微针是一种安全有效的新型药物递送系统,它是将药物包封在基质材料中,以刺入形式将药物释放在皮肤的真皮层,增加药物在给药部位的含量,促进药物吸收进而发挥药效.面部色素沉着是由于机体自身调节异常、物理或化学等因素导致面部出现不同颜色、不同范围及不同深浅的色素变化,严重影响人们的心情和幸福感.但目前面部色素沉着的治疗普遍存在效果不显著、容易反复、皮肤敏感等问题,并且现有疗法下药物难以透过皮肤.而微针与药物联合使用,能促进药物吸收、提高药效,有望成为治疗面部色素沉着的一种有效方式.天然产物活性成分作为美白产品的功效组成部分具有安全性高、不良反应少、性价比高等优点,受到人们的广泛关注.但天然产物的经皮给药制剂一般为软膏剂、乳剂、凝胶剂,皮肤透过率低,生物利用度差.因此将天然产物活性成分以微针形式进行递送具有较大的应用前景.本文作者对天然产物活性成分微针进行了系统的总结和归纳,包括天然产物成分、微针性质及抗面部色素沉着功效等方面,并且对天然产物活性成分微针的功能化设计和未来发展进行了展望.

目的:研究七白粉的皮肤美白作用,并结合网络药理学和分子对接技术预测其达到美白效果的作用机制.方法:采用紫外线B波段(UVB)照射诱导豚鼠皮肤色素沉着,建立动物模型.观察七白粉对模型豚鼠的美白效果,同时检测黑色素细胞数和超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、酪氨酸酶(TYR)及脂褐质(LF)等与皮肤色素沉积相关的生化指标.利用网络药理学预测七白粉美白的作用机制,并通过分子对接和表面等离子体共振(SPR)进行验证.结果:在动物实验中,与模型组比较,七白粉可显著改善皮肤亮度,且黑色素细胞数和TYR、LF、MDA水平均显著降低,而SOD水平显著升高.网络药理学研究发现七白粉通过儿茶素没食子酸酯、茯苓酸C、别欧前胡素等关键成分,作用于蛋白激酶B α(AKT1)、肿瘤坏死因子(TNF)、表皮生长因子(EGFR)等关键靶标,调控磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶B(PI3K-AKT)和TNF等信号通路改善黑色素沉积而发挥美白作用.分子对接和SPR结果显示关键成分与关键靶标有较好的亲和力.结论:七白粉可通过抗氧化和抑制TYR的活性达到美白皮肤的效果.此外,七白粉通过多成分作用于多靶点,调控多通路改善黑色素沉积而发挥美白作用,体现了中药复方君臣佐使相互协同,多成分,多靶点,多通路的特点.

目的:研究赤芝提取物(GLE)抗氧化美白及细胞增殖作用.方法:以测定GLE中糖类含量,体外1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基清除力、蘑菇酪氨酸酶活性抑制力、抑制B16F10细胞黑色素合成及酪氨酸酶活性抑制、结晶紫实验和划痕实验为评价指标,研究GLE抗氧化美白及对L929成纤维细胞增殖的作用.结果:GLE中富含总糖、多糖,GLE相较于β-熊果苷对DPPH自由基和ABTS自由基表现出较弱的清除作用,其自由基清除率半抑制浓度(IC50)分别为1.6 mg/mL和1.2 mg/mL;对蘑菇酪氨酸酶活性有很强的抑制能力,基于α-MSH促黑激素细胞表型造模实验显示,0.4 mg/mL和0.8 mg/mL的GLE具有显著抑制B16F10细胞酪氨酸酶活性以及黑色素生成的作用;GLE具有促进L929成纤维细胞增殖作用.结论:GLE是美白及功能食品开发利用领域的候选者.

目的:探究从无花果中提取的果胶对皮肤的美白和保护作用.方法:采用复合酶解结合热水浸提法提取无花果中的果胶成分,通过自由基清除试验、抑制酪氨酸酶和弹性蛋白酶能力以及结合斑马鱼模式生物美白试验共同分析无花果果胶对皮肤美白、抗衰老和抗皱活性影响.结果:当无花果果胶浓度为2 mg/mL时,对斑马鱼胚黑色素和酪氨酸酶的抑制率分别达到84.8%和76.1%,具有较高抑制黑色素和酪氨酸酶活性的作用.自由基清除率和弹性蛋白酶的抑制率均随着无花果果胶浓度的增加而提高,分别达85.4%和68.7%.结论:本研究提取的无花果果胶具有较好的抗自由基、抑制酪氨酸酶和弹性蛋白酶活性作用,有望应用于抗衰老、美白淡斑、抗皱等护肤类化妆品中.

目的 研究乌饭果提取物的化学成分及其美白功效.方法 通过分光光度法测定总黄酮、总酚含量,UPLC-Q-TOF/MS法分析化学成分,以DPPH自由基、ABTS自由基和羟自由基清除能力和总还原能力为指标评价抗氧化活性,体外酶活试验评价对酪氨酸酶活性的影响.结果 共鉴定出 30 个化合物,包括 11 个花色苷类、9 个黄酮类、8 个萜类和 2 个苯丙素类,除花色苷类外均为首次报道.提取物清除DPPH自由基、ABTS自由基、羟自由基的IC50 分别为0.119 7、0.109 9、0.458 8 mg/mL,铁还原能力为 5.918 0 mg/mL,抑制酪氨酸酶单酚酶、二酚酶的 IC50 分别为0.109 9、0.711 6 mg/mL.结论 乌饭果主要含有花色苷类、黄酮类、萜类成分,其提取物具有抗氧化活性和酪氨酸酶抑制活性,在美白淡斑方面有一定的作用.

目的:筛选最优处方制备含蒺藜与百部的微乳凝胶面膜,研究蒺藜与百部中药提取物的抗氧化活性及酪氨酸酶活性抑制作用.方法:通过构建伪三元相图和正交试验筛选微乳形成的最优处方;通过对中药面膜稳定性考察和感官评价判断面膜质量;采用2,2-联苯基-1-苦基肼基(2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl,DPPH)自由基和超氧阴离子自由基清除实验考察中药提取物的体外抗氧化作用,并对中药提取物和中药面膜抑制酪氨酸酶活性作用进行研究.结果:微乳平均粒径为35.26 nm,PDI为0.029,理化性质稳定;中药面膜稳定性和感官评价良好.中药提取物对于DPPH自由基和超氧阴离子自由基清除能力稍弱于维生素C,抗氧化性良好;中药提取物和中药面膜对酪氨酸酶活性具有较好的抑制作用,稍弱于维生素C(P＜0.05),具有良好的美白作用.结论:本研究确定了含蒺藜、百部的复方中药微乳凝胶面膜的最佳制备处方,制备的面膜粘度适中,易于涂抹,稳定性良好,具有良好的抗氧化和美白作用.

皂苷是一种天然活性成分,存在于多种中药中,其主要由皂苷元和糖构成,根据皂苷元结构不同可分为甾体皂苷和三萜皂苷.中药皂苷是天然的非离子表面活性剂,还具有抑菌、抗炎、抗衰老、美白等活性,可作为功效成分被添加到化妆品中.但是,目前中药皂苷从功能到种类上在化妆品中的开发度有限,仍有许多中药皂苷并未在化妆品中得到充分的开发与利用.常用的中药皂苷的提取方法有溶剂法、超声辅助提取、微波辅助提取、酶法等,每种方法均有优缺点,应根据不同中药性质选择合适的方法,通常采用多种方法联合使用可以达到更好的提取效果.本文对中药皂苷乳化清洁、抑菌、抗炎、抗衰老、美白等多种功效及作用机制进行综述,以期为扩大其在化妆品中的应用提供借鉴.

目的 对扁刺峨眉蔷薇Rosa omeiensis f.pteracantha全株的化学成分和酪氨酸酶抑制活性进行研究.方法 将扁刺峨眉蔷薇样品进行干燥、粉碎,采用溶剂提取法、MCIHP20柱色谱、硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱、半制备RP-HPLC等方法进行分离纯化,利用1D-NMR、MS等多种现代波谱技术对化合物进行结构鉴定.并采用B16F10细胞建立酪氨酸酶抑制活性评价模型,利用多巴氧化法评价化合物对B16F10细胞中的酪氨酸酶抑制活性.结果 从扁刺峨眉蔷薇75％甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到21个化合物,分别鉴定为野鸦椿酸(1)、negundonorin A(2)、覆盆子酸(3)、刺梨苷(4)、野蔷薇苷(5)、2α,3α-dihydroxy-19-oxo-18,19-seco-urs-11,13(18)-dien-28-oicacid(6)、胡萝卜苷(7)、小麦黄素(8)、8-甲氧羰基儿茶素(9)、柚皮素(10)、槲皮素(11)、3,3'-O-二甲基鞣花酸(12)、1-hydroxy-2,6-bis-epi-pinoresinol(13)、东莨菪素(14)、3-吲哚甲醛(15)、短叶苏木酚酸甲酯(16)、3,4,5-trimethoxyphenyl-(6'-O-galloyl)-O-β-D-glucopyranoside(17)、没食子酸甲酯(18)、原儿茶酸(19)、β-羟基-3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(20)、异香草酸(21).酪氨酸酶抑制活性筛选结果表明,在浓度40 μmol/L时,化合物1～3、5、13、14、16、21有显著酪氨酸酶抑制活性(P＜0.05、0.01),且抑制作用高于阳性药曲酸.在浓度20μmol/L时,化合物1、3、5、14、21具有显著的酪氨酸酶抑制活性(P＜0.05、0.001).结论 21个化合物均为首次从扁刺峨眉蔷薇中分离得到,其中化合物2、6、12、15、17、20为首次从蔷薇属中分离得到;多数化合物都具有显著的酪氨酸酶抑制活性,且活性高于阳性药曲酸.扁刺峨眉蔷薇资源在用于美白功效日用品的开发方面具有较高的潜力.

目的 制备环γ-聚谷氨酸,研究其美白活性.方法 以谷氨酸(Fmoc-Glu-OTBU)为原料,制备四元、八元和十元的环γ-聚谷氨酸(cyclo-γ-PGA),通过体外和细胞内实验,研究3种不同相对分子质量(Mr)的cyclo-γ-PGA的酪氨酸酶抑制活性.结果 测得3种产物四元cyclo-γ-PGA、八元cyclo-γ-PGA和十元cyclo-γ-PGA纯度分别为98.31％,95.29％,95.67％,Mr分别为516.39,1032.83,1291.28.以γ-PGA为对照品,3种不同Mr的cyclo-γ-PGA均具有不同程度的酪氨酸酶抑制活性,其中十元cyclo-γ-PGA酪氨酸酶活性在体外和细胞内均最强.结论 cyclo-γ-PGA具有美白活性,美白活性随着Mr的增大而增加,且在细胞内的特性表现更优异;cyclo-γ-PGA的美白活性要高于γ-PGA,为后续cyclo-γ-PGA用于皮肤美白和化妆品领域中提供理论基础.

γ-聚谷氨酸(γ-polyglutamic acid,γ-PGA)是一种阴离子自然聚合物,其被广泛应用于诸多领域.为探究不同分子量γ-PGA作为潜在的化妆品美白剂应用的可能性,本文以枯草芽孢杆菌作为产生菌,通过微生物发酵法制备了γ-PGA,并结合化学降解手段制备了 5组不同分子量的γ-PGA.以胞内胞外酪氨酸酶活性抑制率为指标,对5组不同分子量γ-PGA抑制酪氨酸酶活性进行了初步研究.结果显示,在90℃,pH 3.0的降解条件下,降解得到了分子量依次为21、117、282、432和501 kDa五组分子量的γ-PGA.采用酶标仪酶动力学功能测定发现5组分子量的γ-PGA作用于胞内胞外均具有抑制酪氨酸酶活性能力,且胞外酪氨酸酶活性抑制率随分子量的增加而增大,初步验证了不同分子量γ-PGA的酪氨酸酶抑制活性.