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白木香茎皮的化学成分及其抗幽门螺旋杆菌活性研究
编辑人员丨1周前
瑞香科植物白木香Aquilaria sinensis的茎皮为彝族药,彝族名为"理娃资姓",用于治疗慢性胃炎等疾病,但其活性成分未见报道.该研究以幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori,Hp)为模型,试图阐明白木香茎皮的活性成分.采用柱色谱、高效液相色谱、重结晶等方法从白木香茎皮中分离得到19个化合物,包括1个新的木脂素:白木香双酯(1),以及18个已知化合物:咖啡酸二十二酯(2)、6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(3)、qinanone A(4)、6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(5)、6-羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(6)、6-羟基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(7)、6-经基-2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]色酮(8)、6-羟基-2-[(1E)-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(9)、芫花素(10)、5-羟基-2-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-7-甲氧基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(11)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(12)、(+)-丁 香脂素(13)、浙贝素(14)、aquilarin A(15)、caruilignan D(16)、(-)-榕醛(17)、pistaciamide(18)、原儿茶酸(19).抗菌结果显示,化合物2~7、10~11和13对Hp有一定的抑制活性,其中,2-(2-苯乙基)色酮类化合物6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(5)和6-羟基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(7)对Hp抑制作用最强,MIC均为6.25 μmol·L-1.2-(2-苯乙基)色酮类化合物是白木香茎皮的主要活性成分.
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编辑人员丨1周前
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基于UPLC-Q-Orbitrap-MS对铁皮石斛水提物不同极性溶剂萃取物化学成分分析
编辑人员丨1周前
目的 建立超高效液相色谱串联—四极杆—静电场轨道阱质谱技术(ultra-performance liquid chromatogra-phy-linear ion trap quadrupole-Orbitrap-mass spectrometry,UPLC-Q-Orbitrap-MS)对铁皮石斛(Dendrobiumoffi-cinale Kimura&Migo)水提物石油醚、乙酸乙酯、正丁醇3种萃取组分进行定性表征的方法.方法 提取铁皮石斛水提物并依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,旋蒸浓缩后,得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取组分.样品经UPLC-Q-Orbitrap-MS分析,根据元素组成、分子量、质荷比、离子碎片等确定化合物信息并推导裂解规律,通过与文献、MzCloud、MzVault、PudChem、本地数据库比对确定鉴定结果.结果 在正负离子模式下共鉴定出化合物62种,包括黄酮类成分20种,联苄类成分6种,羧酸及其衍生物6种,脂肪酸及其衍生物6种,酚类成分4种,氨基酸及其衍生物3种,糖类成分2种,生物碱类、苯丙素、蒽醌、萜类化合物各1种,其他类成分3种,还检测到8种含量较高、质谱信号较强的未知成分.其中水提石油醚萃取物中鉴定出化合物7种,乙酸乙酯萃取物中鉴定出化合物36种,正丁醇萃取物中鉴定出化合物48种.通过与文献比对,62种化合物中有7种化合物为首次从铁皮石斛中提取得到.结论 该方法可快速有效分析铁皮石斛中多种化学成分,可为铁皮石斛质量控制及药效物质基础研究提供参考.
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编辑人员丨1周前
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PI3K/AKT/GSK-3β信号通路在高尿酸血症大鼠尿酸、血糖及脂质代谢中的作用机制
编辑人员丨1周前
目的 研究PI3K/AKT/GSK-3β信号通路在高尿酸血症大鼠尿酸、血糖及脂质代谢中的作用机制.方法 取40只SD大鼠随机分为4组,其中2组为未建模SD大鼠,分别为模型对照组(C组)、LY294002组(L组),剩余2组为建模成功的SD大鼠,分为高尿酸血症组(H组)和高尿酸血症加LY294002干预组(HL组).C组大鼠经口给予纯水(10 mL/kg体重)和腹腔注射0.2%二甲基亚砜溶液(6 mL/kg体重);L组大鼠给予相同剂量的纯水和腹腔注射LY294002溶液(6 mL/kg体重);H组大鼠经口给予腺嘌呤(100 mg/kg体重)和乙胺丁醇(250 mg/kg体重);HL组大鼠在给予相同剂量的腺嘌呤和乙胺丁醇的同时腹腔注射LY294002溶液(6 mL/kg体重).各组持续干预15 d,每3天从眼眶静脉丛采集血样,测定血尿酸(Uric Acid,UA)、肌酐(Serum Creatinine,Scr)、尿素氮(Blood Urea Nitrogen,BUN)、血糖(Glucose,GLU)、甘油三酯(Triglyceride,TG)、胆固醇(Total Cholesterol,TC).第15天麻醉后采集各组大鼠肾脏组织,采用荧光定量PCR法和Western blotting法检测大鼠肾脏组织中PI3K/AKT/GSK-3β的表达水平.结果 4组C组、L组、H组和HL组大鼠实验前血清尿酸、肌酐、尿素氮、血糖、甘油三酯和胆固醇水平差异无统计学意义(P<0.05).H组和HL组大鼠UA、Scr、BUN水平在实验后均高于C组和L组,与C组第6天比较,H组和HL组UA水平降低,第9天至第15天UA水平升高,差异有统计学意义(P<0.05).L组、H组和HL组GLU水平较C组升高,其中L组在第12天,GLU水平高于C组,H组和HL组在实验第6天,GLU水平高于L组,差异有统计学意义(P均<0.05).H组和HL组TC、TG水平较H组和L组升高,其中HL组在实验第9天,TG水平高于H组,差异有统计学意义(P<0.05).荧光定量PCR检测结果显示,与C组比较,H组和HL组PI3K、AKT、GSK-3β增大,L组AKT减小,差异有统计学意义(P均<0.05).与L组比较,H组和HL组PI3K、AKTGSK-3β增大,差异有统计学意义(P均<0.05).与H组比较,HL组PI3K、AKT和GSK-3β增大,差异有统计学意义(P均<0.05).Western-Blot结果显示,与C组比较,H组和HL组PI3K、AKT、GSK-3β增大,差异有统计学意义(P均<0.05).与L组比较,H组和HL组PI3K、AKTGSK-3β增大,差异有统计学意义(P均<0.05).与H组比较,HL组PI3K、AKT和GSK-3β增大,差异有统计学意义(P均<0.05).结论 PI3K/AKT/GSK-3β信号通路与高尿酸血症之间存在联系,提示该通路对治疗和预防高尿酸血症具有重要意义.
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编辑人员丨1周前
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遵义市1岁以下维生素A缺乏留守儿童尿液氢核磁共振代谢组学研究
编辑人员丨1周前
目的:探讨氢核磁共振( 1H-NMR)技术在维生素A缺乏(VAD)早期筛查中的应用价值。 方法:2019年1月至6月在遵义地区收集40例确诊VAD<1岁留守儿童为VAD组,另选取40例健康儿童为健康对照组,采集2组儿童尿液,测定 1H-NMR波谱。应用代谢组学技术,结合多变量统计分析比较2组代谢产物,筛选出VAD患儿差异性代谢产物。 结果:健康对照组血清视黄醇水平[(1.35±0.18) μmol/L]与VAD组[(0.56±0.10) μmol/L]比较,差异有统计学意义( t=23.93, P<0.001)。尿液 1H-NMR光谱图结果显示:与健康对照组比较,VAD组儿童尿液中甲基丙二酸、2-酮异戊酸酯、N-乙酰基糖蛋白、二甲基甘氨酸、三甲铵乙内酯水平明显升高,差异均有统计学意义(| r|>0.602,均 P<0.05);异戊基丙基甘氨酸、2-羟基异丁酸酯、肌酸、磷酸胆碱/甘油磷酸胆碱、马尿酸盐水平明显下降,差异均有统计学意义(| r|>0.602,均 P<0.05)。 结论:VAD患儿与健康儿童比较,尿液代谢产物存在差异,差异代谢产物与肠道微生态平衡、消化系统疾病、呼吸系统疾病、免疫相关疾病及能量代谢、生长发育密切相关,尿液 1H-NMR代谢组学分析在VAD早期筛查中具有潜在应用价值。
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编辑人员丨1周前
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尿中邻苯二甲酸盐浓度与精液质量参数的相关性
编辑人员丨1周前
目的:探讨尿中邻苯二甲酸盐浓度与精液质量参数的相关性。方法:选择本院就诊的112例不育症男性为不育症组,另择本院同期已生育的体检健康男性65例为对照组,采集所有受试者尿液及精液样本,采用全自动彩色精子质量检测系统检测精液质量参数,应用高效液相色谱法测定尿液中邻苯二甲酸二甲酯(DMP)、邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、邻苯二甲酸二丁酯(DBP)和邻苯二甲酸二异辛脂(DEHP)浓度,并采用spearman相关系数分析4种邻苯二甲酸盐浓度与精液质量参数的相关性。结果:不育症组尿中DMP、DEP、DBP、DEHP及总邻苯二甲酸盐浓度均明显高于对照组( P<0.05);不育症组精子密度、精子存活率及a+b级精子、前向运动比率均明显低于对照组( P<0.05),而畸形精子比率明显高于对照组( P<0.05);尿中DMP、DEP、DBP、DEHP浓度与精子密度、精子存活率及a+b级精子、前向运动比率均呈负相关( P<0.05),与畸形精子比率呈正相关( P<0.05)。 结论:不育症男性尿液中邻苯二甲酸盐浓度偏高,其浓度与精液质量呈负相关,邻苯二甲酸盐蓄积可能是男性不育的重要原因之一。
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编辑人员丨1周前
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乙酸叔丁酯与丁酸乙酯对胆固醇结石的溶石作用分析
编辑人员丨1周前
目的:比较乙酸叔丁酯(TBA)和丁酸乙酯(EB)对胆囊结石的体外溶石效果及生物毒性。方法:选择10份胆囊多发性结石手术患者的结石样本,高效液相色谱分析结石胆固醇含量。以甲基叔丁基醚(MTBE)作为对照,分析TBA和EB对胆固醇结石的体外溶石能力。以正常培养基作为对照,利用细胞增殖实验和流式细胞仪比较MTBE、TBA及EB对人正常肝细胞株LO2的增殖抑制、早期凋亡、晚期凋亡以及细胞活性氧水平的影响。结果:10份胆囊多发性结石样本中6份为胆固醇结石,4份为非胆固醇结石。对胆固醇结石的体外溶石实验表明,MTBE、TBA、EB三组在溶石30 min时的剩余结石分别为(47.83±3.84)%、(58.12±4.53)%、(75.75±4.61)%,溶石90 min时的剩余结石分别为(18.38±6.47)%、(33.82±6.22)%、(56.38±3.91)%,MTBE的溶石效果优于TBA和EB,TBA的溶石效果优于EB,差异均具有统计学意义(均 P<0.05)。细胞增殖抑制实验表明对照组、MTBE组、TBA组的细胞活力分别为(100.00±4.46)%、(96.79±4.32)%、(93.72±3.51)%,三组间差异无统计学意义(均 P>0.05);但是EB组的细胞活力(87.57±5.29)%低于上述三组,差异均有统计学意义(均 P<0.001)。对照组的早期凋亡和晚期凋亡分别为(1.67±0.15)%、(1.27±0.06)%,EB可诱导细胞发生早期凋亡(15.9±0.53)%( P<0.001)及晚期凋亡(5.13±0.76)%( P<0.05),差异有统计学意义;而MTBE及TBA对细胞凋亡均无影响,差异无统计学意义( P>0.05)。与对照组相比,MTBE、TBA、EB均可抑制细胞活性氧水平,其中EB作用又强于另外两组,差异均具有统计学意义(均 P<0.05)。 结论:TBA对胆囊胆固醇结石具有较好的体外溶石效果与生物安全性,而EB相对较差,TBA具有作为溶石药物的潜力。
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编辑人员丨1周前
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长期应用卷曲霉素致严重电解质紊乱和横纹肌溶解症
编辑人员丨1周前
1例53岁女性患者因耐药性肺结核接受乙胺丁醇、吡嗪酰胺、异烟肼和莫西沙星口服联合卷曲霉素肌内注射治疗。治疗11个月后患者出现恶心、呕吐、乏力、四肢无力,逐渐加重,并出现双下肢软瘫。实验室检查示血清钾、钠、钙、磷和镁最低值分别为1.3、128、1.44、0.20和0.38 mmol/L,肌酸激酶(CK)13 517 U/L。患者被诊断为电解质紊乱、横纹肌溶解症。经静脉及口服补充钾、镁、钙和磷及口服螺内酯治疗14 d,患者血钾4.1 mmol/L,血钠141 mmol/L,血钙2.31 mmol/L,血磷1.13 mmol/L,血镁0.67 mmol/L;四肢肌力恢复良好,可自主行走。
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编辑人员丨1周前
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γ-分泌酶抑制剂3,5-二氟苯乙酰基-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯与氯喹的交叉对话作用对胃癌MKN-45细胞增殖、凋亡的影响
编辑人员丨1周前
目的:观察胃癌MKN-45细胞中Notch信号通路抑制剂3,5-二氟苯乙酰基-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯(DAPT)对自噬的影响及自噬抑制剂氯喹(CQ)对Notch信号通道的影响,探讨DAPT联合CQ对MKN-45细胞增殖、凋亡的影响。方法:将MKN-45细胞分成4个组,对照组(Control组,RPMI 1640完全培养基培养);氯喹组(CQ组,含40 μmol/L氯喹的RPMI 1640完全培养基培养);γ-分泌酶抑制剂组(DAPT组,含80 μmol/L DAPT的RPMI 1640完全培养基培养);联合用药组(Comb组,含40 μmol/L CQ和80 μmol/L DAPT的RPMI 1640完全培养基培养)。应用噻唑蓝(MTT)法、流式细胞仪检测细胞增殖、凋亡;应用透射电镜、蛋白质印迹法(Western blot)、反转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测细胞自噬水平;应用Western blot检测Notch信号通路表达。两组间比较采用独立样本 t检验。 结果:MTT结果显示,Comb组[(55.09±1.38)%]细胞增殖能力明显低于DAPT组[(78.83±1.74)%]和CQ组[(64.82±1.89)%],差异均有统计学意义( t=18.514、7.185, P<0.01)。流式细胞结果显示,Comb组[(43.43±2.30)%]凋亡率明显高于DAPT组[(27.26±3.02)%]和CQ组[(22.16±2.24)%],差异均有统计学意义( t=7.339、11.415, P<0.01)。Western blot、RT-PCR结果显示,DAPT组自噬相关的微管相关蛋白1轻链3Ⅱ(LC3Ⅱ)、苄氯素1(Beclin1)、自噬相关基因7(ATG7)信使核糖核酸(mRNA)、自噬相关基因12(ATG12) mRNA的相对表达量(0.587±0.030、1.503±0.066、1.797±0.110、2.433±0.111)明显高于Control组(0.333±0.002、1.137±0.068、1.000±0.000、1.000±0.000),差异均有统计学意义( t=14.893、6.695、12.527、22.446, P<0.01)。CQ组Notch1蛋白的相对表达量(0.932±0.061)明显高于Control组(0.477±0.031),差异有统计学意义( t=11.590, P<0.01)。 结论:胃癌MKN-45细胞中自噬与Notch信号通路存在交叉对话,两者相互调节,DAPT联合CQ可以使胃癌MKN-45细胞增殖能力下降、凋亡率提高。
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编辑人员丨1周前
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北京市161名新生儿脐带血中邻苯二甲酸酯代谢物含量与出生指标的关联分析
编辑人员丨1周前
目的:分析北京市新生儿脐带血中邻苯二甲酸酯代谢物含量与新生儿出生指标的关联。方法:于2015 年2—7月,在北京市海淀区妇幼保健医院招募符合标准的待产孕妇及其新生儿为研究对象,共纳入161对孕妇及新生儿。问卷调查孕妇年龄、吸烟、饮酒等人口学信息,并在分娩后采集脐带血。采用超高效液相色谱-三重四极杆质谱仪测定脐带血邻苯二甲酸酯代谢物含量,并采用多元线性回归模型分析其与新生儿体重、身长和出生体重指数的关联。结果:161名孕妇年龄为 (30.3±3.0)岁;161名婴儿体重为(3 447.2±413.0)kg,身长为(50.2±1.1)cm,出生体重指数为(26.7±2.2)kg/m 3,男婴占51.6%(83名)。脐带血中检出的7种邻苯二甲酸酯代谢物:邻苯二甲酸甲酯、邻苯二甲酸异丁酯、邻苯二甲酸丁酯、邻苯二甲酸单-2-乙基己酯、邻苯二甲酸单(2-乙基-5-氧己基)酯、邻苯二甲酸单(2-乙基-5-羧基戊基)酯和邻苯二甲酸乙酯含量分别为(3.50±0.28)、(2.65±0.47)、(4.31±0.55)、(6.26±0.57)、(1.71±0.13)、(1.10±0.09)、(0.47±0.06)ng/ml。多元线性回归模型分析结果显示,7种邻苯二甲酸酯代谢物含量与新生儿体重、身长和出生体重指数均无关联( P值均>0.05)。 结论:北京市新生儿脐带血中邻苯二甲酸酯代谢物的含量较低,与新生儿体重、身长和出生体重指数无关联。
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编辑人员丨1周前
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抗癫痫药物诱发攻击行为机制的研究进展
编辑人员丨1周前
癫痫治疗以药物为主,但抗癫痫药物的使用通常受到不良反应的限制,如精神行为不良反应,包括攻击行为。具有不同作用机制的左乙拉西坦、吡仑帕奈和托吡酯均与攻击行为有关。目前,还没有证据表明,左乙拉西坦、吡仑帕奈和托吡酯增加攻击行为发病的具体药理机制。5-羟色胺和γ-氨基丁酸,特别是谷氨酸(通过AMPA受体)似乎起着关键作用。其他机制涉及激素、表观遗传学和另类精神病等。潜在的神经和(或)精神健康障碍易增加攻击行为敏感性。抗癫痫药物引起的不良反应越来越受关注,了解抗癫痫药物诱发攻击行为的风险因素和潜在机制,可能帮助临床医师尽早识别并管理降低这种不良反应,本文将可能机制进行阐述。
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编辑人员丨1周前
