目的:依据《德国药品法典》(Deutscher Arzneimittel-Codex,DAC)的相关规定,建立符合DAC要求的南五味子薄层色谱鉴别方法和含量测定方法,并比较DAC与《中华人民共和国药典》(以下简称《中国药典》)2020年版对以上2项内容规定的异同点.方法:采用硅胶GF254薄层色谱板,以乙酸-乙酸乙酯-甲苯(1∶18∶46)为展开剂,以五味子乙素和五味子醇乙为系统适应性测试(SST)指标,以五味子酯甲和五味子甲素为检测指标建立了南五味子的薄层色谱鉴别方法.以HALO Biphenyl色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)为固定相,乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,检测波长为 254 nm,流速为 0.8 mL·min-1,柱温为 35℃,以五味子酯甲和五味子酯乙的分离度为SST评价指标考察方法的可行性,建立了南五味子药材中五味子酯甲和五味子甲素的高效液相色谱法(HPLC)含量测定方法.结果:按照DAC相关要求进行了SST考察,结果显示,建立的薄层色谱鉴别方法具有良好的分离能力,可满足南五味子药材薄层色谱鉴别的要求;HPLC测定结果中五味子酯甲和五味子酯乙的分离度均大于 3.5,符合SST要求,可用于南五味子含量测定;方法学考察结果均符合含量测定要求;31 批五味子药材中五味子酯甲和五味子甲素的质量分数分别为 0～0.761 1%和 0.010 9%～0.790 9%,且 2 个成分含量呈正相关.结论:建立的南五味子薄层色谱鉴别方法和HPLC含量测定方法均符合DAC要求,且操作简便、结果准确、重复性好,可用于南五味子的质量控制;在药材的薄层色谱鉴别及含量测定方法方面,DAC与《中国药典》2020 年版大致相同,但在SST方面存在差异,应加以重视.

目的:探讨利胆合剂治疗胆汁淤积性肝纤维化患儿的临床效果。方法:采用前瞻性随机对照研究方法，入选华中科技大学同济医学院附属武汉儿童医院中西医结合科和消化内科2021年1月至12月收治的符合婴儿胆汁淤积性肝纤维化诊断标准的患儿，按照随机数字表法分为常规治疗组和利胆合剂组。常规治疗组按照指南给予常规治疗；利胆合剂组在常规治疗组基础上给予自拟中药复方利胆合剂（组方：茵陈、连翘、熟大黄、制首乌、赤芍、桂枝、枳壳、白术、五味子、鳖甲、甘草）口服、灌肠或鼻饲治疗，每日60 mL，分2~3次给予，共治疗28 d，门诊随访4周。记录两组患者治疗前后血清肝纤维化4项〔Ⅳ型胶原（Ⅳ-C）、透明质酸酶（HA）、Ⅲ型前胶原（PCⅢ）、层黏连蛋白（LN）〕、肝功能及胆汁淤积相关标志物〔总胆红素（TBil）、直接胆红素（DBil）、总胆汁酸（TBA）、碱性磷酸酶（ALP）、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GGT）、丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）〕、氧化应激指标〔超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、谷胱甘肽（GSH）〕、瞬时弹性成像（TE）检测肝脏硬度值（LSM）、天冬氨酸转氨酶/血小板比值指数（APRI）以及肝脾回缩时间。结果:观察期间共收治40例胆汁淤积性肝纤维化患儿，其中常规治疗组21例，利胆合剂组19例。两组治疗前血清肝纤维化4项、血清肝功能及胆汁淤积相关标志物、氧化应激指标、LSM及APRI比较差异均无统计学意义。两组治疗后肝纤维化4项、肝功能及胆汁淤积相关标志物、LSM、APRI均较治疗前显著下降，且利胆合剂组上述指标明显低于常规治疗组〔HA（ng/L）：165.81±21.57比203.87±25.88，PCⅢ（μg/L）：69.86±9.32比81.82±7.39，Ⅳ-C（μg/L）：204.14±38.97比239.08±24.93，LN（μg/L）：162.40±17.39比190.86±15.97，TBil（μmol/L）：37.58±27.63比53.06±45.09，DBil（μmol/L）：20.55±19.34比30.08±27.39，ALP（U/L）：436.50±217.58比469.60±291.69，γ-GGT（U/L）：66.78±35.84比87.00±32.82，ALT（U/L）：64.75±50.53比75.20±50.19，AST（U/L）：77.25±54.23比96.80±59.77，TBA（μmol/L）：74.35±44.44比85.45±39.50，LSM（kPa）：5.24±0.39比7.53±3.16，APRI：0.52±0.39比0.98±0.29，均 P<0.05〕。两组治疗后MDA均较治疗前显著下降，SOD和GSH均较治疗前显著升高；其中利胆合剂组SOD明显高于常规治疗组（kU/L：64.56±6.69比51.58±5.98， P<0.05）。此外，利胆合剂组肝脏回缩时间（d：20.13±10.97比24.33±13.46）和脾脏回缩时间（d：25.93±13.01比29.14±14.52）均较常规治疗组明显缩短（均 P<0.05）。 结论:采用利胆合剂中药治疗胆汁淤积性肝纤维化能有效改善患儿的胆汁淤积、肝纤维化、氧化应激指标及临床症状。

目的 建立瑶药小钻特征图谱及其主要成分安五脂素含量测定方法,并评价安五脂素抗炎活性.方法 采用高效液相色谱法,以乙腈-0.5%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》建立小钻药材的特征图谱和进行相似度评价,并测定小钻中安五脂素含量.以脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞为炎症细胞模型,考察安五脂素对细胞上清液中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6水平的影响.结果 10批小钻样品的特征图谱相似度为0.901～0.994;标定了9个共有峰,指认了3个成分,分别为长南五味子素E、南五味子内酯A、安五脂素;安五脂素的含量为(0.72±0.05)～(1.21±0.03)mg/g(n=3).0.125～0.5 μg/mL的安五脂素可显著降低炎症模型细胞上清液中TNF-α、IL-1β、IL-6水平(P＜0.05或P＜0.01).结论 建立了小钻药材HPLC特征图谱及其安五脂素含量测定方法;安五脂素可能是小钻药材发挥抗炎作用的有效成分.

目的:比较二色五味子与南、北五味子的抗炎活性,探讨二色五味子作为中药五味子候补资源的可行性.方法:通过角叉菜胶致小鼠足肿胀实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加实验探究三种五味子的抗炎活性.结果:在三种急性小鼠炎症模型中,三种五味子均可减轻小鼠的足肿胀及耳肿胀度,降低腹腔毛细血管通透性增加及炎症部位肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)水平.超高效液相色谱(UPLC)分析显示,南、北及二色五味子醇提物均含有五味子醇甲、五味子酯甲、五味子甲素和五味子乙素.结论:二色五味子与南、北五味子均具有抗炎作用,且二色五味子与南五味子抗炎活性相似.

目的:对比研究不同部位东南五味子挥发油成分,并探究其体外药理活性.方法:采用水蒸气蒸馏法提取东南五味子叶、茎、根挥发油,经GC-MS技术分离和鉴定不同部位挥发油,利用归一化法测定其相对百分含量.通过ABTS测定抗氧化活性,采用Griess法检测细胞培养液中NO的含量,比较不同部位东南五味子挥发油的抗氧化活性和抗炎活性.结果:共鉴定出46个成分.东南五味子叶、茎、根分别鉴定出33、32、29个成分,分别占各自挥发油总量的93.01％、89.15％、88.90％;东南五味子根、茎、叶抗氧化测定结果的IC50值分别0.339、0.175、1.111 mg/mL,均有较好的抗氧化能力,抗炎测定结果显示东南五味子叶处理组的细胞培养液中NO的含量均显著降低(P＜0.05),且随着剂量的增加,NO含量有减少的趋势.结论:东南五味子挥发油成分种类主要为醇类和烯烃类,不同部位挥发油成分及相对百分含量具有一定差异,但均有较好的抗氧化活性,且叶具有抗炎活性.

运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、ODS、MCI和半制备高效液相等多种色谱技术对异型南五味子Kadsura heteroclita根二氯甲烷部位的化学成分进行研究.运用NMR、MS、UV、X-ray单晶衍射等技术对化合物进行结构鉴定,共分离得到 20 个化合物,分别鉴定为血筒内酯G(1)、mallomacrostin C(2)、3,4-seco(24Z)-cychmrt-4(28),24-diene-3,26-dioic acid 3-methyl ester(3)、黑五味子酸(4)、五内酯E甲酯(5)、五味子酸(6)、heteroclic acid(7)、汉黄芩素(8)、(2R,3R)-4′-甲氧基二氢槲皮素(9)、15,16-bisnor-13-oxo-8(17),11E-labdadien-19-oic acid(10)、stigmast-4-ene-6β-ol-3-one(11)、补骨脂素(12)、(1R,2R,4R)-trihy-droxy-p-menthane(13)、香草醇(14)、2-(4-hydroxyphenyl)-ethanol(15)、松柏醛(16)、(E)-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-methylbut-8-en-9-one(17)、香草乙酮(18)、香草酸(19)、香草醛(20).其中化合物 1 为新的三萜,命名为血筒内酯G,化合物2～3、8～20 均为首次从异型南五味子中分离得到.

目的:通过数据挖掘的方法分析岐黄学者方祝元教授治疗心悸的用药规律.方法:收集2021年1月至2022年6月于南京中医药大学附属医院方祝元门诊就诊的心悸患者,纳入医案资料完整、有复诊记录且疗效确定者,提取一般资料、中医诊断、处方用药等信息.建立数据库,统计方祝元治疗心悸医案中患者中医证型分布,以及处方中各中药使用频次,对药物的功效类别和性、味、归经做分类统计,同时通过聚类分析及关联规则方法对中药处方进行数据挖掘,分析用药规律.结果:共纳入符合标准的诊次562次,涉及患者194例、中药处方562首.562诊次心悸中医证型主要为气阴两虚型(283次)、气虚血瘀型(214次)、痰瘀互结型(45次).562首中药处方涉及中药220种,累计用药频次为11221次.220种中药中使用频次≥100次的中药有23种,其中排名前5位的中药依次是百合(520次)、党参(519次)、红景天(518次)、五味子(516次)、麦冬(514次);按中药功效类别归纳,使用频次排名前5位的依次为补虚药(5616次)、活血化瘀药(1416次)、清热药(770次)、安神药(744次)、收涩药(658次);按药性归纳,依次为寒(4627次)、温(3682次)、平(2568次)、凉(287次)、热(57次);按药味归纳,排名前5位的依次为甘(8043次)、苦(4319次)、辛(2457次)、酸(1221次)、淡(204次);按归经归纳,排名前5位依次是肺经(7026次)、脾经(5669次)、心经(4865次)、肝经(3803次)、胃经(3273次).高频中药聚类分析结果显示,当截距为15时,可将高频中药分为6类;核心药物关联规则分析结果显示,二项关联排名前3位的是麦冬-玉竹、丹参-莪术、麦冬-莪术,三项关联排名前2位的是麦冬-玉竹-红景天、麦冬-丹参-红景天,四项关联排名前2位的是麦冬-玉竹-党参-红景天、红景天-玉竹-党参-麦冬.结论:方祝元教授临床治疗心悸多用甘温、苦寒类中药,治则以益气养阴、活血化瘀为根本,兼顾调和营卫、养心安神、健脾和胃、疏肝理气.

目的:建立南五味子指纹图谱方法,为南五味子质量评价提供依据.方法:以五味子酯甲、五味子甲素、安五脂素作为南五味子测定的指标性成分,建立 11 批南五味子药材指纹图谱.结果:建立了高分离度与高色谱峰纯度的南五味子指纹图谱方法,11 批南五味子样品指纹图谱的相似度均>0.970.结合试验前期的含量测定,确定样品为符合药典规定的正品南五味子(华中五味子).结论:该研究建立的南五味子指纹图谱方法,在南五味子的品种鉴定及质量评价中具有相当高的品种识别率与质量判断力,可以快速判断出南五味子质量与品种真伪,进一步完善了南五味子质量评价方法.

五味子科南五味子属Kadsura植物有 29 种,主产于亚洲东部和东南部.在我国分布的南五味子属植物有 10 种,也是主要的药用植物资源类群之一,具有活血止痛、祛风除湿功效,其所含化学成分主要包括木脂素类和三萜类化合物.现代药理和临床研究证明,该属植物的提取物及化学成分具有抗类风湿关节炎、保肝、抗氧化、抗炎等生物活性,也可用于治疗风湿性疾病、肝病等.该文对我国南五味子属植物 2012 年至今新报道的化合物,以及近年来该属植物的药理作用和临床应用进行综述,以期为其进一步的研究开发提供理论基础.

目的:初步探究滇鸡血藤水煎液活血功效的生物评价方法并挖掘参与凝血酶抑制的核心成分.方法:采用体外凝血酶活性抑制试验,评价滇鸡血藤水煎液体外凝血酶抑制活性.然后利用超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)挖掘滇鸡血藤水煎液中的化学成分,并通过分子对接技术对这些化学成分的生物活性进行评估,筛选核心抗凝成分.结果:凝血酶抑制试验表明滇鸡血藤的标准煎剂(0.2 g·mL-1)具有高达78.40％的凝血酶抑制率,并从滇鸡血藤水煎液中推测鉴定了14个化合物,将其与凝血酶进行分子对接评价:戈米辛C(-7.9 kcal·mol-1)、戈米辛G(-7.6 kcal·mol-1)、内南五味子素C(-8.1 kcal·mol-1)、内南五味子素D(-9.4 kcal·mol-1)、阿里山五味子灵C(-9.4 kcal·mol-1)、五味子素C(-7.9 kcal·mol-1)、五味子素A(-7.3 kcal·mol-1)、异型南五味子素E(-8.2 kcal·mol-1)、五味子酯D(-8.6 kcal·mol-1)、红花五味子素(-7.4 kcal·mol-1)、内南五味子酯B(-7.6 kcal·mol-1)、内南五味子酯A(-8.1 kcal·mol-1)、乙酰基氧代南五味子烷(-8.5 kcal·mol-1)、内南五味子酯D(-9.2 kcal·mol-1).其中内南五味子素D和阿里山五味子灵C与凝血酶蛋白具有紧密结合的空间构型以及理想的结合能.结论:滇鸡血藤水煎液具有较好的凝血酶抑制活性,筛选出的2个具有凝血酶抑制活性的核心成分,可作为其质量标志物候选成分,为滇鸡血藤水煎液生物活性评价方法的建立和质控研究提供了参考依据.