目的 建立体外透皮实验方法,研究不同基质软膏对红花溶剂提取物透过率的影响,为红花资源开发提供理论依据.方法 2023年1—4月采用超声波辅助提取红花有效成分,并使用立式扩散池体外透皮吸收法研究红花提取物的透皮效果,采取紫外分光光度法进行测定含量.结果 红花在乙醇、甲醇、二氯甲烷中的溶剂提取物的无基质浸膏透过率分别是13.84％、15.26％、18.24％,对应乳剂型基质软膏透过率分别为35.9％、44.69％、40.9％,对应水溶性基质软膏的透过率分别为55.8％、69.8％、67.8％.结论 红花溶剂提取物在不同基质中的透过率为:无基质浸膏<乳剂基质软膏<水溶性基质软膏,同种剂型下不同溶剂的红花溶剂提取物透过率差异无统计学意义.

丹参是一种多年生植物,属于唇形科、丹参属,是一种遮荫草本植物.唇形科植物丹参的干燥根和根茎在中国通常被称为丹参,作为广泛使用的传统中药有着近2000年悠久历史,具有活血化瘀、通经止痛、清心除烦、凉血消痈之功效.丹参的有效成分复杂,并且具有多种药理作用.丹参的化学成分主要为水溶性的酚酸类以及脂溶性的丹参酮类化合物,该植物及其提取物具有抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、抗纤维化、糖尿病肾病保护等药理作用.文章参阅近些年文献以及相关研究深入阐述丹参有效成分以及药理作用,以期为丹参临床应用研究提供理论依据.目前关于丹参的药理作用研究虽取得了一定的成果,但对其化学成分及药理机制的研究尚不完善,后续可从细胞、组织、分子生物学、代谢学等多学科、多方面进行深入研究,以期为明确丹参的有效成分及开展丹参有效成分机制和临床应用研究提供理论依据.

目的:基于分子对接,确定中药红藤75%乙醇提取物的水溶性部位(HTW)中的抗炎物质基础及相关的炎症因子.方法:采用液质联用(LC-MS)技术确定HTW中的主要化学成分.采用软件Autodock Vina对化合物与肿瘤坏死因子-α、白介素-1β转化酶、IL-6、IκB激酶β、诱导性一氧化氮合酶(iNOS)及Toll样受体2(TLR2)等6种靶点蛋白的结合能进行打分,虚拟筛选出抗炎活性成分以及关键靶点.结果:通过LC-MS分析,共确定14个含量较为丰富的小分子化合物,主要为苯丙酸、苯乙醇和木脂素类化合物,其中绿原酸类化合物含量最高.分子对接结果显示,TLR2与HTW中化合物的结合能平均值最高,其中与化合物2、3、7、11-13的结合能均超过-9.0 kcal/mol,远超过阈值-7.2 kcal/mol.TLR2与木通苯乙醇苷B(12)的结合能为-9.7 kcal/mol,与绿原酸(3)及其异构体(2)亦有较好的结合力.iNOS对HTW中化合物也较敏感,与苯乙醇苷类化合物10的结合能为-9.8 kcal/mol.结论:绿原酸、苯乙醇苷等化合物可能是红藤水溶性部位(HTW)最重要的抗炎活性物质;其抗炎关键靶点可能是TLR2和iNOS.

目的 鉴定胀果甘草地上部分的黄酮类化合物,为后续药效及质量评价与控制等的研究奠定基础.方法 用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)联用技术,用 Waters Acquity UPLC BEH-C18 色谱柱(100 mm × 2.1 mm,1.7μm),以乙腈(A)-5 mL·L-1甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速为0.2 mL·min-1,在电喷雾正负离子模式下采集数据.依据高分辨质谱提供的准分子离子峰和碎片离子的精确分子质量信息及相关文献数据,确证黄酮类化合物及其特征碎片离子的分子组成.结果 鉴定出胀果甘草地上部分的乙醇提取物共含有95个黄酮类化合物,其中水溶性部位有52个黄酮,主要以黄酮苷类为主;脂溶性部位有83个黄酮类化合物,主要为黄酮苷元类.水溶性和脂溶性部位含37个共有黄酮,主要为黄酮苷、二氢黄酮.结论 胀果甘草地上部分含有多种黄酮类化合物,用UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS技术可以快速、准确、灵敏地鉴别胀果甘草地上部分的黄酮类化合物的结构.

目的 采用水溶性聚维酮K30(PVP K30)作为载体,制备灯盏花-大黄固体分散体胶囊(复方灯黄胶囊),并考察其对糖尿病大鼠肾功能的影响.方法 采用溶剂法制备复方灯黄固体分散体,通过考察不同灯盏花-大黄提取物-PVP K30比例对有效成分溶解度的影响,以优选最优处方;采用单侧肾切除及链脲菌素(STZ)诱导大鼠糖尿病肾病模型,通过生化指标及肾脏病理组织评价复方灯黄胶囊治疗糖尿病肾病大鼠的药效.结果 灯盏花-大黄提取物与PVP K30的最佳比例为1:6;与糖尿病组比较,复方灯黄胶囊可显著降低模型大鼠的血总胆固醇、血三酰甘油、血尿素氮、血肌酐、内生肌酐清除率、肾指数及尿微量白蛋白水平(P<0.01),减少肾小球面积及系膜堆积.结论 复方灯黄胶囊对糖尿病肾病具有显著的防治作用.

目的:优化大孔树脂吸附法富集锦鹤养心方总黄酮的工艺条件,并研究其对小鼠常压耐缺氧的影响.方法:以芦丁为对照品,硝酸铝显色法检测总黄酮的含量,通过静态吸附/解吸与动态吸附/解吸相结合的方法筛选大孔树脂型号,采用单因素实验考察上样量、上样流速、洗脱流速等对总黄酮纯化工艺的影响;采用常压耐缺氧实验,观察锦鹤养心方总黄酮对小鼠耐缺氧能力的影响.结果:AB-8型大孔树脂对锦鹤养心方总黄酮的纯化效果最好,最佳纯化工艺为上样液质量浓度0.5 g·mL-1,上样流速为2 BV·h-1,上样量为2 BV,吸附4h,加水1.5 BV洗脱水溶性杂质,加50％乙醇3 BV洗脱,洗脱流速为2 BV·h-1,在此条件下,提取物中总黄酮质量分数由25.01％提高到85.54％;与空白对照组相比,锦鹤养心方总黄酮能明显增加小鼠常压耐缺氧存活时间.结论:AB-8型大孔树脂对锦鹤养心方总黄酮具有良好的纯化效果,优选工艺合理、稳定可行,且锦鹤养心方总黄酮能显著提高小鼠的耐缺氧能力.

白芷自古为美白常用药材,但近年因其香豆素类物质光敏毒性而被禁用于美白产品.本研究对比白芷不同提取部位美白活性及香豆素类物质含量,期望找到光敏物质含量低而美白效果较好的活性部位.采用酪氨酸酶抑制试验及人体美白试验测定白芷不同提取部位的美白活性;采用高效液相色谱法测定不同提取部位香豆素类物质含量.结果显示,白芷水提液比醇提液显示出较强的酪氨酸酶抑制作用,人体美白活性更高,而香豆素类物质含量较少.因此,白芷美白应选用其水溶性部位.

为研究西南獐芽菜中的水溶性化学成分,该研究将西南獐牙菜80%甲醇提取物经二氯甲烷萃取后,水溶部分通过柱色谱及高效液相制备色谱分离纯化,结合波谱分析鉴定结构.结果表明:从西南獐芽菜甲醇提取物中分离并鉴定得到了一个新裂环烯醚萜苷,命名为西南獐牙菜内酯C.

目的 制备苦参总黄酮组分磷脂复合物,并研究复合物的理化性质.方法 采用溶剂挥发法制备苦参总黄酮磷脂复合物,采用单因素考察和正交试验,以复合率为指标,优化工艺条件;采用差示扫描量热分析(DSC)和傅里叶变换红外光谱法(FTIR)、紫外吸收光谱(UV)等对复合物的形成进行验证.结果 最佳工艺条件是二氯甲烷︰甲醇(1:1)为反应溶剂,反应物浓度为2 g·L-1,药物与磷脂投料质量比为1:1.5,在40℃下反应1.5 h;在此条件下复合率为95.57％.与原提取物比较,磷脂复合物中总黄酮的水溶性得到提高;苦参总黄酮与磷脂形成了一种新的物相,但其自身的化学性质并未改变.结论 所建立的苦参总黄酮磷脂复合物的制备工艺简单、稳定可靠、可操作性强,易于工业生产.

[目的]采用红外光谱技术对金钗石斛原药材及两种提取物所含化学成分的红外谱图进行整体分析.[方法]采用傅里叶红外光谱法对金钗石斛原药材、水提醇沉提取物、无水乙醇提取物进行结构分析及鉴别.[结果]金钗石斛原药材一维红外光谱图反映出2 923 cm－1、2 855 cm－1、1 738 cm－1、1 155 cm－1、1 081 cm－1、1 019 cm－1等特征峰,推测金钗石斛中含有脂类、芳香类和淀粉类成分.原药材二阶导数谱分析进一步验证了以上结果,同时出现了1 318 cm－1附近以及783 cm－1附近的草酸钙吸收峰.金钗石斛水提醇沉提取物和无水乙醇提取物的红外谱图中均出现了脂类、芳香类和糖类的特征峰,且与原药材相比峰数、峰强都有改变.金钗石斛水提醇沉物一维和二阶导数谱中均出现了较强的淀粉特征峰,说明水提物中主要是水溶性多糖,且多糖主要以淀粉形式存在.而无水乙醇提取物谱图更清楚的出现了脂类和芳香类的相关特征峰,且峰数与峰形和油类标准品比对,重叠性高.[结论]金钗石斛中主要含有多糖类以及脂肪类物质,多糖主要是以淀粉存在,且金钗石斛中的脂肪类含量较高.不同的提取溶剂所出现的谱图存在很大的差异性,完美诠释了"相似相溶"原则.红外光谱适合于金钗石斛的快速鉴别及质量评价与控制.