《本草纲目》作为明代代表性本草著作，书中所附植物图像以另一种形式保留了李时珍对药材基原植物的考证结果，真实反映了明代对药物与植物的认识与利用情况。以书中木部香木类植物图像为例，通过考证图像所绘植物基原，以揭示明代对植物知识与药物性质的认识水平。木部香木类所载的25幅图像中，20幅图像准确描述了植物的叶花及果实等，杉图对植物三尖杉形态细节的表述等均证明了明代对植物形态与药物性质认识处于较高水平。但乌药、阿魏等共5图的错误也说明明代对植物形态的认识仍有局限之处。通过图像考证结果与文字所载药性对比可知，明代对药性的了解程度已然鞭辟着里，对部分植物的药性认识甚至高于对其形态的了解。

目的:探讨5种新疆香阿魏（准噶尔阿魏、多伞阿魏、山地阿魏、全裂叶阿魏、荒地阿魏）在体外试验中的毒性及其毒性部位。方法:用95%乙醇回流法制备5种香阿魏乙醇提取物。将不同浓度的5种香阿魏乙醇提取物分别加入人胚肾上皮细胞（HKC）、人正常肝细胞（L02细胞）和斑马鱼胚胎培养液中，同时设空白组和正常对照组，计算37.0 ℃培养24 h的HKC和L02细胞增殖抑制率和培养24、48和72 h斑马鱼胚胎存活率。从5种香阿魏中选择毒性最强的1种，制备其不同极性部位（石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇和水）提取物进行上述细胞毒性和斑马鱼胚胎毒性试验，以明确其不同部位的毒性。结果:细胞毒性试验显示，5种香阿魏乙醇提取物对HKC和L02细胞增殖的半数抑制率（ IC50）均以准噶尔阿魏为最低（70.92 μg/ml和42.33 μg/ml），以多伞阿魏为最高（107.80 μg/ml和97.92 μg/ml）。斑马鱼胚胎毒性试验显示，1.0 μg/ml给药组培养48 h时准噶尔阿魏组即出现胚胎死亡，存活率为70%（14/20），其他4组胚胎存活率均为100%（20/20）；10.0 μg/ml给药组胚胎培养24 h时多伞阿魏组胚胎存活率为50%（10/20），其他4组胚胎存活率均为0（0/20）。采用准噶尔阿魏的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇和水部位提取物进行细胞毒性试验，HKC和L02细胞增殖的 IC50均以石油醚部位组为最低（77.35 μg/ml和67.73 μg/ml），以水部位组为最高（731.52 μg/ml和364.09 μg/ml）；斑马鱼胚胎毒性试验中，石油醚部位组的斑马鱼胚胎存活率最低，给药浓度为3.0 μg/ml在72 h时下降到50%，10.0 μg/ml在24 h时为50%，48 h和72 h以及在30.0 μg/ml给药浓度的所有观察时间胚胎存活率均为0。 结论:5种新疆香阿魏中准噶尔阿魏的毒性最大，多伞阿魏毒性最小。准噶尔阿魏毒性成分可能多聚集在石油醚部位。

目的:建立基于标准汤剂三大质量指标的紫苏梗配方颗粒质量评价方法。方法:收集18批不同产地的紫苏梗药材，根据技术要求，制备18批紫苏梗标准汤剂及3批配方颗粒，计算出膏率；采用超高效液相色谱法（UPLC）测定咖啡酸和迷迭香酸含量、建立紫苏梗标准汤剂和配方颗粒的特征图谱，并计算二者特征图谱的相似度。结果:紫苏梗标准汤剂出膏率为（7.16±1.97）%。3批配方颗粒的出膏率分别为5.52%、5.25%和5.34%；标准汤剂的咖啡酸与迷迭香酸平均总含量为（12.06±3.37）mg/g；3批配方颗粒的咖啡酸与迷迭香酸总含量分别为5.52、5.82、5.77 mg/g。标准汤剂和配方颗粒特征图谱均标识出7个共有特征峰，指认出其中3个特征峰，分别为咖啡酸、 N-阿魏酰真蛸胺、迷迭香酸。配方颗粒与标准汤剂对照特征图谱的相似度分别为1.000、0.995、0.997。 结论:3批配方颗粒的质量指标与标准汤剂相一致，该方法可为紫苏梗配方颗粒质量标准的制定提供依据。

为全面了解及利用我国枸杞属植物资源,该研究以枸杞属不同种植物干燥成熟果实为研究对象,比较其糖类、蛋白质类、类胡萝卜素类、有机酸类及酚类化学组分组成及含量,并结合果实百粒重、果形指数及籽实比性状指标,分析其"化学-性状"相关性.研究结果表明,不同种枸杞其化学成分主要组成类别具有差异,如截萼枸杞、黄果枸杞及红枝枸杞为单糖优势种;宁夏枸杞及黄果枸杞为总多糖优势种,且宁夏枸杞为枸杞红素绝对优势种;云南枸杞与北方枸杞干果为可溶性蛋白质优势种;截萼枸杞、新疆枸杞及宁夏枸杞为有机酸类及酚类优势种;宁夏枸杞、黄果枸杞为枸杞属中大果优势种;云南枸杞及枸杞为多籽劣势种.多糖类、类胡萝卜素类、果实百粒重、籽实比、东莨菪素、果糖、5-O-阿魏酰奎宁酸、山柰酚-3-O-芸香糖苷、东莨菪苷、隐绿原酸及咖啡酸被认为是不同种干果间主要差异指标.相关性分析结果表明,果实百粒重与东莨菪苷及总多糖含量呈强正相关;籽实比与琥珀酸、水溶性蛋白质及玉米黄素含量呈强正相关性,与芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、果糖及葡萄糖含量呈强负相关,表明不同化合物在枸杞果实中分布趋势不同.该研究系统分析比较了枸杞属8个不同种果实化学组分及性状差异,可为枸杞属植物全面开发利用及品种定向选育和精细化、高值化利用提供参考依据.

该研究建立了一种简便、快速、灵敏的超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS),能够同时测定给药炒酸枣仁提取物后比格犬血浆中木兰花碱、乌药碱、维采宁Ⅱ、异斯皮诺素、斯皮诺素、当药黄素、N-去甲基荷叶碱、6?-阿魏酰斯皮诺素和酸枣仁皂苷B的含量.采用Waters HSS-T3 C18 色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm),流动相为甲醇-水(含0.01%甲酸),梯度洗脱,9 种成分和 2 种内标于 8 min内完全分离;质谱检测在电喷雾离子源正、负离子切换模式下,采用多反应监测模式进行检测.分析方法经特异性、选择性、线性范围、准确度、精密度、回收率、基质效应和稳定性验证,可满足犬灌胃炒酸枣仁提取物后的药代动力学的研究要求.结果显示,比格犬单次灌胃给药后,木兰花碱、乌药碱、维采宁Ⅱ、异斯皮诺素、斯皮诺素、6?-阿魏酰斯皮诺素和酸枣仁皂苷B的Tmax 为2.40～3.20 h,t1/2 为2.08～6.79 h,其中木兰花碱和斯皮诺素的暴露量相对较高,Cmax 分别为 76.7、31.5 ng·mL-1,AUC0-∞分别为 581、315 ng·h·mL-1;其余 5 种暴露较弱的化合物的 Cmax 为 0.81～13.0 ng·mL-1,AUC0-∞为 6.00～106 ng·h·mL-1.该研究为炒酸枣仁后续相关药理研究提供了参考依据.

目的:采用正交设计结合层次分析法-客观赋权法(AHP-CRITIC)优化酸枣叶拌蒸酸枣仁的炮制工艺.方法:采用单因素试验优化辅料酸枣叶的加入倍量和蒸制时间,以酸枣叶的加入倍量和蒸制时间为因素,以斯皮诺素、6?-阿魏酰斯皮诺素、酸枣仁皂苷A、白桦脂酸含量为评价指标进行综合加权评分,结合AHP-CRITIC优化酸枣仁的拌蒸工艺.结果:最佳拌蒸工艺为酸枣叶加入量是酸枣仁的4倍,1层酸枣叶1层酸枣仁交替平铺,上锅蒸制3 h.结论:多指标结合AHP-CRITIC优选酸枣仁拌蒸工艺合理可行,可为酸枣叶拌蒸酸枣仁炮制工艺的生产实践提供参考.

目的 借助UPLC定量指纹图谱与UPLC-QE-Plus-MS/MS技术,研究吴茱萸Euodiae Fructus[石虎Euodia rutaecarpa(Juss.)Benth.var.officinalis(Dode)Huang]标准汤剂的量值传递规律.方法 通过对18批吴茱萸(石虎)样品进行检测,获得吴茱萸(石虎)饮片和标准汤剂的对照指纹图谱,并采用UPLC-QE-Plus-MS/MS技术,对标定的吴茱萸(石虎)共有峰进行鉴定.通过峰个数传递、相似度比较、有效成分含量转移率、出膏率测定等,对吴茱萸(石虎)标准汤剂的量值传递规律进行研究.结果 在饮片与标准汤剂中共标定25个对照指纹图谱共有峰,包括5个生物碱类化合物(去氢吴茱萸碱、evodiaxinine、吴茱萸酰胺、吴茱萸碱、吴茱萸次碱)、12个有机酸类化合物(咖啡酰葡萄糖酸及其同分异构体、阿魏酰葡萄糖酸及其同分异构体、绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、阿魏酰奎宁酸等)、7个黄酮类化合物(香树素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芦丁、金丝桃苷、柠檬黄素-3-O-芸香糖苷、柯伊利素-7-O-芸香糖苷、水仙苷、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷)、1个柠檬苦素类化合物(柠檬苦素).经测定饮片中25个共有峰均传递到标准汤剂中,共有峰传递率为100％.以每批次吴茱萸(石虎)饮片的指纹图谱为对照,对应批次标准汤剂的指纹图谱相似度均大于0.9.以有效成分柠檬苦素、吴茱萸碱、吴茱萸次碱为指标,吴茱萸(石虎)标准汤剂中指标成分的转移率均在其均值±30％范围内.18批标准汤剂的出膏率也在其均值±30％范围内.结论 制备过程量值传递情况稳定,制备工艺可行,可为吴茱萸(石虎)配方颗粒的质量标准研究提供依据.

研究杞荷分清饮中12种活性成分(琥珀酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、原儿茶醛、咖啡酸、5-O-阿魏酰奎宁酸、对香豆酸、荷叶碱、槲皮素、齐墩果酸、熊果酸)在正常和糖尿病模型大鼠体内的药动学差异.采用高脂饲料喂养联合腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型,建立超高效液相色谱-三重四极杆-线性离子阱质谱(UHPLC-QTRAP-MS/MS)方法,同时测定正常大鼠和模型大鼠分别单次灌胃给予杞荷分清饮后血浆中12种成分的含量.结果显示,所建立的分析方法对12种所测定成分线性关系良好,专属性、准确度、精密度、稳定性等方法学均符合要求.采用DAS 3.2.8软件拟合计算药动学参数结果表明,模型组中除咖啡酸、5-O-阿魏酰奎宁酸、齐墩果酸外其余9种成分半衰期时间(t1/2)相对正常组延长;隐绿原酸、对香豆酸、熊果酸、齐墩果酸药时曲线下面积(AUC0-t)模型组相对正常组增加,且平均驻留时间(MRT)延迟;正常组中槲皮素、荷叶碱出现"双峰"现象,模型组未见,提示疾病状态下药物的药动学参数出现明显差异.

目的 提升酸枣仁合剂质量控制水平.方法 采用一测多评(QAMS)法同时检测制剂中 13 个指标性成分的含量,色谱柱为InertSustain C18 柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为 0.05%磷酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为 1.0 mL/min,检测波长为 258 nm(新芒果苷、芒果苷、异芒果苷),210 nm(斯皮诺素、6'''-阿魏酰斯皮诺素、酸枣仁皂苷A、酸枣仁皂苷B、去氢茯苓酸、茯苓酸),280 nm(洋川芎内酯H、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、藁本内酯),柱温为 30℃,进样量为 10 μL.以斯皮诺素为内参物,计算其他 12种待测成分的相对校正因子,测定含量并与外标法测定结果比较.建立灰色关联度和熵权优劣解距离(TOPSIS)模型对 3个厂家 12批样品质量进行综合评价.结果 上述成分质量浓度依次在 4.55～227.50 μg/mL、2.46～123.00 μg/mL、0.38～19.00 μg/mL、1.79～89.50 μg/mL、1.48～74.00 μg/mL、1.35～67.50 μg/mL、0.74～37.00 μg/mL、0.46～23.00 μg/mL、0.99～49.50 μg/mL、0.62～31.00 μg/mL、1.09～54.50 μg/mL、2.15～107.50 μg/mL、2.86～143.00 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r>0.999 0);精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均小于 2.0%;平均加样回收率为 96.88%～100.12%,RSD为 0.53%～1.55%(n = 9).上述 12 种待测成分的相对校正因子分别为 0.743 5,0.798 1,4.189 6,0.917 3,1.111 4,1.883 2,2.947 9,1.483 5,2.194 2,1.268 9,0.879 4,0.691 8,12 批样品 13 个待测成分采用外标法和QAMS法的含量测定结果无显著差异(P>0.05).灰色关联度模型(分析法)所得相对关联度为 0.307 0～0.614 1,熵权TOPSIS模型欧氏贴近度为 0.225 3～0.630 6,2 种模型对 12 批样品的综合质量评价结果基本一致,同一生产厂家样品质量相对稳定,不同生产厂家样品质量差异较大.结论 所建立的QAMS法可用于酸枣仁合剂多组分定量检测;灰色关联度联合熵权TOPSIS模型可用于制剂质量的综合评价.

目的 研究关苍术的化学成分及部分化合物的抗肿瘤活性.方法 使用95％乙醇水对关苍术进行提取,利用正相硅胶柱色谱、ODS柱色谱以及半制备HPLC分析方法等对其进行分离纯化,并使用HR-ESI-MS和NMR鉴定化合物的化学结构.使用人肝癌HepG-2细胞对化合物1、3～4、8～13进行抗肿瘤活性测试.结果 从中共得到14个化合物,分别鉴定为7-羟基香豆素(1)、东莨菪内酯(2)、没食子酸乙酯(3)、咖啡酸甲酯(4)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(5)、5,7,4'-三羟基-6-甲氧基黄酮(6)、3,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮(7)、1-O-阿魏酰基-(4E,6E,12E)-十四碳三烯-8,10-二炔-1,3-二醇(8)、1-O-阿魏酰基-(4E,6E,12E)-十四碳三烯-8,10-二炔-1,14-二醇(9)、(8E,15E)-十七碳-8,15-二烯-11,13-二炔酸(10)、(4E,6E,12E)-4,6,12-十四碳三烯-8,10-二炔-1-醇(11)、十七烷酸(12)、二十二烷酸(13)、蒲公英萜醇乙酸酯(14).化合物3、4具有一定的抗肿瘤活性,IC50值分别为(68.14±26.84)、(59.80±26.40)μmol-L-1.结论 共得到14个化合物,其中化合物3～7、13均为首次从该药用部位中分离获得.MTT实验结果显示化合物3、4具有一定的抗肿瘤活性.