目的 对军队医院制剂养胃颗粒质量检查项目进行验证.方法 依据处方组成及工艺制备3个批次养胃颗粒,进行性状和理化鉴别,粒度、溶化性、装量差异、水分、干燥失重、微生物限度等项目的检查.结果 3个批次养胃颗粒的粒度检查中,不能通过一号筛与能通过五号筛的总和为(7.40±1.13)％;溶化性检查中,溶液均呈轻微浑浊,未见异物及焦屑;装量差异中,超出装量差异限度(±5％)的每个批次均未超过2袋,且未有1袋超出装量差异限度1倍;水分检查中,水分为(4.22±0.33)％;干燥失重检查中,减失质量为(1.60±0.38)％.3个批次养胃颗粒中金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌、黑曲霉菌的回收比值均在0.5～2.0范围内;试验组大肠埃希菌正常检出,阴性对照组未检出.结论 3个批次养胃颗粒的粒度、溶化性、装量差异、水分、干燥失重、微生物限度项目检查结果均符合《中国药典》(2020年版)四部要求.平皿法适用于养胃颗粒中需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数计数,常规法适用于大肠埃希菌的测定.

目的 优选复方山陈颗粒的成型工艺.方法 单因素试验筛选出稠膏的相对密度、稀释剂总用量为考察因素,以颗粒的成型率、休止角、水分和溶化性为评价指标,采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)优选复方山陈颗粒的最佳成型工艺.结果 最佳成型工艺条件为取相对密度为1.25(60℃)的稠膏与稀释剂(甘露醇:糊精=1:3)按1:3的比例混匀,制软材,过16目筛制粒,在60℃下干燥约1h,整粒,即得.结论 通过CCD-RSM优选的工艺稳定可靠,可为复方山陈颗粒的产业化生产提供参考.

目的 采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)联用D-最优混料设计,优化抗下肢静脉血栓颗粒的制剂工艺.方法 以溶媒用量、煎煮时间为主要考察因素,以有效成分丹酚酸B和多糖含量及干膏收率的总评归一值(OD)为评价指标,采用CCD-RSM确定最佳提取工艺;以颗粒吸湿率为评价指标,结合溶化性、成型率、休止角等,利用D-最优混料设计优选最佳成型工艺.结果 最佳提取工艺:采用8倍量水提取2次,每次100 min.成型工艺为浸膏与辅料比例1:2,辅料间比例为可溶性淀粉:糊精:蔗糖=0.452:0.518:0.030.结论 优选的制剂工艺条件稳定、可行,可为抗下肢静脉血栓颗粒的生产提供依据.

目的 针对小儿复方鸡内金散腥臭气、苦味等口感不佳问题,采用粉体改性技术改良创新为儿童友好型小儿复方鸡内金速溶散.方法 通过志愿者视觉模拟评分法、溶化性评价方法等,筛选速溶散的掩味剂、分散剂种类与用量.采用常规粉体性质测量方法比较小儿复方鸡内金散与小儿复方鸡内金速溶散的粒径、比表面积、密度、休止角、接触角、微观形态、吸湿性等粉体学性质差异.采用近红外脑功能成像技术和志愿者感官评价方法对比评价 2种散剂气、味、砂粒感、溶化性等口感差异.结果 添加处方量 0.85%的β-环糊精可显著掩蔽鸡内金的腥臭气与苦味,添加处方量 49.15%的木糖醇可使速溶散在 15 s内快速溶化,溶化效果最好.传统散剂改良为速溶散后,粒径显著降低,粒径累积分布 90%时对应粒径(D90)从311.539 μm降低至 58.389 μm,比表面积从 0.065 8 m2/g增加至 1.018 2 m2/g,振实密度由 0.821 2 g/mL减小至 0.610 7 g/mL,休止角由 47.6°增大至55.3°.口感多模态评价结果表明,志愿者对速溶散的依从性更佳,速溶散几乎无苦味,仅具轻微腥臭味、砂粒感,明显甜味,溶化时间(14.8±6.3)s;而传统散剂具有较弱苦味、腥臭味,明显砂粒感,甜味较淡,溶化时间(26.7±8.5)s.结论 小儿复方鸡内金散的速溶化改良实现了"口腔速溶、无水服药"功能,显著提升了服药口感,为中药儿童药或传统散剂的现代改良提供了新的思路和方法.

目的 初步筛选肺热止咳颗粒的制备工艺,并建立质量标准.方法 采用L 9(34)正交设计试验,考察浸泡时间、提取时间和加水量对黄芩苷的转移率以及干膏得率的影响,优选肺热止咳颗粒的最佳提取工艺.以制软材情况、颗粒收率、休止角及溶化性为评价指标,对赋形剂种类进行考察,优选制剂成型工艺.采用薄层色谱(TLC)法对陈皮、桑白皮进行定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法测定制剂中黄芩苷的质量分数.结果 最佳提取工艺为浸泡0.5 h,分别加8倍和6倍水,加热回流提取0.5 h和0.25 h;赋形剂以糊精最优;薄层色谱斑点清晰、分离良好,阴性无干扰,专属性强;黄芩苷在质量浓度0.0075～0.75 μg/mL范围内,与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率为99.137%;肺热止咳颗粒中黄芩苷平均质量分数为8.25 mg/g.结论 该工艺稳定可行,建立的TLC和HPLC法专属性强、灵敏度高、重复性好,为后续研发和质量控制奠定了基础.

目的:基于Plackett-Burman和G1-熵权法设计结合Box-Behnken响应面法优化小儿热速清制粒成型工艺.方法:以二次成型率、吸湿率、休止角、溶化率为指标,通过单因素试验优选合适的因素与水平进行Plackett-Burman设计进而确定关键工艺参数,采用基于G1-熵权法结合响应面设计优化小儿热速清颗粒的成型工艺.结果:优化后处方为药辅质量比7∶3,糊精∶甘露醇质量比1∶1,矫味剂阿司帕坦质量分数0.3％、蜜桃香精质量分数0.2％;工艺:80％乙醇(2％PVP-K30)为润湿剂湿法制粒,60 ℃干燥1h;综合评分的平均值为94.46.结论:该制备工艺可靠、稳定、重复性好,可用于优化小儿热速清颗粒的成型工艺.

目的 优化参莲草颗粒成型工艺,并建立其理化指纹图谱.方法 湿法制粒后单因素试验筛选辅料,PB试验筛选潜在关键工艺参数.以辅(糊精)药比、乙醇体积分数、润湿剂(乙醇)用量为影响因素,成型率、吸湿率、休止角、溶化率的综合评分为评价指标,Box-Behnken 试验结合AHP-CRITIC混合加权法优化成型工艺.采用物理指纹图谱、HPLC指纹图谱评价不同批次样品的质量一致性,并进行化学模式识别.结果 最佳条件辅药比 0.98∶1,乙醇体积分数 84%,润湿剂用量 28%,在 70℃下干燥 60 min,综合评分为95.18 分.10 批样品物理指纹图谱相似度均大于 0.95;HPLC指纹图谱中有 18 个共有峰,相似度均大于 0.95.各批样品聚为 3 类,野黄芩苷、去乙酰基车叶草苷酸甲酯、木犀草素、芦丁、去乙酰基车叶草苷酸为关键质量差异物.结论 该方法稳定可行,可用于评价参莲草颗粒的质量一致性,为该制剂质量标准研究奠定基础,也为同类中药制剂相关研究提供思路.

目的 优化黄连汤颗粒成型工艺,并对其质量一致性进行评价.方法 在单因素试验基础上,以药辅[糊精-糖粉(3∶1)]比、乙醇体积分数、润湿剂(乙醇)用量为影响因素,成型率、休止角、吸湿率、溶化率及其总评"归一值"(OD值)为评价指标,Box-Behnken响应面法优化成型工艺.采用HPLC指纹图谱与物理指纹图谱相结合的评价模式,对不同批次间颗粒质量的一致性进行评价.结果 最佳条件为药辅比 1∶1.5,乙醇体积分数 80%,润湿剂用量 0.25,成型率、休止角、吸湿率、溶化率分别为 90.58%、6.70°、31.22%、90.47%,OD值为 0.694 9.10批样品HPLC指纹图谱中有 17 个共有峰,相似度均大于 0.988,与对照图谱的相似度均大于 0.980.结论 该工艺合理可行,不同批次黄连汤颗粒质量稳定,可用于进一步完善该制剂的质量一致性评价.

目的:优选金银花配方颗粒喷雾干燥工艺.方法:以流膏密度、进风温度、出风温度 3 个因素设计正交试验方案,通过对干燥收率、指标成分转移率、特征图谱相似度、水分、溶化性多指标权重综合分析评分,选择最优工艺.结果:根据综合评分结果,最终优选工艺参数:流膏密度 1.06 g/mL(60℃),喷雾干燥进口温度200℃±5℃,出口温度 105℃±5℃.结论:本研究可为金银花配方颗粒的喷雾干燥工艺提供一定的参考.

目的 优化含巴西人参中药复方颗粒剂制备工艺.方法 在单因素试验基础上,以赋形剂[可溶性淀粉+环糊精(1 ∶ 3)]用量、乙醇体积分数、乙醇用量为影响因素,成型率、粒度、溶化率、休止角、吸湿率、感官评价的综合评分为评价指标,Box-Behnken 响应面法优化制备工艺.结果 最优条件为赋形剂用量 50 g,89%乙醇用量16 mL,巴西人参中药复方浸膏冻干粉、可溶性淀粉、环糊精用量比例50 ∶ 12.5 ∶ 37.5,制软材,制粒,在60℃下干燥 1h,综合评分为 98.83 分.结论 该方法稳定可行,所得含巴西人参中药复方颗粒剂体验感较好,可为其后续规模化生产奠定基础.