目的:优化竹叶石膏颗粒提取和成型工艺,并进行质量评价.方法:采用正交试验优选竹叶石膏颗粒的最佳提取工艺;采用Box-Behnken响应面法优化竹叶石膏颗粒最佳成型工艺;建立特征图谱,以薄层鉴别(TLC)和含量测定进行质量评价.结果:竹叶石膏颗粒的最优提取工艺为:加6倍量水,煎煮3次,每次1 h;竹叶石膏颗粒最优成型工艺为:糊精为辅料,药辅比1∶1,乙醇浓度80％,乙醇用量为药粉和辅料总量的0.25倍;特征图谱共确定5个特征峰;建立了竹叶石膏颗粒中人参、甘草、生姜的薄层鉴别方法,并测定其中荭草苷、异荭草苷、甘草苷、甘草酸的含量.结论:该研究建立的提取、成型工艺稳定可靠,颗粒质量一致性良好,可用于竹叶石膏颗粒的质量评价.

目的:采用响应面法优化红参多糖的最佳提取工艺条件，研究红参多糖的抗氧化活性。方法:采用超临界CO 2萃取法提取红参多糖，考察料液比、萃取时间、萃取温度、萃取压力对红参多糖提取的影响。运用Box-Behnken Design法对红参多糖提取工艺进行优化，采用Logit法计算红参多糖对DPPH清除率的半抑制浓度（half maximal inhibitory concentration, IC 50)，研究其抗氧化活性。 结果:以红参多糖得率为评价指标，最优提取条件为萃取温度61.12 ℃、萃取压力20.64 MPa、萃取时间128.37 min、料液比1∶25.61 g/ml，红参多糖得率为36.89%。3组重复性试验结果显示，该条件下红参多糖得率相对误差在5%范围内。红参多糖质量浓度为25 μg/ml时有较好的抗氧化活性，IC 50为10.97 μg/ml。 结论:优化的红参多糖提取工艺条件合理可靠，红参多糖抗氧化活性较强，可为后续研究提供参考。

目的:采用Box-Behnken设计方案、响应曲面设计法(RSM)优化陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的制备工艺，考察其物理表征及热稳定性。方法:采用反相乳液聚合法和饱和水溶液法，以挥发油与微球投料比、微球与水投料比、包合温度为影响因素，包合率为响应值，建立回归模型，优化制备工艺。通过显微、红外、差示扫描量热法和热稳定性试验，表征陈皮挥发油β-环糊精微球包合物。结果:陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的最佳制备工艺为：挥发油与微球投料比为1∶10( V∶m)、微球与水投料比为1∶15(m∶ V)、温度41 ℃，平均包合率为62.21%，平均产率为85.24%。物理表征和热稳定试验表明包合物成功且热稳定良好。 结论:优化所得的陈皮挥发油β-环糊精微球包合物的制备工艺可行。

目的:优选樟帮酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺。方法:以桑皮苷A、绿原酸、白藜芦醇、白藜芦醇苷、氧化白藜芦醇、桑色素、桑酮G、桑辛素8个成分总含量为考查指标，对樟帮酒润麸炒桑枝中麦麸用量、黄酒用量、炒制温度、浸润时间、炮制时间5个影响因素进行单因素考察，运用Box-Behnken响应面法进行试验设计，优选酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺。结果:响应面法优选樟帮酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺为浸润时间116 min，麦麸用量19%，黄酒用量10%，炒制时间7 min，炒制温度237 ℃，该工艺条件下，桑枝饮片中8个成分平均总含量为787.8 μg/g， RSD值为0.98%。 结论:优选的樟帮酒润麸炒桑枝最佳炮制工艺稳定可靠、重复性好，可更好保障樟帮酒润麸炒桑枝质量。

目的:优选盐菟丝子最佳炮制工艺,并测定不同产地盐菟丝子中总黄酮与金丝桃苷含量,为后期临床应用提供参考依据.方法:采用紫外分光光度(UV)法与高效液相色谱(HPLC)法测定盐菟丝子总黄酮和金丝桃苷含量,通过熵权法计算其熵权值以计算其综合评分.采用三因素三水平法,考察炒制温度、炒制时间和氯化钠溶液质量分数3个因素,确定盐菟丝子最佳炮制工艺参数.用优选出的最佳工艺参数炮制12批不同产地菟丝子,进行含量测定,完善盐菟丝子质量标准研究.结果:盐菟丝子最优炮制工艺为1％氯化钠溶液浸泡2h,100～110 ℃炒制15 min.用预测得出的最佳工艺条件平行试验3次,实际测得平均综合评分为93.57,与理论预测值96.61相对误差为3.14％,与响应面分析预测值接近.12批菟丝子经过炮制后总黄酮含量增加,金丝桃苷含量减少.盐炙品总黄酮含量在27.23～41.26 mg/g之间,金丝桃苷含量在2.72～3.49 mg/g之间.结论:Box-Behnken Design响应面优化盐菟丝子炮制工艺可靠稳定,具有实用价值.盐菟丝子总黄酮含量高于生品,金丝桃苷含量低于生品,建议在盐菟丝子质量标准中加入总黄酮作为含量测定指标.

目的 建立四神丸方(汤剂)19种成分同时定量分析的UPLC法,并对其提取工艺进行优化.方法 采用Accucore RP-MS C18色谱柱(150mm×2.1mm,2.6 μrn),乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,检测波长245 nm,建立19种成分的含量测定方法.以层次分析法获得的综合评分为评价指标,进行Box-Behnken设计-响应面试验,并对得到的最优提取工艺进行验证.结果 建立了四神丸方(汤剂)中19种成分的UPLC含量测定方法,方法学考察结果均符合要求.四神丸方(汤剂)最佳提取工艺为加水14倍量,浸泡30 min,提取3次,每次48 min.结论 建立的含量测定方法准确可靠,为该制剂质量控制和药效物质基础研究提供参考.优化的提取工艺合理可行,为四神丸方(汤剂)工业生产提供依据.

目的 构建了一种针对炎症微环境的结肠靶向-酶敏感纳米给药系统以解决雷公藤红素的递送难题.方法 合成透明质酸-金刚烷甲酸(hyaluronic acid-adamantanecarboxylic acid,HA-AD)聚合物,通过1 H-NMR进行结构确认.采用透析法制备装载雷公藤红素(celastrol,Cel)的纳米粒(Cel/NPs),以包封率为指标,通过单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法试验优化改善处方,并测定纳米粒的粒径分布、ζ电位、形态、稳定性、酶敏感性、药物包封率和载药量;采用透析袋法考察纳米粒的体外释放行为;激光共聚焦显微镜和流式细胞仪分析NCM460细胞对药物的摄取情况;建立急性溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)小鼠模型,对比研究free Cel和Cel/NPs的体内抗UC作用.结果 最佳制备工艺为Cel 2.04 mg、环糊精 27.19 mg、HA-AD 7.96 mg、DMSO3.0mL、纯水(reverses osmosis,RO)10 mL、搅拌时间 2h.所得纳米粒为光滑圆整球形,平均粒径为(152.37±1.42)nm,多分散指数(polydispersity index,PDI)为 0.262±0.009,ζ电位为(-32.1±0.8)mV,Cel包封率和载药量分别为(94.18±2.36)％、(5.17±0.13)％,递药体系具有较好的储存稳定性和胃肠道稳定性,但在结肠微环境α-淀粉酶的刺激下,可使环糊精迅速解体,从而瓦解Cel/NPs,快速释放Cel;Cel/NPs增加了 NCM460细胞对药物的摄取.体内抗UC结果显示Cel/NPs可以显著改善UC,降低小鼠疾病活动指数评分,恢复小鼠结肠组织状态,增加结肠长度,降低脾脏质量,恢复结肠黏膜上皮完整性.结论 所制备Cel/NPs有利于雷公藤红素抗UC靶向递送,显著改善UC,为结肠病变部位药物靶向递送提供新思路.

目的 优化白花丹中兰雪醌超声辅助提取的最佳工艺.方法 采用紫外分光光度法分析兰雪醌含量.采用单因素试验考察超声时间、提取温度和料液比对兰雪醌得率的影响,并在单因素试验的基础上使用Box-Behnken响应面法优化得到最佳工艺.结果 该模型的调整决定系数(RAdj2)为0.8394,回归模型的概率值(P＜0.005)显示出较高的显著性.通过Box-Behnke 响应面法得到超声提取兰雪醌的最佳工艺参数为超声时间 41 min,提取温度42℃,料液比1∶23(g/mL),预测兰雪醌得率为1.823％.在最佳条件下进行了 5次验证试验,得到兰雪醌平均得率为1.8941％,与预测值基本吻合.结论 利用超声辅助提取方法提取白花丹中兰雪醌的工艺稳定可靠.

目的 采用Box-Behnken响应面法结合BP神经网络优化黑胡椒脐贴处方.方法 在前期预试验的基础上,以载药量、促渗剂用量、聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)6000与微粉硅胶的比例为影响因素,进行单因素试验.结合体外透皮试验,利用高效液相色谱法测定胡椒碱的含量,对胡椒碱峰面积、指纹图谱的总峰面积和脐贴的成型性、剥离残留度和基质填充情况赋以权重,所得结果为综合评价指标.在单因素试验的基础上利用Box-Be-hnken响应面法结合BP神经网络优化脐贴处方.结果 黑胡椒脐贴的最佳处方为载药量7％、氮酮4.5％、PEG6000与微粉硅胶的质量比为43∶1.结论 黑胡椒脐贴的处方合理,可为后续贴剂的药效学研究提供基础.

目的 筛选出适用于甲流病毒环介导等温扩增技术(LAMP)的最佳冻干保护剂组合,建立起可在室温下长时间储存的甲流病毒核酸检测体系,为甲流现场快速检测和分级诊疗提供技术支持.方法 以LAMP核酸扩增活性为评价指标,在单因素试验的基础上利用三因素三水平的响应面法,探究冻干保护剂(海藻糖、牛血清白蛋白和甘露醇)对LAMP试剂的保护效果并优化冻干保护剂的组合.结果 采用Box-Behnken试验结果进行回归模型拟合,LAMP试剂的保护剂最佳配方组合为7.64 wt%海藻糖、0.43 wt%牛血清白蛋白和0.85 wt%甘露醇.经真空冷冻干燥且加入保护剂后的LAMP试剂将以脱水形式贮存,可在常温下长期保持活性,使用时加水复溶即可.为了检验保护剂的稳定性,真空冷冻干燥后的LAMP试剂分别置于25℃和37℃下贮存,第0天、4天、8天、12天、16天、20天取出分别进行LAMP扩增活性检测.添加最优保护剂组合的LAMP冻干试剂其核酸扩增活性远大于添加单一保护剂或未添加冻干保护剂组.结论 添加最优保护剂组合能够延长LAMP试剂的贮存时间和保持试剂的稳定性.