目的:优选消癌平胶囊的最佳水提醇沉工艺。方法:采用正交试验法，以通关藤苷G含量和干浸膏率为指标，考察煎煮次数、煎煮时间、加水量对消癌平胶囊水提取工艺的影响；考察醇沉浓度、相对密度、静置时间对其醇沉工艺的影响。结果:优选的水提工艺为加6倍量的水煎煮3次，每次1.5 h；优选的醇沉工艺为水提液浓缩至相对密度为1.15(60 ℃)，冷却后加入乙醇，使含醇量为70%，静置12 h，除去沉淀。结论:优选的水提醇沉工艺稳定可行、重现性好，可为消癌平胶囊的提取纯化提供参考。

目的:基于网络药理学方法研究白花蛇舌草抗肝纤维化的作用机制。方法:检索TCMSP与Uniprot数据库，筛选白花蛇舌草有效成分及靶基因。通过GeneCards及OMIM数据库筛选肝纤维化的疾病靶基因，使用Cytoscape 3.8.2软件构建“疾病-成分-靶点”网络。通过STRING数据库构建PPI网络，借助Cytoscape 3.8.2软件筛选核心靶点，并对核心靶点进行GO功能富集和KEGG通路富集分析。对分析结果进行实验验证。腹腔注射40%四氯化碳橄榄油溶液制备肝纤维化大鼠模型，将造模成功大鼠按随机数字表法分为模型组及白花蛇舌草组，每组10只。另以10只健康大鼠为空白对照组。白花蛇舌草组灌胃白花蛇舌草水提液2.7 g/kg，空白对照组及模型组灌胃等体积的蒸馏水，1次/d，连续4周。观察各组大鼠肝组织病理学变化及血清GPT、GOT、Alb水平；ELISA法检测外周血IL-6、IL-1β、TGF-β1水平；采用Western blot法检测PI3K、Akt、HIF-1α、VEGF蛋白表达。结果:获得白花蛇舌草治疗肝纤维化的有效成分5个，有效靶点118个。度值较高的有效成分为豆甾醇、β-谷甾醇、槲皮素等；度值较高的作用靶点为VEGF、EGFR、HIF-1α、IL-6。PPI网络中核心基因为HIF-1α、IL-6等；GO功能富集分析显示，可能影响RNA转录、蛋白结合等过程；KEGG通路富集分析显示，显著富集的通路为癌症通路、乙型肝炎通路、PI3K/Akt、HIF-1通路等。动物实验结果显示，与模型组比较，白花蛇舌草组肝脏组织病理学明显改善，白花蛇舌草组大鼠血清GPT、GOT、IL-6、IL-1β、TGF-β1水平降低（ P<0.01），Alb水平升高（ P<0.01），肝组织中PI3K、Akt、HIF-1α、VEGF蛋白表达降低（ P<0.01）。 结论:白花蛇舌草可通过作用VEGF、EGFR、HIF-1α与IL-6靶点，调控PI3K/Akt、HIF-1通路等发挥抗肝纤维化作用，并具有抗炎、抗血管新生、抗肿瘤等生物学功能。

目的:研究红参水提液对运动小鼠的抗疲劳作用及其机制。方法:制备每1 ml水提液相当于0.022 g红参药材的水提液。将小鼠按体重分为空白对照组及红参水提物低、中、高剂量组，每组12只。红参水提物低、中、高剂量组灌胃红参水提物15、30、45 ml/kg，空白对照组灌胃等体积蒸馏水，1次/d，连续灌胃30 d。测定小鼠负重游泳时间、肌肉组织ATP酶活力、血清SOD和MDA水平、血清BUN含量及LDH活力、肝脏肝糖原含量及运动后血乳酸含量等指标。结果:与空白对照组比较，红参水提液高剂量组负重游泳时间[(661.35±245.62)s比(412.23±141.35)s]延长( P<0.05)；肌肉组织Na ＋-K ＋-ATP酶[(4.73±1.21)U/mg比(3.43±1.07)U/mg]和Ca 2＋-Mg 2＋-ATP酶活力[(4.87±1.54)U/mg比(3.98±1.12)U/mg]升高( P<0.05)；血清SOD水平[(102.54±18.73)U/ml比(70.37±8.69)U/ml]升高( P<0.05)，MDA水平[(8.36±0.55)nmol/ml比(15.73±1.18)nmol/ml]降低( P<0.05)；血清LDH活力[(5 718.72±716.35)U/L比(4 824.91±532.67)U/L]升高( P<0.01)，肝脏肝糖原量[(6 149.74±1 236.65)mg/100 g比(4 696.27±555.63)mg/100 g]升高( P<0.05)；红参水提液中、高剂量组血乳酸含量[(1.86±0.52)mmol/L、(1.78±0.46)mmol/L比(2.89±1.44)mmol/L]降低( P<0.05)，且血乳酸曲线下面积[(89.79±17.81)及(84.83±14.87)比(105.25±22.44)]降低( P<0.05)。 结论:红参水提液可延长疲劳小鼠负重游泳时间，增加肝糖原积累，降低血清乳酸含量，并通过抗氧化作用增强机体对运动负荷的适应能力，发挥抗疲劳作用。

目的 建立超高效液相色谱串联—四极杆—静电场轨道阱质谱技术(ultra-performance liquid chromatogra-phy-linear ion trap quadrupole-Orbitrap-mass spectrometry,UPLC-Q-Orbitrap-MS)对铁皮石斛(Dendrobiumoffi-cinale Kimura&Migo)水提物石油醚、乙酸乙酯、正丁醇3种萃取组分进行定性表征的方法.方法 提取铁皮石斛水提物并依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,旋蒸浓缩后,得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取组分.样品经UPLC-Q-Orbitrap-MS分析,根据元素组成、分子量、质荷比、离子碎片等确定化合物信息并推导裂解规律,通过与文献、MzCloud、MzVault、PudChem、本地数据库比对确定鉴定结果.结果 在正负离子模式下共鉴定出化合物62种,包括黄酮类成分20种,联苄类成分6种,羧酸及其衍生物6种,脂肪酸及其衍生物6种,酚类成分4种,氨基酸及其衍生物3种,糖类成分2种,生物碱类、苯丙素、蒽醌、萜类化合物各1种,其他类成分3种,还检测到8种含量较高、质谱信号较强的未知成分.其中水提石油醚萃取物中鉴定出化合物7种,乙酸乙酯萃取物中鉴定出化合物36种,正丁醇萃取物中鉴定出化合物48种.通过与文献比对,62种化合物中有7种化合物为首次从铁皮石斛中提取得到.结论 该方法可快速有效分析铁皮石斛中多种化学成分,可为铁皮石斛质量控制及药效物质基础研究提供参考.

目的 优选黄精膏的水提工艺,研究其体外抗氧化活性.方法 采用主客观组合赋权结合响应面法、HPLC法,以料液比、提取时间、提取次数为考察因素,6-姜辣素、总多糖的含量及干浸膏得率为评价指标,优化黄精膏的水提工艺,并评价最佳工艺下黄精膏水提液的体外抗氧化活性.结果 黄精膏的最佳水提工艺为料液比1∶8,提取次数3次,提取时间1.5 h,该条件下黄精膏水提液的综合评分为44.974,预测结果的平均得分为49.881,相对误差为3.494％,与预测值的得分接近一致;DPPH自由基、羟基自由基清除率随水提液的浓度增加而增大,50 mg·mL-1黄精膏水提液对羟基自由、DPPH自由基的清除率分别为89.49％±0.02％、83.80％±0.01％.结论 优选的水提工艺稳定,合理可行,水提液具有较好的抗氧化活性,可为黄精膏药食同源产品的后续开发提供依据.

目的 设计正交试验提取二至丸中的多糖类成分并测定多糖含量,将提取物制成颗粒剂.方法 2022年9-12月采用传统的水提醇沉法提取二至丸中的多糖类成分,进行L(34)正交实验设计,探究料液比、提取温度、提取时间、提取次数对多糖9提取率的影响,优选多糖提取物的最佳提取工艺;以葡萄糖为标准,采用苯酚-硫酸法进行样品多糖含量测定;并将提取的多糖提取物进行湿法制粒.结果 探究的四个因素对多糖提取率的影响程度为:提取次数＞提取时间＞提取温度＞料液比;最佳提取工艺为:料液比1∶10(g/mL),提取温度95℃,提取时间3 h,提取次数3次;所制多糖颗粒剂质量评价结果均符合2020版《中国药典》标准.结论 该研究优化了二至丸中多糖类成分的提取工艺,为二至丸的进一步开发利用提供科学依据.

目的 基于液质联用技术对生知母-生黄柏、盐知母-盐黄柏药对水提液灌胃给药后大鼠入血成分分析,结合网络药理学预测盐炙在知母-黄柏药对治疗 2 型糖尿病的影响,并通过体外实验进行初步验证.方法 大鼠连续灌胃给药生知母-生黄柏药对、盐知母-盐黄柏药对水提液 2 次,中间间隔 1 h,末次给药 60 min后腹主动脉取血,用甲醇沉淀蛋白法处理后复溶,采用色谱柱Shim-pack GIST C18(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相A相为0.1%甲酸水,B相为0.1%甲酸-乙腈;梯度洗脱,正、负离子全扫描模式,质量扫描范围m/z 100～1 500.结合数据库二级谱图及文献,分析鉴定生知母-生黄柏、盐知母-盐黄柏药对的入血成分.检索 2 型糖尿病疾病靶点,对入血成分和疾病的交集靶点进行蛋白质互作网络分析、GO、KEGG通路富集分析,构建"入血成分-靶点"网络图,运用 AutoDock软件对筛选出的核心成分和核心靶点进行分子对接验证.验证实验以HepG2 细胞为实验对象,胰岛素联合高糖诱导胰岛素抵抗模型,CCK8 法检验盐炙前后知母-黄柏药对对细胞增殖影响,West-ern blot检测PI3K-AKT信号通路相关蛋白的表达情况.结果 生知母-生黄柏药对水提液大鼠血清中鉴定出 15 种原型成分,1 个芒果苷代谢成分.盐知母-盐黄柏药对水提液大鼠血清中鉴定出 17 个原型成分,1 个芒果苷代谢成分.盐炙后入血成分中芒果苷、小檗碱、3-异丁基戊二酸等成分含量较生品高.KEGG和GO结果显示,知母-黄柏药对治疗 2 型糖尿病可能与RNA聚合酶的转录调控、炎症反应、AGE-RAGE、PI3K-AKT、胰岛素抵抗等通路有关.细胞实验表明盐炙前后知母-黄柏药对可以上调p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、GLUT4 蛋白表达,且盐炙组效果优于生品组.结论 初步阐释了知母-黄柏药对盐炙前后入血成分,阿魏酸、小檗碱、小檗红碱、芒果苷与mTOR、SIRT1、EGFR、PPARA等可能是知母-黄柏药对盐炙后增强 2 型糖尿病治疗效果的主要成分和靶点,其机制可能是增强了PI3K-AKT等相关通路的作用,为知母-黄柏药对盐炙前后药效物质基础研究及临床应用提供重要参考.

目的 优选银杏叶最佳传统水提工艺和纯化工艺.方法 以总银杏酸转移率、总黄酮醇苷转移率和出膏率为考察指标,采用层次分析法(AHP)-熵权法确定权重系数,在单因素试验的基础上,采用正交试验优选出银杏叶的最佳水提和纯化工艺.结果 最佳水提工艺为:银杏叶饮片装量比为 1/2,加 8 倍水,提取 2 次,每次 30 min;最佳纯化工艺为:水提药液减压浓缩至相对密度 1.08,4℃静置 48 h,静置后的上层药液 2 029×g离心 5 min.结论 该方法稳定可行,能最大程度地去除有害成分总银杏酸,保留有效成分总黄酮醇苷.

目的 确定生地黄Rehmanniae Radix的性味功效物质基础,阐明生地黄及其拆分组分的寒热药性归属以及中药药性的内部精细结构.方法 采用水煎煮法、水提醇沉法和色谱分离技术,对生地黄的主要化学成分进行拆分.在建立寒证大鼠模型的基础上,测定与能量代谢,和物质代谢密切相关的生理生化指标.同时,对大鼠尿液进行代谢组学分析,筛选出各给药组大鼠尿液中的差异代谢物,从而确定潜在的生物标志物和代谢通路.结果 水煎液、多糖、环烯醚萜苷对寒证模型大鼠呈现相同的药性作用倾向,均能降低肝组织Na+,K+-三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)酶活性和血浆中三碘甲状腺原氨酸(3,5,3'-triiodothyronine,T3)、甲状腺素(thyroxine,T4)、丙酮酸(pyruvic acid,PA)、多巴胺(dopamine,DA)、去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)的水平及琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase,SDH)活性,升高血浆中乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)活性.低聚糖对寒证模型大鼠呈现相反的药性作用倾向,能升高大鼠肝组织Na+,K+-ATP酶活性和血浆中T3、T4、PA、DA、NE的水平及SDH活性,降低血浆中AchE活性.结论 水煎液、多糖、环烯醚萜苷抑制能量代谢和物质代谢,具有寒凉性;低聚糖促进能量代谢和物质代谢,具有温热性.

目的 对黄芪六一汤中黄芪总皂苷、黄芪总黄酮、黄芪多糖及甘草酸、甘草总黄酮、甘草多糖分别进行提取、分离,并筛选具有防治糖尿病肾病作用的药效组分.方法 单因素法筛选树脂型号、上样浓度和体积、洗脱溶剂及用量建立大孔吸附树脂法对黄芪总皂苷、总黄酮进行富集分离;运用碱液萃取法对甘草酸、甘草总黄酮进行分离,采用水提醇沉法对黄芪多糖、甘草多糖进行纯化.12周龄雄性db/m小鼠8只作为对照组,将12周龄雄性db/db小鼠随机分为模型组、黄芪六一汤和各组分的高、低剂量(临床等效剂量的4、1倍)组,小鼠一般情况及血生化指标以盐酸罗格列酮片(RSG)为阳性对照;尿白蛋白(U-Alb)水平以缬沙坦分散片(API)为阳性对照,每组8只.各组小鼠分别在ig给药12周前、后,称质量.禁食12 h,自由饮水,收集24 h尿液,马斯亮蓝法检测24 h U-Alb浓度;尾静脉采血测空腹血糖(FBG);摘取眼球取血,采用全自动生化分析仪检测血清血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)含量.对照组、模型组及黄芪六一汤高、低剂量组小鼠肾组织经固定、石蜡包埋切片,Masson染色后,光学显微镜下观察.结果 制得的黄芪总黄酮、黄芪总皂苷、黄芪多糖、甘草酸、甘草总黄酮、甘草多糖质量分数分别为(70.58±2.16)％、(72.97±1.06)％、(67.12±2.60)％、(81.02± 1.04)％、(53.56±1.63)％、(64.62±1.27)％.与模型组比较,给予黄芪六一汤治疗后的各组小鼠肾纤维化程度较轻;与给药前比较,模型组小鼠体质量显著减轻(P＜0.05),甘草总黄酮高、低剂量和甘草多糖低剂量组体质量显著降低(P＜0.05、0.01),其他给药组无显著差异;与模型组比较,黄芪六一汤、黄芪总皂苷、黄芪多糖、黄芪总黄酮、甘草酸FBG、24hU-Alb显著降低(P＜0.05、0.01),黄芪总皂苷、黄芪六一汤、黄芪总黄酮、甘草酸组Scr显著降低(P＜0.05、0.01),黄芪六一汤、黄芪多糖、甘草酸、黄芪总黄酮组BUN显著降低(P＜0.05、0.01),黄芪六一汤、黄芪总皂苷、甘草酸、黄芪多糖高剂量组TG显著降低(P＜0.05、0.01),黄芪六一汤、黄芪总皂苷、黄芪总黄酮、黄芪多糖组TC显著降低(P＜0.05、0.01).结论 各组分确定的制备工艺稳定、科学、可行;黄芪总皂苷、黄芪总黄酮、黄芪多糖、甘草酸可能是黄芪六一汤防治糖尿病肾病的药效物质基础.