瑞香科植物白木香Aquilaria sinensis的茎皮为彝族药,彝族名为"理娃资姓",用于治疗慢性胃炎等疾病,但其活性成分未见报道.该研究以幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori,Hp)为模型,试图阐明白木香茎皮的活性成分.采用柱色谱、高效液相色谱、重结晶等方法从白木香茎皮中分离得到19个化合物,包括1个新的木脂素:白木香双酯(1),以及18个已知化合物:咖啡酸二十二酯(2)、6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(3)、qinanone A(4)、6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(5)、6-羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(6)、6-羟基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(7)、6-经基-2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]色酮(8)、6-羟基-2-[(1E)-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(9)、芫花素(10)、5-羟基-2-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-7-甲氧基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(11)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(12)、(+)-丁 香脂素(13)、浙贝素(14)、aquilarin A(15)、caruilignan D(16)、(-)-榕醛(17)、pistaciamide(18)、原儿茶酸(19).抗菌结果显示,化合物2～7、10～11和13对Hp有一定的抑制活性,其中,2-(2-苯乙基)色酮类化合物6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(5)和6-羟基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(7)对Hp抑制作用最强,MIC均为6.25 μmol·L-1.2-(2-苯乙基)色酮类化合物是白木香茎皮的主要活性成分.

目的:通过HPLC法建立猕猴桃根饮片、标准汤剂、配方颗粒的特征图谱，并同时测定指标成分含量。以标准汤剂中出膏率、儿茶素含量及特征图谱为基准，研究配方颗粒的量值传递规律。方法:收集15批猕猴桃根饮片，制备标准汤剂，测定出膏率。建立猕猴桃根饮片、标准汤剂和配方颗粒的HPLC指纹图谱，标定特征峰，对特征峰进行归属。测定猕猴桃根饮片、标准汤剂及配方颗粒中儿茶素含量，计算转移率。以出膏率、指纹图谱共有峰传递数、儿茶素含量及转移率为主要评价指标，分析其量值传递规律。结果:15批猕猴桃根标准汤剂的出膏率在3.9%～6.3%范围内；特征图谱标定了6个特征峰，指认峰2为原儿茶酸、峰4为儿茶素；猕猴桃根饮片、标准汤剂及配方颗粒均检测出6个特征峰，且相对保留时间均在规定范围内；猕猴桃根饮片中儿茶素含量为0.4%～1.4%，猕猴桃根配方颗粒中儿茶素含量为3.8%～4.9%；其饮片-标准汤剂转移率为13.6%～38.3%，饮片-配方颗粒转移率为15.5%～21.2%。结论:猕猴桃根饮片、标准汤剂及成品颗粒之间的质量传递具有较好的移行性，配方颗粒与标准汤剂也具有良好的相关性和一致性，表明猕猴桃根的制备工艺合理可行。

目的:通过对桑黄药材的超高效液相色谱（UPLC）特征图谱和多组分含量测定结果进行分析，比较并评价野生和不同栽培方式桑黄药材质量。方法:采用UPLC建立桑黄药材的特征图谱及多组分含量测定方法，并运用聚类分析、正交偏最小二乘法-判别分析（OPLS-DA）方法进行化学模式识别分析。结果:18批桑黄药材特征图谱有10个共有峰，指认出麦角硫因（峰1）、原儿茶酸（峰2）、原儿茶醛（峰3）、咖啡酸（峰4）、Hispidin（峰5）5个成分，聚类分析、OPLS-DA可将野生品及不同栽培方式桑黄药材明确区分。结论:段木栽培桑黄较袋料栽培桑黄与野生桑黄更接近，建立的UPLC特征图谱和多成分含量测定方法可为桑黄药材的质量评价提供参考。

目的:探讨原儿茶酸对大鼠慢性神经病理性疼痛的影响及其机制。方法:取32只SD大鼠，采用坐骨神经结扎法制备成神经病理性疼痛模型，并按随机数字表法分为模型组、原儿茶酸低剂量组、原儿茶酸高剂量组和布洛芬组，每组8只。造模后第3天开始，后3组大鼠分别经颈静脉注射给予10、20 mg/kg原儿茶酸溶液及灌胃给予20 mg/kg布洛芬片，1次/d、连续21 d。另取8只SD大鼠设为假手术组，仅游离坐骨神经但不结扎。给药期间持续观察各组大鼠的行为学表现，并于给药后第7、14、21天分别用von-Frey型测痛仪测定大鼠后足机械痛阈以及用BME-410A热痛刺激仪测定热痛阈，随后立即处死大鼠，应用ELISA法检测大鼠血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)水平，应用TUNEL染色观察大鼠脊髓组织细胞凋亡情况，应用Western blotting实验检测大鼠脊髓组织中核转录因子-κB(NF-κB)/NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)信号通路相关蛋白的表达。结果:(1)给药后第7、14、21天，与假手术组比较，模型组大鼠的后足机械痛阈、热痛阈明显降低，差异均有统计学意义( P<0.05)；与模型组比较，原儿茶酸低剂量组、原儿茶酸高剂量组、布洛芬组大鼠的后足机械痛阈、热痛阈明显升高，差异均有统计学意义( P<0.05)；与原儿茶酸低剂量组比较，原儿茶酸高剂量组、布洛芬组大鼠的后足机械痛阈、热痛阈明显升高，差异均有统计学意义( P<0.05)；与原儿茶酸高剂量组比较，布洛芬组大鼠的后足机械痛阈、热痛阈明显升高，差异均有统计学意义( P<0.05)。(2)给药后第21天，与假手术组比较，模型组大鼠血清中TNF-α、IL-1β水平及脊髓组织凋亡细胞数量明显升高，差异均有统计学意义( P<0.05)；与模型组比较，原儿茶酸低剂量组、原儿茶酸高剂量组、布洛芬组大鼠血清中TNF-α、IL-1β水平及脊髓组织凋亡细胞数量明显降低，差异均有统计学意义( P<0.05)；与原儿茶酸低剂量组比较，原儿茶酸高剂量组、布洛芬组大鼠血清中TNF-α、IL-1β水平及脊髓组织凋亡细胞数量明显降低，差异均有统计学意义( P<0.05)；与原儿茶酸高剂量组比较，布洛芬组大鼠血清中TNF-α、IL-1β水平及脊髓组织凋亡细胞数量明显降低，差异均有统计学意义( P<0.05)。(3)给药后第21天，与假手术组比较，模型组大鼠脊髓组织磷酸化(p)-NF-κB-65(0.77±0.05)、NLRP3(1.03±0.08)、凋亡相关斑点样蛋白(ASC)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1(Caspase-1)、IL-1β蛋白表达明显升高，差异均有统计学意义( P<0.05)；与模型组比较，原儿茶酸低剂量组、原儿茶酸高剂量组大鼠脊髓组织p-NF-κB-65(0.49±0.03、0.25±0.02)、NLRP3(0.81±0.06、0.69±0.04)、ASC、Caspase-1、IL-1β蛋白表达明显降低，差异均有统计学意义( P<0.05)；与原儿茶酸低剂量组比较，原儿茶酸高剂量组大鼠脊髓组织p-NF-κB-65、NLRP3、ASC、Caspase-1、IL-1β蛋白表达明显降低，差异均有统计学意义( P<0.05)。 结论:原儿茶酸可通过抑制NF-κB/NLRP3信号传导减轻慢性神经病理性疼痛大鼠的疼痛程度。

目的:探讨原儿茶酸(PCA)对人胶质瘤细胞株U251MG增殖、凋亡的影响及相关分子机制。方法:常规培养人胶质瘤细胞株U251MG。应用噻唑蓝(MTT)技术检测0、2.5、5.0、10.0、20.0 μmol/L浓度PCA干预后各组细胞的活性。流式细胞术(FCM)检测PCA对U251MG细胞周期和凋亡的影响。应用实时定量反转录聚合酶链反应(RT-qPCR)和蛋白质印迹法(Western blot)检测U251MG在药物干预前后增殖凋亡相关基因和的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路蛋白的变化，组间比较采用 t检验。 结果:0 μmol/L的PCA干预48 h后细胞活性为0.881±0.079、2.5 μmol/L为0.757±0.077、5.0 μmol/L为0.600±0.101、10.0 μmol/L为0.532±0.056( F＝35.131， P<0.01)，差异有统计学意义。RT-qPCR和Western blot结果显示，随PCA浓度增加，增殖细胞核抗原(PCNA)的mRNA表达水平为1.172±0.153、0.756±0.059、0.601±0.061、0.390±0.059、0.236±0.036( F＝55.618， P<0.01)，差异有统计学意义；蛋白的表达水平分别为0.934±0.071、0.781±0.053、0.650±0.045、0.384±0.046、0.174±0.019( F＝113.681， P<0.01)，差异有统计学意义。FCM结果显示，PCA组U251MG细胞的G 0/G 1期比例[(71.033±8.570)%]高于对照组[(52.057±6.735)%， t＝3.015， P<0.05]，差异有统计学意义，G 2/M比例[(18.833±7.639)%]低于对照组[(36.910±5.328)%， t＝-3.362， P<0.05]，差异有统计学意义；Western blot结果显示，增殖相关蛋白Cyclin A、Cyclin D1、Cyclin E表达在PCA组低于对照组(0.405±0.047比1.217±0.101、0.673±0.070比1.166±0.110、0.604±0.085比1.286±0.085， t＝-12.625、-6.549、-9.827， P<0.01)，而p21、p27表达在PCA组高于对照组(1.206±0.096比0.575±0.046、0.990±0.086比0.481±0.045， t＝10.267、9.083， P<0.01)。FCM结果显示，PCA组U251MG细胞凋亡率(29.971±7.572)%高于对照组[(10.264±3.121)%， t＝4.168， P<0.05]；Western blot结果显示，凋亡相关蛋白bcl-2、pro-Caspase-3、pro-Caspase-9表达在PCA组低于对照组(0.337±0.024比1.198±0.113、0.430±0.044比1.150±0.098、0.486±0.049比1.278±0.107， t＝-12.909、-11.609、-11.656， P<0.01)，bax、cleaved-Caspase-3、cleaved-Caspase-9表达在PCA组高于对照组(1.312±0.097比0.471±0.051、1.173±0.140比0.460±0.052、1.245±0.089比0.606±0.080， t＝13.292、8.269、9.249， P<0.01)。Westernblot结果显示，PCA组U251MG细胞MAPK信号通路中p-ERK表达明显低于对照组(0.591±0.047比0.989±0.084， t＝-7.162， P<0.01)。 结论:PCA能通过调控MAPK信号通路中p-ERK的活性而抑制胶质瘤细胞U251MG的增殖，并促进凋亡。

目的 应用高效液相色谱(High performance liquid chromatography,HPLC)分析空白模型大鼠及胃溃疡寒证模型大鼠的血清药物成分,探讨大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位抗胃溃疡寒证作用的药效物质基础.方法 采用乙醇回流提取法分别提取并纯化富集得到大高良姜和红豆蔻乙酸乙酯部位浸膏;用灌服冰乙酸及4℃冰知母水煎液法复制胃溃疡寒证模型;通过HPLC法对大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位进行基于空白模型大鼠及胃溃疡寒证模型大鼠的血清药物化学研究.结果 优化确定大高良姜、红豆蔻含药血清处理方法,同时标识出10个空白模型大鼠含药血清共同入血成分,其中7个为原型入血成分;标识出12个胃溃疡寒证模型大鼠含药血清入血成分,其中8个为共同入血成分.结论 大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位均具有相似的抗胃溃疡寒证作用机制,同时,初步推测出原儿茶酸、原儿茶醛、对羟基苯甲酸、芦丁、对羟基苯甲醛、对羟基桂皮酸可能为大高良姜、红豆蔻乙酸乙酯部位抗胃溃疡寒证作用的物质基础.

目的 建立同步检测肉桂中14个成分含量的方法,并采用多元统计分析技术对不同产地肉桂品质进行综合评价.方法 采用HPLC,以原儿茶酸为内参,建立13个待测成分香豆酸、香豆素、肉桂醇、桂皮酸、邻甲氧基肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛、香草酸、丁香酸、对羟基苯甲酸、原花青素B2、表儿茶素和原花青素C1的相对校正因子,计算各成分含量,采用外标法对一测多评法(QAMS)进行验证,结合主成分分析、正交偏最小二乘-判别分析(OPLS-DA)及熵权TOPSIS对肉桂质量进行综合评价.结果 外标法方法学验证结果均符合要求;以原儿茶酸为内参建立的相对校正因子在不同试验条件下耐用性良好,各成分含量外标法计算结果与QAMS无明显差异(P>0.05);多元统计分析显示,前2个主成分累计方差贡献率为90.312%,桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛、原花青素B2和对羟基苯甲酸对肉桂品质影响较大;熵权TOPSIS结果显示,16批肉桂的Pi值为0.147 2～0.768 1,不同产地肉桂的品质差异较大,其中广西产地肉桂整体质量最好,其次为广东和云南产地样品,福建产地样品相对较差.结论 本研究建立的QAMS多成分定量结合多元统计分析技术可用于肉桂品质的综合评价.

目的 研究望春花Magnolia biondii Pamp.花蕾化学成分及其乙酰胆碱酯酶体外抑制活性.方法 望春花花蕾50%丙酮提取物采用Diaion HP-20、Toyopearl HW-40C、ODS、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.按课题组前期方法测定化合物的乙酰胆碱酯酶体外抑制活性.结果 从中分离得到 17 个化合物,分别鉴定为 crassifolioside(1)、magnoloside B(2)、芦丁(3)、异槲皮苷(4)、槲皮素(5)、northalifoline(6)、cordysinin B(7)、脱氧胸腺嘧啶核苷(8)、吲唑(9)、dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(10)、秦皮乙素(11)、C-藜芦酰乙二醇(12)、3,4-二羟基苯乙醇(13)、3-甲氧基-4-羟基苯乙醇(14)、原儿茶酸(15)、2,4,6-三甲氧基苯酚(16)、丁香酸(17).结论 化合物 1～17 均为首次从该植物中分离得到,在 20 μmol/L浓度下均未显示出乙酰胆碱酯酶抑制活性.

为给辽东楤木(Aralia elata)适时采收提供理论依据,以栽培型辽东楤木为试验材料,分析了辽东楤木叶在不同采收时期(S1时期,2023年4月10日;S2时期,2023年4月30日;S3时期,2023年5月20日;S4时期,2023年6月9日)的生物量、光合色素含量、总酚和总黄酮含量、抗氧化能力.同时,建立了高效液相色谱(HPLC)的检测方法,测定辽东楤木皂苷A、辽东楤木皂苷V、辽东楤木皂苷X的含量,并且基于高效液相色谱-质谱代谢组学技术,对比分析了不同采收期辽东楤木在次生代谢产物上的差异.结果表明:(1)辽东楤木叶鲜质量、干质量、光合色素含量均随着生长而增加,在S4时期达到最大值;(2)总酚和总黄酮含量在S1时期达到最大值(1.36 mg·g-1、29.38 mg·g-1);(3)S1 时期 DPPH自由基清除能力最强(IC50为 0.262 g·L-1),S2 时期 ABTS自由基清除能力最强(IC50为0.511 g·L-1);(4)辽东楤木皂苷A的含量在S4时期达到最大值,为12.90 mg·g-1,辽东楤木皂苷V和辽东楤木皂苷X在S2时期的含量显著高于其他时期,分别为1.53、3.30 mg·g-1;(5)共鉴定了 24种酚类代谢物,4个时期的酚类化合物总量分别为64.84、119.31、101.95、89.32 mg·g-1,其中C6C1骨架化合物(原儿茶酸、龙胆酸),C6C3C6骨架化合物(芦丁),C6C3骨架化合物(咖啡酸)在S2时期显著积累.综上所述,综合考虑功能成分含量、抗氧化活性和食用性认为,S2时期为最适宜的采收时间.

目的 同时测定三子养亲汤中3,6'-二芥子酰基蔗糖、西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、阿魏酸、芥子酸、咖啡酸、木犀草素、原告依春、芹菜素、异鼠李素、原儿茶醛的含量,并考察其对胰脂肪酶的抑制作用.方法 高效液相色谱-串联三重四级杆质谱(HPLC-QQQ-MS/MS)分析采用Halo-C18色谱柱(2.1 mm× 100 mm,2.7 μm);流动相水(含0.05％甲酸)-乙腈(含0.05％甲酸),梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温25 ℃;电喷雾离子源;负离子扫描;多反应监测模式.采用分子对接进行模拟,对硝基苯酚法评价抑制作用.结果 11种成分在各自范围内线性关系良好(R2＞0.992 0),平均加样回收率85.79％～117.52％,RSD 0.78％～3.73％.3,6'-二芥子酰基蔗糖、咖啡酸、芥子酸和原儿茶醛与胰脂肪酶具有良好的亲和力,三子养亲汤、咖啡酸、芥子酸、原儿茶醛IC50值分别为41.16 mg/mL、4.006 mmol/L、6.798 mmol/L、10.48 mmol/L.结论 该方法稳定可靠,可为具有胰脂肪酶活性抑制作用的三子养亲汤质量控制提供理论基础.