豨莶草是我国传统中药,具有广泛的药理作用,比如抗炎镇痛、抗血栓、免疫调节、抗过敏、抗菌、抗疟、抗动脉粥样硬化、抗缺血性脑损伤、抗肿瘤等.化学成分和药理活性研究表明豨莶草中丰富的萜类化合物是豨莶草发挥多种功效的物质基础.豨莶精醇系从豨莶草中分离得到的二萜类化合物,药理作用研究表明豨莶精醇具有良好的抗血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学作用.为了发现活性更好、开发价值更高的先导化合物,通过缩酮、氧化、缩合、溴代等系列反应,对豨莶精醇进行了结构修饰研究,得到豨莶精醇衍生物11个(化合物1～11).根据核磁和质谱数据确定了衍生物的结构,并通过以凝血因子Xa(FXa)为靶标的计算机辅助药物设计结合体外抗FXa试验评价了衍生物的活性,结果显示在豨莶精醇的A环上引入三氟甲基噁唑环(化合物9)或者噻唑环(化合物11)时活性明显提高,IC50值分别为0.71±0.07和0.22±0.03 μmol/L,为豨莶精醇结构的进一步优化提供参考,具有一定的研究价值.

目的 研究小花清风藤Sabia parviflora的化学成分.方法 利用多种色谱技术进行分离,运用现代光谱技术鉴定化合物结构.结果 从小花清风藤中分离得到15个化合物,分别鉴定为邻苯二甲酸二(2-乙基己)酯(1)、邻苯二甲酸二丁酯(2)、豨莶精醇(3)、蔗糖(4)、丁香醛(5)、香草醛(6)、黄花菜木脂素C(7)、克罗酰胺(8)、(-)-lyoniresinol (9)、狗牙花脂素(10)、丁香树脂醇(11)、seslignanoccidentaliolA(12)、左旋丁香树脂醇-4-O-β--葡萄糖苷(13)、(-)-simulanol (14)、(一)-7R,8S-dehydrodiconiferyl alcohol (15).结论 化合物1～15均为首次从该属植物中分离得到.

目的 研究毛梗豨莶Siegesbeckia glabrescens Makino的化学成分.方法 毛梗豨莶95％乙醇提取物的乙酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI柱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到11个化合物,分别鉴定为奇任醇(1)、豨莶精醇(2)、isopropylidenkirenol (3)、3α,15,16-tnhydroxy-ent-pimara-8 (14)-en-15,16-acetonide (4)、16α,17-dihydroxy-ent-kaura-19-oic acid(5)、2-desoxy-4-epi-pulchellin (6)、aphanamol Ⅰ (7)、3-O-甲基槲皮素(8)、槲皮素(9)、香草醛(10)、反式对羟基肉桂酸(11).结论 化合物4～7、10为首次从该植物中分离得到.

该研究从腺梗稀莶Siegesbeckia pubescens水提物(SPA)中筛选、分离和鉴定PPARγ激动活性成分,并探讨它们的体外抗炎活性.通过瞬时转染PPARγ重组质粒的293T细胞模型,采用双荧光素酶报告基因法筛选、分离SPA中的PPARγ激动活性成分,并以色谱技术或光谱技术鉴定化学结构;进一步通过TNF-α诱导HT-29细胞的体外溃疡性结肠炎(UC)模型,以RT-PCR检测腺梗豨莶PPARγ激动活性成分对IL-1β,IL-8和TNF-α mRNA表达的影响,并以ELISA法检测它们对IL-8分泌的影响.结果 显示,从腺梗豨莶具有PPARγ激动活性的D50组分中分离并鉴定了5个已知的二萜类化合物,分别鉴定为奇壬醇(1),稀莶精醇(2),对映-2-酮-15,16,19-三羟基海松烷-8(14)-烯-19-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),豨莶苷(4)和对映-2β,15,16,19-四羟基海松烷-8(14)-烯-19-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5).这5个化合物均具有显著的PPARγ激动活性且呈明显地浓度依赖性(P＜0.01).此外,化合物1显著抑制IL-1β mRNA的表达和IL-8分泌(P＜0.001);化合物2和3均显著抑制IL-8,IL-1β,TNF-α mRNA的表达以及IL-8分泌(P＜0.01或P＜0.001);化合物4显著抑制IL-1β和TNF-α mRNA的表达(P＜0.01或P＜0.001);化合物5能显著抑制IL-1ββ mRNA表达(P＜0.001).综上所述,腺梗豨莶中分离得到的二萜类化合物1～5具有PPARγ激动活性和潜在的体外抗UC作用.

目的 建立HPLC指纹图谱和多指标成分定量测定与化学计量学相结合的复方保泰松鸡血藤片质量评价方法.方法 以Waters Symmetry C18柱为色谱柱,柱温30 ℃;乙腈-甲醇(4∶1)与0.05 mol ? L-1磷酸二氢钾溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL? min-1;检测波长分别为280 nm(检测儿茶素、表儿茶素和美迪紫檀素)、215 nm(检测奇壬醇、豨莶苷和稀莶精醇)和240 nm(检测保泰松、6-姜辣素和8-姜酚).利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012.130723版)建立复方保泰松鸡血藤片HPLC指纹图谱并进行相似度评价;采用SPSS26.0软件聚类分析、主成分分析等化学计量学方法对不同厂家生产的复方保泰松鸡血藤片进行质量评价.结果 复方保泰松鸡血藤片HPLC指纹图谱确认了17个共有峰,指认出9个共有峰,3个厂家生产的10批复方保泰松鸡血藤片样品相似度均大于0.95.儿茶素、表儿茶素、美迪紫檀素、奇壬醇、豨莶苷、豨莶精醇、保泰松、6-姜辣素和8-姜酚分别在2.596～259.6、3.148～314.8、0.284 0～28.40、3.876～387.6、0.928 0～92.80、0.512 0～51.20、0.356 0～35.60、2.268～226.8和0.432 0～43.20μg? mL-1内线性关系良好(r≥0.999 1),平均加样回收率分别为99.69％、100.02％、96.91％、100.06％、98.94％、98.42％、97.88％、99.32％和97.32％,RSD 分别为0.78％、0.67％、1.24％、0.84％、1.03％、1.36％、1.15％、0.94％和1.46％.10批复方保泰松鸡血藤片样品聚为3类,主成分分析结果显示,主成分1～6是影响复方保泰松鸡血藤片质量评价的主要因子.结论 该方法操作简便、重复性好,可用于复方保泰松鸡血藤片的质量控制和综合评价.

豨莶草作为我国传统中草药,用药历史悠久,临床多用于风湿痹痛的治疗.豨莶草中化学成分类型丰富,主要成分为二萜类、倍半萜类、黄酮类,其二萜类成分历来被认为是主要的药效物质.对其化学成分、药理作用综述的基础上,根据中药质量标志物(quality maker,Q-Marker)理论,从化学成分特有性、成分有效性、可测成分、入血成分4个方面对豨莶草Q-Marker成分进行预测分析,豨莶苷、奇壬醇、豨莶精醇、槲皮素、黄芩苷作为豨莶草的Q-Marker,为豨莶草制定科学的质量标准提供依据.

目的 建立软坚清脉颗粒的质量标准.方法 采用薄层色谱(TLC)法对制剂中垂盆草、蒲黄、豨莶草进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定垂盆草中3种成分及蒲黄中2种成分的含量,色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1％磷酸水溶液(44:56,V/V;垂盆草中3种成分)和乙腈-0.05％磷酸水溶液(14:86,V/V;蒲黄中2种成分),流速为1.0 mL/min,检测波长为360 nm(垂盆草中3种成分)和254 nm(蒲黄中2种成分),柱温为30℃,进样量为10μL.结果 垂盆草、蒲黄、豨莶草的TLC图斑点清晰,分离度好,阴性对照无干扰.垂盆草中槲皮素、山柰素、异鼠李素和蒲黄中香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷质量浓度分别在10.0～83.2μg/mL,2.0～16.0μg/mL,5.6～44.8μg/mL,4.1～41.2μg/mL,4.2～42.4μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r均大于0.9992),定量限分别为9.40 ng,21.36 ng,21.08 ng,20.24 ng,20.48 ng,检测限分别为2.81 ng,6.42 ng,6.30 ng,6.88 ng,6.96 ng;精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均小于5.0％,平均加样回收率分别为97.52％,109.10％,107.25％,103.56％,103.84％,RSD分别为1.38％,1.24％,1.24％,3.58％,2.94％(n=6).结论 所建标准可用于软坚清脉颗粒的质量控制.

目的 对天丹通络胶囊进行质量评价研究.方法 采用HPLC法测定天丹通络胶囊中天麻素、巴利森苷E、巴利森苷、奇壬醇、豨莶苷、豨莶精醇、洋川芎内酯H、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、丹参素、丹酚酸B、隐丹参酮和丹参酮ⅡA,结合正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA)法和熵权优劣解距离(EW-TOPSIS)法对天丹通络胶囊产品质量优劣进行评价.结果 天麻素、巴利森苷E、巴利森苷、奇壬醇、豨莶苷、豨莶精醇、洋川芎内酯H、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、丹参素钠、丹酚酸B、隐丹参酮和丹参酮ⅡA的平均回收率分别为98.77％、99.45％、100.05％、96.94％、97.99％、98.43％、98.08％、97.90％、98.90％、97.86％、100.14％、96.97％、99.32％,RSD值分别为1.09％、1.32％、0.63％、1.43％、1.51％、1.30％、1.57％、0.83％、1.64％、0.94％、0.70％、1.41％、1.37％.15批天丹通络胶囊样品明显分成3类.丹酚酸B、巴利森苷、豨莶苷、巴利森苷E、天麻素和洋川芎内酯A可以作为影响天丹通络胶囊产品质量的关键成分.EW-TOPSIS分析法可确定15批天丹通络胶囊样品质量优劣综合排序.结论 所建立方法操作便捷,结果准确可靠,为提升天丹通络胶囊的整体质量控制方法提供了参考和借鉴.