化合物,分别为(78,8R)-二氧脱氢二松柏醇9-O-D-毗喃葡萄糖苷(1)、楝叶吴萸素B(2)、(7R,8R)-threo-7,9,9'-三羟基-3,3'-二甲氧基-8-O-4'-新木脂素4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、illiciumlignan B(4)、异鼠李素(5)、山奈酚(6)、槲皮素(7)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、异鼠李素 3-0-β-D-芸香糖苷(9)、夏佛托苷(10)、木樨草素-6-C-β-D-葡萄糖苷-8-C-α-吡喃阿拉伯糖苷(11)、对羟基苯甲醛(12)、香草酸(13)、[R-(R*,R*)]-(1R)-3-[(4R)-4-羟基-2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基]-1-甲基丙基-β-D吡喃葡萄糖苷(14)、(3E)-4-[(3R,4R,5R)-4-(β-D-吡喃葡糖氧基)-3,5-二羟基-2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基]-3-丁烯-2-酮(15)、长春花苷(16)、1-(4-乙基苯基)-1,2-乙二醇(17)、黑麦草内酯(18).其中,除化合物 6～8和 12～13外,均为首次从该属植物中分离得到.此外,化合物1、9、10、11对瓜果霉腐菌具有较好的抑制作用,其EC50在56.06～,123.94μM之间.其中,化合物9对瓜果霉腐菌菌丝抑制的EC50值为56.06μM,与阳性对照药丁子香酚活性相当.本研究首次发现圆齿野鸦椿果皮提取物对瓜果霉腐菌具有较好的抑制作用,并说明了黄酮碳苷类化合物是该植物的重要成分.

目的 研究福建野鸦椿Euscaphis fukienensis果的化学成分.方法 通过硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及制备液相等方法进行分离及纯化,并通过核磁技术进行结构鉴定.结果 从福建野鸦椿果中分离得到18个化合物,分别鉴定为白桦脂酸(1)、丁烯酮(2)、β-谷甾醇(3)、齐墩果酸(4)、坡膜酸(5)、β-香树脂醇(6)、没食子酸(7)、3,3'-二甲氧基鞣花酸(8)、槲皮素(9)、山柰酚(10)、异鼠李素(11)、2-表委陵菜酸(12)、3,3',4'-三甲氧基鞣花酸(13)、1-氧泰国树脂酸(14)、2-氧代坡膜酸(15)、木鳖子酸(16)、熊果酸(17)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(18).结论 化合物6、11-15、18为首次从福建野鸦椿中分离得到,其中化合物13～15为首次从野鸦椿属植物中分离得到.

目的:建立圆齿野鸦椿果皮的HPLC指纹图谱.方法:采用Dikma Diamonsil C1s(400 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相为甲醇-0.1％乙酸溶液,梯度洗脱;柱温为30℃;流速为1.0 mL/min;进样量为20 μL;检测波长254 nm;并进行相似度评价、聚类分析及主成分分析.结果:建立了圆齿野鸦椿果皮的HPLC指纹图谱,确定15个共有峰,指认出3个成分.12批样品的相似度为0.854～0.988;聚类分析和主成分分析结果表明12批圆齿野鸦椿样品可分为2大类.结论:该指纹图谱可用于评价圆齿野鸦椿果皮的质量.