目的:微生物是降解磺胺类抗生素(sulfonamides,SAs)的主要驱动者,但在抗生素胁迫下易处于活的非可培养状态(viable but non-culturable,VBNC)而无法筛选得到;利用藤黄微球菌产生的复苏促进因子(resuscitation-promoting factor,Rpf)改善VBNC降解菌群的生长繁殖特性,提高废水的抗生素去除效果.方法:以磺胺二甲嘧啶(sulfamethazine,SMZ)废水为处理对象,利用Rpf蛋白的复苏作用驯化SMZ废水处理系统内活性污泥中潜在的功能降解菌群.结果:当SMZ质量浓度为0.5mg/L时,投加Rpf蛋白后,SMZ的去除率提高了 9.38％;当SMZ质量浓度增加到20 mg/L时,SMZ的去除率提高了 17.10％;高通量测序结果表明,Rpf蛋白的投加主要促进了与SMZ降解相关的归属于变形菌门(Proteobacteria)和拟杆菌门(Bacteroidota)的unclassified_f_Comamonadaceae、OLB8、Shinella和Rhodococcus等在系统内的富集,进而提高了 SMZ去除效果.结论:首次利用Rpf强化微生物降解SMZ废水,为Rpf应用于其他磺胺类抗生素的去除提供了理论基础.

铁力木Mesua ferrea L.花又名那米尔西克,为藤黄科铁力木属植物,是一种珍贵的观赏性、食用及药用一体的植物.有相关报道已从中分离出黄酮类、香豆素类、三萜类及多环多异戊烯基取代酰基间苯三酚类等多种化学成分,具有抗氧化、抗癌、抗炎抗菌等药理作用.随着国内外学者对铁力木各方面研究逐渐深入,新化学成分的发现及其药理作用备受关注.在铁力木资源分布、化学成分和药理作用进行系统总结的基础上,根据质量标志物的核心理念,以期为铁力木质量评价体系的建立及其质量控制提供科学依据.

近年来,由于藤黄属活性成分具有显著的抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等众多药理作用的独特优点而受到研究者广泛关注.藤黄属植物(Garcinia Linn.)所分泌的干燥胶树脂,其化学成分主要有桥环类环氧杂蒽酮、糖、黄酮、三萜等,其活性成分包括藤黄酸、新藤黄酸、α、β-藤黄素,藤黄宁和别藤黄酸等.本文对其抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等药理活性及其作用机制进行较为系统综述,期望为更好地利用与开发藤黄属药用植物奠定坚实基础.

目的 探讨藤黄健骨胶囊对膝骨关节炎鼠骨代谢指标及PI3K/Akt/Nrf2/HO-1信号通路的影响.方法 采用木瓜蛋白酶构建膝骨关节炎大鼠(KOA)模型,将造模成功的40只大鼠按随机数字表法分为模型组、阳性药物组、低剂量组和高剂量组,每组各10只.未造模的10只大鼠作为对照组.建模4周后,阳性药物组、低剂量组和高剂量组分别以美洛昔康水溶液、0.09 g/kg以及0.36 g/kg藤黄健骨胶囊干预,模型组和对照组以等量生理盐水灌胃,1次/d.给药4周后,观察比较各组大鼠Mankin评分及关节肿胀程度,酶联免疫吸附(Enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测白介素-1β(Interleukin 1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(Tumor necrosis factor alpha,TNF-α)、金属基质蛋白酶 3(Metallomatrix proteinase 3,MMP3)、组织金属蛋白酶抑制因子-1(Tissue metalloproteinase inhibitor 1,TIMP-1)、骨钙素(Bone gamma-carboxy glutamic-acid-containing proteins,BGP)、抗洒石酸酸性磷酸酶(Tartrate-resistant acid phosphatase,TRACP)、Ⅰ 型胶原 C 端肽(Type Ⅰ collagen carboxy-terminal peptide,CTX),Western blot法检测软骨组织PI3K/Akt/Nrf2/HO-1信号通路蛋白表达情况.结果 HE染色结果显示,对照组大鼠关节面、关节软骨和软骨细胞均正常;而模型组关节面呈不规则,关节软骨含少量软骨细胞或软骨细胞坏死,且关节软骨被纤维组织取代阳性药物组和高剂量组关节表面不规则,软骨细胞数量减少,而低剂量组显示软骨细胞中度坏死.与对照组比较,模型组Mankin评分、关节肿胀程度均升高,差异有统计学意义(P＜0.05);与模型组比较,阳性药物组、高剂量组、低剂量组Mankin评分、关节肿胀程度均明显降低,差异有统计学意义(P＜0.05);且各药物组Mankin评分及关节肿胀程度比较,阳性药物组＜高剂量组＜低剂量组,差异有统计学意义(P＜0.05).与对照组比较,模型组IL-1β、TNF-α、MMP-3、TIMP-1水平均升高,差异有统计学意义(P＜0.05);与模型组比较,阳性药物组、高剂量组、低剂量组IL-1β、TNF-α、MMP-3、TIMP-1水平均明显降低,差异有统计学意义(P＜0.05);且各药物组IL-1β、TNF-α、MMP-3、TIMP-1水平比较,阳性药物组＜高剂量组＜低剂量组,差异有统计学意义(P＜0.05).与对照组,模型组TRACP、CTX水平均升高,BGP水平降低,差异有统计学意义(P＜0.05);与模型组比较,阳性药物组、高剂量组、低剂量组TRACP、CTX水平明显降低,BGP水平明显升高,差异有统计学意义(P＜0.05);且各药物组TRACP、CTX水平比较,阳性药物组＜高剂量组＜低剂量组,BGP水平比较,阳性药物组＞高剂量组＞低剂量组,差异有统计学意义(P＜0.05).与对照组比较,模型组PI3K、Akt、Nrf2、HO-1蛋白水平降低,差异有统计学意义(P＜0.05);与模型组比较,阳性药物组、高剂量组、低剂量组PI3K、Akt、Nrf2、HO-1蛋白水平明显升高,差异有统计学意义(P＜0.05);且各药物组PI3K、Akt、Nrf2、HO-1蛋白水平比较,阳性药物组＞高剂量组＞低剂量组,差异有统计学意(P＜0.05).结论 藤黄健骨胶囊可显著改善膝骨关节炎鼠骨代谢水平,缓解膝骨关节炎症状,其可能机制与激活PI3K/Akt/Nrf2/HO-1信号通路有关.

目的 以藤黄酸(GA)为模型药物,将GA吸附在层状双金属氢氧化物(LDH)表面从而获得GA-LDH复合物.方法 采用高效液相色谱法(HPLC)测定GA含量,并进行方法学验证.采用共沉淀、离子交换、剥离-重组、胶束载药等方法制备GA-LDH复合物.以载药量和包封率为指标,对载药方法、药载比和不同粒径大小的载体进行单因素考察.采用IR和XRD等对样品结构表征,考察GA-LDH的缓冲及缓释性能;采用分子对接方法计算GA与LDH之间的结合能大小.结果 确定以离子交换法、药载比为3∶5、水热合成LDH制备GA-LDH复合物的最佳制备工艺.优化后GA-LDH的载药量和包封率分别为21.37％、46.29％.酸碱滴定试验发现GA-LDH具有和LDH相似的缓冲性能.体外释放试验表明,GA-LDH具有一定的缓释效果,释药机制为被动扩散过程.分子对接结果从理论上佐证了 GA-LDH复合物的形成.结论 该载药复合物具有良好的载药性能和缓冲性能,有望成为一种新型的中药抗肿瘤成分高效载体.

目的 研究藤黄科(Guttiferae)金丝桃属(Hypericum)贯叶金丝桃(Hypericum perforatum L.)的化学成分.方法 采用正相硅胶色谱、反相ODS色谱、凝胶色谱及高效液相色谱等多种色谱方法对贯叶金丝桃体积分数95%乙醇提取物进行分离纯化.利用紫外、红外、核磁共振光谱,高分辨质谱及X-ray单晶衍射法对化合物的结构进行鉴定.结果 从贯叶金丝桃中分离鉴定8 个化合物,分别为perforxanthone A(1)、8-hydroxy-1,2,3-trimethoxyxanthone(2)、绵马酚D(3)、(S)-5-hydroxy-3,4-dimethyl-5-pentylfuran-2(5H)-one(4)、ent-4(15)-eudesmene-1β,6α-diol(5)、methyl-(E)-8-oxooctadec-9-enoate(6)、模绕酮酸(7)、白桦脂酸(8).结论 化合物1 为新的氧杂蒽酮类化合物,化合物2-7 为首次从该植物中分离得到.

目的 克隆三叶崖爬藤Tetrastigma hemsleyanum查耳酮异构酶(chalcone isomerase,CHI)基因,探究 CHI基因对三叶崖爬藤黄酮合成途径的调控作用.方法 分析三叶崖爬藤转录组,获得三叶崖爬藤CHI基因序列,并进行生物信息学分析.采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)测定三叶崖爬藤根、茎、块茎、老叶、幼叶及吲哚-3-乙酸(3-indoleacetic acid,IAA)、茉莉酸甲酯(methyl jasmonate,MeJA)、脱落酸(abscisic acid,ABA)、水杨酸(salicylic acid,SA)和酵母提取物(yeast extract,YE)等诱导条件下CHI基因的表达量,利用分光光度法测定黄酮含量和CHI酶活性变化,并对其进行相关性分析.结果 转录组数据分析结果表明,三叶崖爬藤CHI基因全长为1096bp(GenBank序号:OQ588006),含有1个长为714bp的开放阅读框,编码237个氨基酸.三叶崖爬藤CHI蛋白分子式为C1148Hi819N285O348S5,等电点(PI)为5.28,相对分子质量为25 340,编码的氨基酸全都在膜外,不具跨膜结构,也不存在信号肽.三维空间结构分析表明,三叶崖爬藤CHI蛋白呈明显的倒置三明治状折叠结构,属于Chalcone-3超基因家族.进化树分析结果表明,三叶崖爬藤CHI蛋白序列与葡萄科植物亲缘关系最近.qRT-PCR结果表明,三叶崖爬藤CHI基因在三叶崖爬藤根、茎、块茎、老叶和幼叶等不同组织中均表达.诱导分析结果表明,5种外源诱导物质均提高了三叶崖爬藤黄酮含量,ABA诱导后CHI基因表达水平在72h达到最高,其余诱导处理CHI基因表达量均在96h达到最高,CHI酶活性均在96h达到最高.相关性分析结果表明,三叶崖爬藤黄酮含量与CHI基因表达量不存在显著相关性,与CHI酶活性存在极显著正相关(R2=0.453).结论 成功克隆了三叶崖爬藤CHI基因,该基因在三叶崖爬藤各组织中均表达.IAA、MeJA、ABA、SA和YE均促进CHI基因表达及酶活性的上升,在转录和翻译水平上调控三叶崖爬藤黄酮合成.

目的 研究大苞藤黄Garcinia bracteata叶化学成分.方法 采用正、反相硅胶柱色谱及高效液相色谱等多种技术进行分离纯化,并通过NMR、HR-ESI-MS以及量子化学计算鉴定化合物结构.通过CCK-8方法,评价了所有化合物对人非小细胞肺癌细胞A549体外抗增殖活性.结果 从大苞藤黄叶醋酸乙酯提取物中分离得到了 12个化合物,分别鉴定为1,3,5-三羟基-5,6,7,8-四氢(口山)酮(1)、1,3-二羟基-5-羰基-5,6,7,8-四氢(口山)酮(2)、1,3,5,6-四羟基-8-异戊烯基缩酚酸环醚(3)、松脂醇(4)、对羟基苯丙烯酸(5)、3-甲氧基-4,4',5-三羟基联苯(6)、(2S)-2,9-巨豆二羟基-6-烯-1-酮(7)、(2R)-2,9-巨豆二羟基-6-烯-1-酮(8)、(5Z)-9-羟基-1,5-巨豆二烯-2-酮(9)、2-氧代-α-紫罗兰醇(10)、黑麦草内酯(11)、gardeterpenone A(12).结论 化合物1、2为新的(口山)酮类化合物,化合物3为新的缩酚酸类化合物,分别命名为大苞藤黄甲素、大苞藤黄乙素和大苞藤黄丙素(garbractinones A-C);化合物7～10为降倍半萜类化合物,化合物11、12为单萜类化合物,均是首次从大苞藤黄叶中分离得到.所有化合物(50μmol/L)对A549细胞没有表现明显的抗增殖活性,其抑制率小于50％.

藤黄酸作为中药藤黄的主要生物活性成分,通过多种机制发挥抗肿瘤作用,包括诱导细胞凋亡、抑制肿瘤血管的生成和转移以及逆转肿瘤的多药耐药等;尤其是在乳腺癌治疗中可发挥多种抗肿瘤作用,有望成为乳腺癌的治疗药物.但藤黄酸自身存在缺陷,如水溶性差、半衰期短等,限制其临床应用.随着纳米载药制剂的不断发展,有望改善藤黄酸的不足,发挥藤黄酸强大的抗肿瘤作用.因此,综述近五年藤黄酸治疗乳腺癌的相关文献,以期为最大化藤黄酸抗乳腺癌奠定基础.

本文报道了采自云南的1个中国种子植物新记录科、2个新记录属、30个新记录种(含种下等级,下同).中国新记录科为兜帽果科(Aptandraceae)(云南迦楼果Anacolosa griffithii);中国新记录属为假钓樟属(Pottingeria)(假钓樟P.acuminata)和心萼藤属(Cordisepalum)(小花心萼藤C phalanthopetalum);中国新记录种为:短萼火焰花(Phlogacanthus gomezii)、滇缅叉柱花(Staurogyne shanica)、大果大风子(Hydnocarpus macrocarpus)、厚叶藤春(Alphonsea ventricosa)、长果细基丸(Huberantha jenkinsii)、盈江野独活(Miliusa chantaburiana)、异株野独活(M dioeca)、滇缅凤仙花(Impatiens andersonii)、红萼藤黄(Garcinia lanceifolia)、盈江五桠果(Dillenia parviflord)、盈江柳安(Parashorea buchananii)、缅甸锥(Castanopsis birmanica)、缅甸银叶树(Heritiera burmensis)、红花格叶(Phrynium pubinerve)、滇印石豆兰(Bulbophyllum obrienianum)、易武石豆兰(B.sinhoense)、盈江石斛(Dendrobium dantaniense)、舌唇石斛(D.parcum)、黄火烧兰(Epipactis flava)、大茎美冠兰(Eulophia macrobulbon)、滇印小囊兰(Mfcropera mannii)、婆罗洲香荚兰(Vanilla borneensis)、簇花叶下珠(Phyllanthus discofractus)、奇异珠子木(P.mirabilis)、微毛杜茎山(Maesa tomentella)、皱叶清风藤(Sabia wardii)、大萼臭椿(Ailanthus integrifolia subsp.calycina)、滇缅荛花(Wikstroemia floribundd)、红丝姜花(Hedychium gardnerianum)、大苞姜(Monolophus linearis).凭证标本存放于中国科学院西双版纳热带植物园标本馆(HITBC)、中国科学院植物研究所标本馆(PE)、中国科学院昆明植物研究所标本馆(KUN)和厦门大学标本馆(AU).